Собрание медицинских справочников «Библиотека медицинских знаний»

Амфотерицин B

Русское название

Амфотерицин B

Латинское название

Amphotericin B

Химическое название

[1R-(1R*,3S*,5R*,6R*,9R*,11R*,15S*,16R*,17R*,18S*,19E,21E,23E,25E,27E,29E,31E,33R*,35S*,36R*,37S*)]-33-[(3-Амино-3,6-дидезокси-бета-D-маннопиранозил)окси]-1,3,5,6,9,11,17,37-октагидрокси-15,16,18-триметил-13-оксо-14,39-диоксабицикло[33.3.1]нонатриаконта-19,21,23,25,27,29,31-гептен-36-карбоновая кислота

Брутто-формула

C47H73NO17

Фармакологическая группа

Противогрибковые средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

B37Кандидоз
B39Гистоплазмоз
B40Бластомикоз
B44Аспергиллез
B45Криптококкоз
B49Микоз неуточненный
B55.9Лейшманиоз неуточненный

Код CAS

1397-89-4

Характеристика

Полиеновый антибиотик, продуцируемый актиномицетом Streptomyces nodosus. Порошок желтого или желто-оранжевого цвета. Практически нерастворим в воде, эфире, этаноле, хлороформе. Гигроскопичен, чувствителен к свету и высокой температуре. Легко инактивируется в кислой и щелочной средах.

Фармакология

Фармакологическое действие- противогрибковое, фунгицидное.

Связывается со стероловым компонентом цитоплазматической мембраны, нарушает ее барьерные функции и вызывает лизис чувствительных грибов. Активен в отношении многих патогенных грибов, возбудителей различных глубоких и системных микозов, в т.ч. Candida spp., Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., лейшманий.

Практически не всасывается из ЖКТ. После в/в введения 1–5 мг/сут Cmaxв плазме — 0,5–2 мкг/мл. Связывание с белками крови составляет более 90%. Практически не диализируется, легко проникает в ткани (но не в водные среды организма и серозные полости), проходит через плаценту. Метаболизируется, в желчи и моче около 98% амфотерицина присутствует в виде метаболитов. Выводится медленно (почками), T1/2составляет 15 дней. После отмены обнаруживается в организме еще в течение нескольких недель.

При местном применении в виде мази практически не всасывается.

Применение

Системные микозы — кандидомикоз, аспергиллез, гистоплазмоз, криптококкоз, кокцидиомикоз, бластомикоз, легочные микозы (актиномикоз), цистит, лейшманиоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции печени и почек, заболевания кроветворной системы, сахарный диабет.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено).

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли амфотерицин В в грудное молоко).

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, полинейропатия, нечеткость зрения, диплопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипо- или гипертезия, аритмия, изменения ЭКГ, анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастрии, понижение аппетита, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, в т.ч. повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, протеинурия, азотемия, ацидоз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке, бронхоспазм (при ингаляции).

Прочие: повышение температуры тела, озноб, нарушение электролитного состава крови, в т.ч. гипокалиемия, гипомагниемия; тромбофлебит в месте инъекции; при ингаляции — першение в горле, кашель, насморк; при местном применении — возможны аллергические реакции.

Взаимодействие

Может усилить эффект сердечных гликозидов и курареподобных миорелаксантов. Несовместим с нефротоксичными антибиотиками и противоопухолевыми препаратами.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов, возможны остановка сердца и дыхания.

Лечение: симптоматическое.

Способ применения и дозы

В/в, ингаляционно и местно (в виде мази). Для определения переносимости начальная доза для в/в введения составляет 100 мкг/кг массы тела. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от характера заболевания, эффективности терапии и переносимости; средняя доза — 250 мкг/кг, при необходимости (и хорошей переносимости) возможно увеличение суточной дозы до 1 мг/кг. Назначают через день или 2 раза в неделю. Продолжительность курса лечения зависит от тяжести и локализации процесса, длительности заболевания и т.д. и составляет не менее 4–8 нед (во избежание рецидивов).

Ингаляционно — раствор готовят непосредственно перед употреблением из расчета 50000 ЕД на 10 мл стерильной воды для инъекций. Ингаляции проводят 1–2 раза в сутки продолжительностью — 15–20 мин. При использовании ингаляторов, работающих только на вдохе, разовую дозу уменьшают до 5 мл (25000 ЕД). Курс лечения — 10–14 дней, повторный курс — через 7–10 дней.

Местно, мазь наносят тонким слоем на поверхности очагов поражения 1–2 раза в сутки (до 4 раз). Курс лечения — не менее 10 дней.

Меры предосторожности

Для уменьшения выраженности побочных явлений назначают жаропонижающие и антигистаминные препараты, витамины группы В, аскорбиновую кислоту, НПВС, препараты железа, калия и др. В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени, состава крови и уровня калия в крови. При появлении симптомов анемии лечение амфотерицином В следует прекратить. Для лучшей переносимости антибиотика в раствор для ингаляций рекомендуется добавить 10–15 капель медицинского глицерина.

Год последней корректировки

2003

Взаимодействия с другими действующими веществами

Алтретамин

При сочетанном применении увеличивается риск поражения почек и вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.

Амикацин

Амикацин усиливает (взаимно) риск проявления нефротоксичности.

Анастрозол

При сочетанном применении возрастает риск поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.

Аспарагиназа

При сочетанном применении увеличивается риск поражения почек и вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.

Атракурия безилат

На фоне амфотерицина В и обусловленной им гипокалиемии усиливается эффект атракурия безилата.

Бикалутамид

При сочетанном применении возрастает риск поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.

Блеомицин

При сочетанном применении возрастает риск поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.

Бусульфан

На фоне амфотерицина В увеличивается вероятность возникновения бронхоспазма и гипотензии.

Ванкомицин

Ванкомицин усиливает (взаимно) риск проявления нейро-, ото- и нефротоксичности.

Векурония бромид

На фоне амфотерицина В и обусловленной им гипокалиемии усиливается эффект векурония бромида.

Винорелбин

При совместном применении повышается риск поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.

Ганцикловир

При совместном применении увеличивается опасность поражения почек, возрастает креатинин сыворотки.

Гемцитабин

При совместном с амфотерицином B применении возрастает опасность поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.

Гентамицин

Гентамицин усиливает (взаимно) риск проявления нефротоксичности.

Гидрокортизон

Гидрокортизон увеличивает вероятность развития гипокалиемии, аритмий, дилатационного поражения миокарда и сердечной недостаточности.

Дакарбазин

При сочетанном применении возрастает опасность поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.

Даунорубицин

При сочетанном применении возрастает риск поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.

Дигоксин

Дигоксин повышает (взаимно) риск проявления токсичности (возможно как следствие усиливающейся гипокалиемии).

Доксорубицин

При сочетанном применении возрастает риск поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.

Доцетаксел

При сочетанном применении возрастает риск поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.

Зидовудин

Зидовудин усиливает (взаимно) риск поражения костного мозга, повышает вероятность нарушения функции почек.

Идарубицин

При сочетанном применении возрастает риск поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.

Интерферон альфа-2a

При сочетанном применении возрастает опасность поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.

Интерферон альфа-2b человеческий рекомбинантный

При сочетанном применении увеличивается риск поражения почек и вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.

Иринотекан

При сочетанном применении возрастает риск поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.

Ифосфамид

При сочетанном с амфотерицином В применении возрастает опасность поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.

Канамицин

Канамицин усиливает (взаимно) риск проявления нефротоксичности.

Карбоплатин

При сочетанном с амфотерицином В применении возрастает опасность поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.

Кармустин

При сочетанном с амфотерицином В применении возрастает опасность поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.

Кортизон

Кортизон увеличивает вероятность развития гипокалиемии и аритмии.

Левамизол

При сочетанном применении возрастает риск поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.

Ломустин

При сочетанном применении повышается опасность поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.

Мегестрол

При сочетанном применении возрастает риск поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.

Мелфалан

При сочетанном с амфотерицином B применении возрастает опасность поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.

Меркаптопурин

При совместном с амфотерицином B применении возрастает опасность поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.

Метилпреднизолон

Метилпреднизолон увеличивает вероятность развития гипокалиемии и аритмии.

Метотрексат

При совместном с амфотерицином B применении возрастает опасность поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.

Мивакурия хлорид

На фоне амфотерицина В и обусловленной им гипокалиемии усиливается эффект мивакурия хлорида.

Миконазол

Миконазол ослабляет эффект: ингибирует синтез стеролов оболочки и цитоплазматической мембраны грибков, лишая, тем самым, амфотерицин B места связывания.

Митоксантрон

При сочетанном применении возрастает риск поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.

Митомицин

При сочетанном применении возрастает риск поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.

Паклитаксел

При сочетанном применении возрастает риск поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.

Преднизолон

Преднизолон увеличивает вероятность развития гипокалиемии и аритмий.

Преднизон

Преднизон увеличивает вероятность развития гипокалиемии и аритмий.

Прокарбазин

При сочетанном с амфотерицином B применении возрастает опасность поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.

Рокурония бромид

На фоне амфотерицина В и обусловленной им гипокалиемии усиливается эффект рокурония бромида.

Стрептомицин

Стрептомицин усиливает (взаимно) риск проявления нефротоксичности.

Тамоксифен

Сочетанное применение увеличивает риск поражения почек и вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.

Тенипозид

При сочетанном применении возрастает риск поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.

Тиогуанин

При совместном с амфотерицином B применении возрастает опасность поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.

Тиотепа

При сочетанном с амфотерицином B применении возрастает опасность поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.

Тобрамицин

Тобрамицин усиливает (взаимно) риск проявления нефротоксичности.

Топотекан

При сочетанном применении возрастает риск поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.

Торемифен

При сочетанном применении возрастает риск поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.

Триамцинолон

Триамцинолон увеличивает вероятность развития гипокалиемии и аритмий.

Тубокурарина хлорид

На фоне амфотерицина В и обусловленной им гипокалиемии усиливается эффект тубокурарина хлорида.

Флудрокортизон

Флудрокортизон повышает вероятность развития гипокалиемии и связанных с ней побочных эффектов (аритмии).

Флуконазол

Флуконазол ослабляет эффект: ингибирует синтез стеролов оболочки и цитоплазматической мембраны грибков, лишая тем самым амфотерицин B места связывания.

Флутамид

При сочетанном применении возрастает риск поражения почек и вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.

Хлорамбуцил

При сочетанном с амфотерицином B применении возрастает опасность поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.

Циклоспорин

При сочетанном применении усиливается риск поражения почек.

Циклофосфамид

При сочетанном с амфотерицином B применении возрастает опасность поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.

Цисплатин

При сочетанном с амфотерицином B применении возрастает опасность поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.

Эксеместан

При сочетанном применении возрастает риск поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.

Эпирубицин

При сочетанном применении возрастает риск поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.

Эстрамустин

При сочетанном применении возрастает риск поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.

Этопозид

При сочетанном применении возрастает риск поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Амфотерицин B

Фунгизон

Яндекс.Метрика Рейтинг@Mail.ru
Партнёры
Медицинская справочная     Библиотека медицинских знаний
Производится поиск.
Пожалуйста подождите.