Собрание медицинских справочников «Библиотека медицинских знаний»

Бензатина бензилпенициллин

Русское название

Бензатина бензилпенициллин

Латинское название

Benzathine benzylpenicillin

Химическое название

Соединение [2S-(2альфа,5альфа,6бета)]-3,3-диметил-7-оксо-6-[(фенилацетил)амино]-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновой кислоты с N,N'-бис(фенилметил)-1,2-этандиамином (2:1)(и в виде тетрагидрата)

Брутто-формула

C48H56N6O8S2

Фармакологическая группа

Пенициллины

Код CAS

1538-09-6

Характеристика

Природный антибиотик группы пенициллинов пролонгированного действия.

Белый порошок без запаха и вкуса, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию. Практически нерастворим в воде, мало — в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие- антибактериальное, бактерицидное.

Нарушает синтез пептидогликана — опорного полимера клеточной стенки. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не эффективен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.

При в/м введении создает депо, медленно гидролизуется с образованием бензилпенициллина, который постепенно всасывается и поддерживает терапевтическую концентрацию в крови длительное время. Cmaxдостигается через 12–24 ч после инъекции. На 14-й день после введения 2,4 млн ЕД (1 ЕД — 0,6 мкг) концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД — 0,06 мкг/мл. Связывание с белками плазмы — 40–60%. Диффузия в жидкости полная, в ткани — слабая. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы.

Применение

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (особенно при необходимости длительного поддержания терапевтической концентрации), в т.ч. трепонемами (сифилис, фрамбезия, пинта), бета-гемолитическим стрептококком (фарингит, рожа, скарлатина, острый тонзиллит, раневые инфекции), профилактика послеоперационных осложнений, профилактика обострений ревматизма.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим пенициллинам, бронхиальная астма, поллиноз, склонность к аллергическим проявлениям.

Побочные действия

Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, повышение температуры тела, эозинофилия, боль в суставах, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нарушения коагуляции.

Прочие: головная боль, стоматит, глоссит; местные явления: боль в месте введения, инфильтраты, абсцессы, свищи, периферические невриты; при длительной терапии — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.

Взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое действие, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений прорыва). Диуретики, аллопуринол, НПВС — снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Способ применения и дозы

В/м. Взрослым для профилактики и лечения инфекционных заболеваний в дозе 300000–600000 ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД (при лечении ревматизма — до 2,4 млн ЕД) 2 раза в месяц. Для профилактики рецидивов ревматизма — 600000 ЕД 1 раз в нед в течение 6 нед в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС. Детям вводят из расчета 5000–10000 ЕД/кг 1 раз в неделю или из расчета 20000 ЕД/кг 2 раза в месяц (более частые инъекции не допускаются). Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя доза — 2,4 млн ЕД 2–3 раза с интервалом 8 дней.

Меры предосторожности

Вводить необходимо строго в/м на значительную глубину, перед инъекцией проводят аспирационную пробу. При попадании в сосуды возможно развитие эмболии и ишемии. При необходимости двух инъекций их делают в разные ягодицы. При появлении крови в шприце в ходе в/м инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию ЛС из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не рекомендуется).

При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее ощущение угнетенности, тревоги и нарушение зрения (синдром Уанье).

При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов и др., при необходимости — ИВЛ.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение нистатина и леворина. В связи с тем, что при длительном пероральном приеме антибиотиков может быть подавлена кишечная микрофлора, вырабатывающая витамины В1, В6, В12, больным для профилактики гиповитаминоза целесообразно назначать витамины группы В. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Год последней корректировки

2007

Взаимодействия с другими действующими веществами

Амиодарон

Амиодарон повышает содержание свободной фракции в плазме (как обладающий большей способностью связываться с белками вытесняет с мест фиксации).

Амитриптилин

Амитриптилин повышает содержание свободной фракции в плазме (как обладающий большей способностью связываться с белками вытесняет с мест фиксации).

Варфарин

Варфарин повышает концентрацию свободной фракции в плазме (вытесняет с мест связывания на белках).

Глипизид

Повышает содержание свободной фракции в плазме, поскольку, обладая большей способностью связываться с белками, вытесняет с мест фиксации.

Диазепам

Повышает содержание свободной фракции в плазме (обладает большей способностью связываться с белками плазмы и вытесняет с мест фиксации).

Диклофенак

Повышает содержание свободной фракции в крови (вытесняет с мест связывания на белках плазмы).

Дипиридамол

Повышает содержание свободной фракции в плазме (вытесняет из связи с белками).

Доксициклин

Ослабляет бактерицидный эффект (останавливает бактериальный рост).

Ибупрофен

Повышает содержание свободной фракции в крови (вытесняет с мест связывания на белках плазмы).

Имипрамин

Повышает содержание свободной фракции в плазме.

Индометацин

Повышает содержание свободной фракции в плазме (вытесняет с мест связывания на белках).

Кетопрофен

Повышает содержание свободной фракции в крови (вытесняет из связи с белками плазмы).

Кеторолак

Повышает содержание свободной фракции в крови (вытесняет из связи с белками плазмы).

Клозапин

Повышает содержание свободной фракции в плазме, поскольку, обладая большей способностью связываться с белками, вытесняет с мест фиксации.

Кломипрамин

Повышает содержание свободной фракции в плазме, поскольку, обладая большей способностью связываться с белками, вытесняет с мест фиксации.

Метациклин

Ослабляет бактерицидный эффект (останавливает бактериальный рост).

Метотрексат

На фоне бензатина бензилпенициллина снижается экскреция и повышается риск токсических проявлений.

Мефенамовая кислота

Повышает содержание свободной фракции в плазме (вытесняет с мест связывания на белках).

Мидазолам

Повышает содержание свободной фракции в плазме (вытесняет пенициллин с мест связывания на белках).

Напроксен

Повышает содержание свободной фракции в крови (вытесняет из связи с белками плазмы).

Оксазепам

Обладая большей способностью связываться с белками плазмы, повышает содержание свободной фракции в плазме (вытесняет с мест фиксации).

Окситетрациклин

Ослабляет бактерицидный эффект (останавливает бактериальный рост).

Орнитин

Растворы нельзя смешивать в одном шприце.

Пироксикам

Повышает содержание свободной фракции в крови (вытесняет из связи с белками плазмы).

Пропранолол

Повышает содержание свободной фракции в плазме, поскольку, обладая большей способностью связываться с белками, вытесняет с мест фиксации.

Сулиндак

Повышает содержание свободной фракции в плазме (вытесняет с мест связывания на белках).

Темазепам

Повышает содержание свободной фракции в плазме (вытесняет пенициллин с мест связывания на белках).

Тетрациклин

Ослабляет бактерицидный эффект (останавливает бактериальный рост).

Толбутамид

Повышает содержание свободной фракции в плазме, поскольку, обладая большей способностью связываться с белками, вытесняет с мест фиксации.

Фенилбутазон

Повышает содержание свободной фракции в плазме (вытесняет с мест связывания на белках).

Фенопрофен

Повышает содержание свободной фракции в плазме (вытесняет с мест связывания на белках).

Флуразепам

Повышает содержание свободной фракции в плазме (вытесняет пенициллин с мест связывания на белках).

Флурбипрофен

Повышает содержание свободной фракции в крови (вытесняет из связи с белками плазмы).

Хлордиазепоксид

Обладая большей способностью связываться с белками плазмы, повышает содержание свободной фракции в плазме (вытесняет с мест фиксации).

Хлорпромазин

Повышает содержание свободной фракции в плазме, поскольку, обладая большей способностью связываться с белками, вытесняет с мест фиксации.

Целекоксиб

Повышает содержание свободной фракции в плазме (вытесняет с мест связывания на белках).

Циклоспорин

Повышает содержание свободной фракции в плазме, поскольку, обладая большей способностью связываться с белками, вытесняет с мест фиксации.

Эритромицин

Ослабляет бактерицидный эффект (показано in vitro).

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Бензатин бензилпенициллин стерильный

Бензатинбензилпенициллин стерильный

Бензициллин-1

Бициллин-1 (от 10 руб.)

Ретарпен 1,2

Ретарпен 2,4

Экстенциллин

Яндекс.Метрика Рейтинг@Mail.ru
Партнёры
Медицинская справочная     Библиотека медицинских знаний
Производится поиск.
Пожалуйста подождите.