Собрание медицинских справочников «Библиотека медицинских знаний»

Азеластин

Русское название

Азеластин

Латинское название

Azelastine

Химическое название

4-[(4-Хлорфенил)метил]-2-(гексагидро-1-метил-1H-азепин-4-ил)-1(2H)-фталазинон (и в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C22H24ClN3O

Фармакологическая группа

H1-антигистаминные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

H10.1Острый атопический конъюнктивит
J30Вазомоторный и аллергический ринит

Код CAS

58581-89-8

Характеристика

Производное фталазинона. Ограничено растворяется в воде, метиловом спирте и пропиленгликоле, слабо растворяется в этиловом, октиловом спирте и глицерине.

Фармакология

Фармакологическое действие- противоаллергическое, антигистаминное, мембраностабилизирующее.

Избирательно блокирует гистаминовые H1-рецепторы, уменьшает проницаемость капилляров и экссудацию. Тормозит дегрануляцию тучных клеток, подавляет синтез или препятствует либерации биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, тромбоцит-активирующий фактор и др.), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления. При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность в носу, чиханье, выделение слизи. Ослабление симптомов аллергического ринита развивается в течение 3 ч. Эффект достигает максимума через 4–5 ч и продолжается 12 ч. Местная аппликация в виде глазных капель сопровождается уменьшением признаков аллергического воспаления глаз (гиперемия, болезненность, зуд, слезотечение, отек век). Офтальмологический эффект проявляется через 10 мин и сохраняется в течение 12 ч.

В экспериментах на животных не выявлено канцерогенного и мутагенного действия. У мышей при дозе 68,6 мг/кг (в 550 раз превышающей МРДЧ для интраназального применения) оказывает эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие (внешние дефекты и аномалии скелета).

Легко всасывается со слизистых оболочек дыхательных путей, создает в крови концентрации пропорциональные дозе. После интраназального применения системная биодоступность составляет 40%, объем распределения — 14,5 л/кг. Связывается с белками крови на 80–90%. Проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный, проникает в жидкости и ткани. Биотрансформируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита десметилазеластина. В условиях однократной интраназальной инстилляции десметилазеластин в плазме крови не определяется, но на фоне стабильной концентрации азеластина его уровень достигает 20–50% такового азеластина. При многократном применении глазных капель практически не определяется в крови. При повторном применении в дозе 0,56 мг/сут у пациентов, страдающих аллергическим ринитом, создает в крови концентрации более высокие (0,65 нг/мл), чем у здоровых добровольцев (0,27 нг/мл). Т1/2азеластина — 22 ч, десметилазеластина — 54 ч. Выводится почками в основном в виде метаболитов и экскреторными железами (включая лактирующие молочные). На фоне почечной недостаточности (Cl креатинина менее 50 мл/мин) AUC и Cmax(время ее достижения не изменяется) увеличиваются на 70–75%.

Применение

Аллергический ринит и конъюнктивит (сезонные, круглогодичные).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (глазные капли — до 4 лет, спрей назальный — до 6 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (особенно в I триместре).

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны респираторной системы: приступы чиханья, фарингит, кашель, одышка, ощущение стеснения в грудной клетке, затрудненное дыхание, бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, усталость.

Со стороны органов ЖКТ: горький привкус во рту (19,7%), изменение вкусовых ощущений, сухость во рту, тошнота, гастралгия.

Прочие: тахикардия, гематурия, миалгия, повышение массы тела; при использовании назального спрея: сонливость (11,5%), сухость, раздражение, жжение или зуд слизистой оболочки носа; редко — носовое кровотечение; при аппликации глазных капель: раздражение конъюнктивы; редко — сухость глаз, слезотечение, ощущение инородного тела или боль в глазу, отек, хемоз, кровоизлияние в переднюю камеру глаза, кератопатия/кератит, эрозия или экскориация роговицы глаза, нарушение зрения, блефарит.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) седативный эффект алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС. Кетоконазол препятствует определению концентрации азеластина в плазме крови, а циметидин, угнетая цитохром Р450, ее повышает.

Передозировка

Симптомы: вероятна повышенная сонливость.

Лечение: симптоматическое.

Способ применения и дозы

Спрей назальный: интраназально (предварительно очистив носовые ходы): по 1 распылению (0,14 мг/0,14 мл) в каждый носовой ход 2 раза в сутки до исчезновения симптомов заболевания. Курс лечения не более 6 мес.

Глазные капли: конъюнктивально по 1 капле в каждый глаз утром и вечером до исчезновения симптомов заболевания. При необходимости дозу увеличивают до 4-х раз в день по одной капле в каждый глаз.

Меры предосторожности

С осторожностью назначать назальный спрей пациентам с нарушенной функцией почек. При использовании спрея не следует запрокидывать голову назад. Во время лечения необходимо избегать употребления алкоголя и применения средств, угнетающих ЦНС. Следует учитывать возможность появления головокружения и сонливости.

Особые указания

При использовании глазных капель не рекомендуется ношение контактных линз.

Азеластин (глазные капли) может использоваться для лечения инфекционных заболеваний глаз только в комплексной терапии по рекомендации врача.

Год последней корректировки

2009

Взаимодействия с другими действующими веществами

Астемизол

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС: снижается скорость психомоторных реакций; следует избегать одновременного применения.

Буспирон

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС: снижается скорость психомоторных реакций.

Галоперидол

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС: снижается скорость психомоторных реакций.

Дикалия клоразепат

Усиливается угнетение ЦНС: снижается скорость психомоторных реакций.

Дроперидол

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС: снижается скорость психомоторных реакций.

Золпидем

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС: снижается скорость психомоторных реакций.

Кветиапин

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС: снижается скорость психомоторных реакций.

Кетамин

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Клемастин

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС: снижается скорость психомоторных реакций; следует избегать одновременного применения.

Клозапин

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС: снижается скорость психомоторных реакций.

Кодеин

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС: снижается скорость психомоторных реакций.

Лоразепам

Усиливается угнетение ЦНС: снижается скорость психомоторных реакций.

Метогекситал

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Мидазолам

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС: снижается скорость психомоторных реакций.

Оксазепам

Усиливается угнетение ЦНС: снижается скорость психомоторных реакций.

Оланзапин

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС: снижается скорость психомоторных реакций.

Перфеназин

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС: снижается скорость психомоторных реакций.

Ремифентанил

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС: снижается скорость психомоторных реакций.

Рисперидон

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС: снижается скорость психомоторных реакций.

Темазепам

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС: снижается скорость психомоторных реакций.

Терфенадин

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС: снижается скорость психомоторных реакций; следует избегать одновременного применения.

Тиоридазин

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС: снижается скорость психомоторных реакций.

Трифлуоперазин

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС: снижается скорость психомоторных реакций.

Фенобарбитал

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС: снижается скорость психомоторных реакций.

Фентанил

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС: снижается скорость психомоторных реакций.

Флуразепам

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС: снижается скорость психомоторных реакций.

Флуфеназин

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС: снижается скорость психомоторных реакций.

Хлордиазепоксид

Усиливается угнетение ЦНС: снижается скорость психомоторных реакций.

Хлорпромазин

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС: снижается скорость психомоторных реакций.

Хлорпротиксен

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС: снижается скорость психомоторных реакций.

Циметидин

Циметидин увеличивает (на 65%) Cmaxи AUC.

Энфлуран

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Эстазолам

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС: снижается скорость психомоторных реакций.

Этанол

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС: снижается скорость психомоторных реакций; на время приема H1-антигистаминных средств, в т.ч. азеластина, следует исключить употребление алкоголя.

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Азеластина гидрохлорид

Аллергодил (от 195 руб.)

Аллергодил С




Результаты поиска по теме в других рубриках:

АТХ: R01AC03 Азеластин

Термин Азеластин

Яндекс.Метрика Рейтинг@Mail.ru
Партнёры
Медицинская справочная     Библиотека медицинских знаний
Производится поиск.
Пожалуйста подождите.