Собрание медицинских справочников «Библиотека медицинских знаний»

Бисопролол

Русское название

Бисопролол

Латинское название

Bisoprolol

Химическое название

1-[4-[[2-(1-Метилэтокси)этокси]метил]фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (и в виде фумарата)

Брутто-формула

C18H31NO4

Фармакологическая группа

Бета-адреноблокаторы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

I10Эссенциальная (первичная) гипертензия
I15Вторичная гипертензия
I20Стенокардия [грудная жаба]
I25Хроническая ишемическая болезнь сердца
I25.2Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда
I50.0Застойная сердечная недостаточность

Код CAS

66722-44-9

Характеристика

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор, не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Бисопролола фумарат — белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, метаноле, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса 766,97.

Фармакология

Фармакологическое действие- антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное.

Селективно блокирует бета1-адренорецепторы. В дозах 20 мг и более блокирует бета2-адренорецепторы бронхов, сосудов и др. Угнетает все функции сердца: уменьшает ЧСС, минутный объем и др. Снижает тонус симпатического отдела сосудодвигательного центра, сердечный выброс, секрецию ренина, ОПСС (при длительном приеме), сАД и дАД. Антиангинальное действие реализуется за счет снижения сократимости и других функций миокарда, работы сердца и потребности миокарда в кислороде (в покое и при физической нагрузке). Увеличивает эффективный рефрактерный период синусного и AV узлов, замедляет проводимость по AV соединению. Практически не влияет на липидный обмен. Гипотензия проявляется через 3–4 ч после приема, продолжается более 24 ч и стабилизируется через 2 нед регулярного приема. Длительное применение после инфаркта миокарда сопровождается снижением смертности на 20–50%. Антигипертензивная эффективность составляет 95% (до 60 лет) — 91% (старше 60 лет).

После приема внутрь всасывается на 80%. При «первом прохождении» через печень метаболизируется 20%. Cmaxдостигается через 2–4 ч. Связывание с белками плазмы — 30%. T1/2 — 9–12 ч, удлиняется при нарушении функции почек (при Cl креатинина менее 40 мл/мин — в 3 раза), в пожилом возрасте, при заболеваниях печени (при циррозе увеличивается до 21,7 ч). Более 98% экскретируется почками (50% — в неизмененном виде, остальное — неактивные метаболиты), 2% — с фекалиями.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В экспериментальных исследованиях на мышах и крысах при использовании бисопролола в дозах, превышающих МРДЧ в 625 и 312 раз соответственно, признаков канцерогенности не обнаружено. В ряде тестов in vitro и in vivo мутагенного действия не выявлено. При использовании в дозах, в 375 раз превышающих МРДЧ, неблагоприятного влияния на фертильность у крыс не отмечено. У крыс и кроликов, получавших дозы, превышающие МРДЧ в 375 и 31 раз соответственно, тератогеннного действия не выявлено. Однако у крыс при дозах, в 125 раз превышающих МРДЧ (при расчете на массу тела) бисопролол проявлял фетотоксические свойства (отмечалось учащение поздней резорбции плодов), а при дозах, в 375 раз превышающих МРДЧ, оказывал токсическое влияние на беременных крыс (снижение потребления пищи и уменьшение массы тела).

Применение

Артериальная гипертензия, стенокардия, постинфарктный период, аритмии, хроническая сердечная недостаточность (умеренно выраженная, стабильная без обострения в течение последних 6 нед).

Противопоказания

Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин), синдром слабости синусного узла, синоатриальная и AV блокада II–III степени, кардиогенный шок, острая и рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт. ст.), тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма тяжелого течения, вариантная стенокардия (Принцметала), склонность к брадикардии, AV блокада I степени, нарушение периферического кровообращения (в т.ч. синдром Рейно), сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, псориаз, нарушения функции печени и почек, ацидоз, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии у матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных и кормящих женщин не проводили). Поскольку существует риск развития брадикардии, гипотензии, гипогликемии и расстройств дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных, лечение бисопролола фумаратом должно быть прекращено за 48–72 ч до родов. Если это невозможно сделать, новорожденный должен находиться под тщательным медицинским наблюдением в течение 48–72 ч после рождения. Не было изучено выделение бисопролола фумарата с материнским молоком, но поскольку он секретируется в грудное молоко у крыс (менее 2%), младенцы должны находиться под врачебным контролем.

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия

Частота побочных действий указана при назначении доз, не превышающих 40 мг.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (3,5%), инсомния (2,5%), астения (1,5%), гипестезии (1,5%), депрессия (0,2%), сонливость, беспокойство, парестезии (ощущение холода в конечностях), галлюцинации, нарушение мышления, концентрации внимания, ориентации во времени и пространстве, равновесия, эмоциональная лабильность, шум в ушах, конъюнктивит, расстройства зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия (0,5%), аритмия, сердцебиение, AV блокада, гипотензия, сердечная недостаточность, нарушение микроциркуляции в миокарде и конечностях, перемежающаяся хромота, васкулит, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны органов ЖКТ: диарея (3,5%), тошнота (2,2%), рвота (1,5%), сухость во рту (1,3%), диспептические явления, запор, ишемический колит, тромбоз мезентериальной артерии.

Со стороны респираторной системы: кашель (2,5%), одышка (1,5%), бронхо- и ларингоспазм, фарингит (2,2%), ринит (4%), синусит (2,2%), инфекции дыхательных путей (5%), респираторный дистресс-синдром.

Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (3%), снижение либидо, импотенция, болезнь Пейрони, цистит, почечная колика.

Со стороны кожных покровов: сыпь, акне, экземоподобные реакции, пруриго, покраснение кожных покровов, гипергидроз, дерматит, алопеция.

Со стороны обмена веществ: повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ), гипергликемия или повышение толерантности к глюкозе, гиперурикемия, изменение концентрации калия в крови.

Прочие: болевой синдром (головная боль — 10,9%, артралгия — 2,7%, миалгия, боль в животе, грудной клетке — 1,5%, глазах, ушах), увеличение массы тела.

Взаимодействие

Вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца увеличивается (взаимно) на фоне амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов, сердечных гликозидов, резерпина, альфа-метилдофы. Одновременное назначение дигидропиридиновых антагонистов кальция, особенно у больных латентной сердечной недостаточностью, повышает риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности. Эффективность понижают ксантины и симпатомиметики, рифампицин уменьшает T1/2, производные эрготамина потенцируют нарушение периферического кровообращения. Несовместим с ингибиторами МАО.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, аритмия, гипотензия, сердечная недостаточность (затруднение дыхания, акроцианоз, отеки), гипогликемия, в тяжелых случаях — коллапс.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин), седативные (диазепам, лоразепам) и кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин, норэпинефрин) препараты, сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон и др. При блокаде сердца — трансвенозная стимуляция, подключение искусственного водителя ритма.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, утром натощак или во время завтрака 1,25–10 мг 1 раз в сутки. Режим дозирования индивидуальный, дозу увеличивают под контролем АД и пульса. Артериальная гипертензия и стенокардия: 5–10 мг; легкая артериальная гипертензия (дАД меньше 105 мм рт.ст.): 2,5 мг; хроническая сердечная недостаточность: по 1,25 мг/сут (в течение 1 нед), затем при хорошей переносимости дозу увеличивают до 2,5 мг/сут (1 нед), 3,75 мг/сут (1 нед), 5 мг/сут (4 нед), 7,5 мг/сут (4 нед), далее по 10 мг/сут (целевая доза). Максимальная суточная доза для взрослых — 20 мг.

Меры предосторожности

Следует учитывать возможность маскировки симптомов гипогликемии и тиреотоксикоза в период лечения. Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. При тяжелых нарушениях функции печени, острой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 20 мл/мин), больным, находящимся на гемо- или перитонеальном диализе, дозу необходимо уменьшить. При феохромоцитоме не следует назначать без дополнительного введения альфа-адреноблокаторов. Бисопролол снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных веществ. Необходимо отменить препарат за 48 ч до проведения наркоза или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Лечение следует прекращать постепенно, в течение примерно 2 нед (возможен синдром отмены). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Необходимо исключить употребление алкогольных напитков во время лечения (риск ортостатической гипотензии).

Особые указания

Возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.

Год последней корректировки

2004

Взаимодействия с другими действующими веществами

Акарбоза

На фоне бисопролола усиливается эффект и маскируются некоторые проявления гипогликемии.

Амиодарон

Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости миокарда.

Атенолол

Взаимно усиливает эффекты; сочетанное применение противопоказано.

Ацебутолол

Взаимно усиливает эффекты; сочетанное применение противопоказано.

Бетаксолол

Взаимно усиливает эффекты; сочетанное применение противопоказано.

Верапамил

Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений функций миокарда (снижает сократимость, замедляет AV проводимость).

Глимепирид

На фоне бисопролола усиливается эффект и маскируются некоторые проявления гипогликемии.

Глипизид

На фоне бисопролола усиливается эффект, возможна также маскировка ранних симптомов гипогликемии.

Дизопирамид

Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений функций миокарда (снижает сократимость, замедляет AV проводимость).

Дилтиазем

Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений функций миокарда (снижает сократимость, замедляет AV проводимость).

Индометацин

Снижает гипотензивный эффект (следствие подавления синтеза простагландинов в почках и задержки натрия и жидкости).

Инсулин аспарт

На фоне бисопролола усиливается эффект, возможна маскировка ранних проявлений гипогликемии.

Инсулин гларгин

На фоне бисопролола усиливается эффект, возможна маскировка некоторых проявлений гипогликемии.

Инсулин двухфазный [человеческий генно-инженерный]

На фоне бисопролола усиливается эффект, возможна маскировка ранней симптоматики гипогликемии.

Инсулин лизпро

На фоне бисопролола усиливается эффект, возможна маскировка некоторых проявлений гипогликемии.

Инсулин растворимый [свиной монокомпонентный]

На фоне бисопролола усиливается эффект, возможна маскировка некоторых проявлений гипогликемии.

Инсулин цинк суспензия (кристалл.)

На фоне бисопролола усиливается эффект, возможна маскировка некоторых проявлений гипогликемии.

Инсулин цинк суспензия составная

На фоне бисопролола усиливается эффект, возможна маскировка некоторых проявлений гипогликемии.

Клонидин

Совместное применение нарушает регуляцию АД, усугубляет брадикардию, увеличивает вероятность AV блокады; бисопролол необходимо отменять за несколько дней до назначения клонидина.

Лидокаин

На фоне бисопролола замедляется элиминация и повышается риск развития токсических эффектов; при сочетанном применении необходимо контролировать концентрацию лидокаина в крови.

Метилдопа

Усиливает гипотензивный эффект и увеличивает вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости миокарда; сочетанное применение не рекомендуется.

Метипранолол

Взаимно усиливает эффекты; сочетанное применение противопоказано.

Метопролол

Взаимно усиливает эффекты; сочетанное применение противопоказано.

Метформин

На фоне бисопролола усиливается эффект, возможна также маскировка некоторых симптомов гипогликемии (в частности тахикардии).

Миглитол

На фоне бисопролола усиливается эффект, возможна маскировка некоторых проявлений гипогликемии.

Надолол

Взаимно усиливает эффекты; сочетанное применение противопоказано.

Октреотид

Усиливает терапевтический и побочные эффекты: возможны чрезмерная брадикардия, аритмии и нарушения проводимости, требующие редукции дозы.

Пиндолол

Взаимно усиливает эффекты; сочетанное применение противопоказано.

Пиоглитазон

На фоне бисопролола усиливается эффект, возможна маскировка некоторых проявлений гипогликемии.

Пропранолол

Взаимно усиливает эффекты; сочетанное применение противопоказано.

Резерпин

Увеличивает (взаимно) гипотензивный эффект, а также вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости миокарда.

Репаглинид

На фоне бисопролола усиливается эффект, возможна также маскировка некоторых симптомов гипогликемии (в частности тахикардии).

Рисперидон

Усиливает гипотензивный эффект.

Рифампицин

Ускоряет биотрансформацию, уменьшает плазменный уровень и Т1/2.

Росиглитазон

На фоне бисопролола усиливается эффект, возможна маскировка некоторых проявлений гипогликемии (в частности тахикардии).

Соталол

Взаимно усиливает эффекты; сочетанное применение противопоказано.

Тимолол

Взаимно усиливает эффекты; сочетанное применение противопоказано.

Толбутамид

На фоне бисопролола усиливается эффект, возможна маскировка некоторых проявлений гипогликемии (в частности тахикардии).

Хинидин

Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости миокарда.

Хлорпропамид

На фоне бисопролола усиливается эффект, возможна маскировка некоторых проявлений гипогликемии (в частности тахикардии).

Эпинефрин

На фоне бисопролола ослабляется эффект, в частности у пациентов с атопическими или тяжелыми анафилактическими реакциями в анамнезе, возможно отсутствие ответной реакции на обычные, используемые для лечения анафилактических реакций, дозы.

Эсмолол

Взаимно усиливает эффекты; сочетанное применение противопоказано.

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Арител (от 46,5 руб.)

Арител Кор

Бидоп (от 65,51 руб.)

Бидоп Кор

Биол (от 66,42 руб.)

Бипрол (от 44,9 руб.)

Бисогамма (от 107,56 руб.)

Бисокард

Бисомор

Бисопролол (от 21,32 руб.)

Бисопролол-OBL

Бисопролол-ЛЕКСВМ

Бисопролол-Лугал

Бисопролол-Прана

Бисопролол-ратиофарм

Бисопролол-СЗ

Бисопролол-Тева

Бисопролола гемифумарат

Бисопролола фумарат

Бисопролола фумарат-Фармаплант

Конкор (от 181 руб.)

Конкор Кор

Корбис

Кординорм (от 81,2 руб.)

Коронал (от 105 руб.)

Нипертен (от 99 руб.)




Результаты поиска по теме в других рубриках:

АТХ: C07AB07 Бисопролол

Термин Бисопролол

Яндекс.Метрика Рейтинг@Mail.ru
Партнёры
Медицинская справочная     Библиотека медицинских знаний
Производится поиск.
Пожалуйста подождите.