Собрание медицинских справочников «Библиотека медицинских знаний»

Гидроксизин

Русское название

Гидроксизин

Латинское название

Hydroxyzine

Химическое название

2-[2-[4-[(4-Хлорфенил)фенилметил]-1-пиперазинил]этокси]этанол (в виде дигидрохлорида или эмбоната)

Брутто-формула

C21H27ClN2O2

Фармакологическая группа

Анксиолитики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

F10.2Синдром алкогольной зависимости
F10.3Абстинентное состояние
F11Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
F41.1Генерализованное тревожное расстройство
F43.0Острая реакция на стресс
L29Зуд
R45.1Беспокойство и возбуждение
R45.4Раздражительность и озлобление
R45.7Состояние эмоционального шока и стресса неуточненное
Z100*КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

68-88-2

Характеристика

Производное дифенилметана. Гидроксизина гидрохлорид — белый порошок, без запаха. Очень хорошо растворим в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие- седативное, анксиолитическое.

Угнетает активность некоторых субкортикальных структур ЦНС, блокирует центральные м-холино- и H1-гистаминовые рецепторы.

Характерны выраженное седативное действие и умеренная анксиолитическая активность. Оказывает положительное влияние на когнитивные способности, улучшает память и внимание. Не вызывает психической зависимости и привыкания, при длительном приеме не отмечено синдрома отмены. Оказывает также антихолинергическое, спазмолитическое, антигистаминное действие. Расслабляет гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектом, оказывает противорвотное и миорелаксирующее действие и умеренное ингибирующее влияние на желудочную секрецию. Уменьшает зуд при крапивнице, экземе, дерматите и др.

Седативный эффект обычно отмечается через 10–45 мин после приема внутрь (в зависимости от лекарственной формы), антигистаминный — через 1 ч после приема внутрь. У пациентов с заболеваниями печени антигистаминный эффект может длиться до 96 ч.

Мутагенного и канцерогенного действия не выявлено.

Введение гидроксизина беременным самкам грызунов (мыши, крысы, кролики) в дозах, значительно превышающих терапевтические дозы для человека, приводило к возникновению эмбриональных пороков развития у плода.

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, Cmaxдостигается через 2 ч. Проходит через ГЭБ и плаценту (в фетальных тканях концентрируется в большей степени, чем в материнских). Метаболизируется в печени, основной метаболит — цетиризин. Т1/2зависит от возраста пациента и составляет 7 ч (у детей 2–10 лет), 20 ч (у взрослых), 29 ч (у пожилых и престарелых людей); у пациентов с заболеваниями печени увеличивается до 37 ч. Выводится преимущественно почками (0,8% в неизмененном виде).

Применение

Купирование тревоги, психомоторного возбуждения, внутреннего напряжения, раздражительности при неврологических, психических (генерализованная тревога и нарушение адаптации) и соматических заболеваниях; абстинентный алкогольный синдром; премедикация и послеоперационный период (в составе комбинированной терапии); зуд (симптоматическая терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к цетиризину, аминофиллину или этилендиамину; порфирия, беременность, период родовой деятельности, кормление грудью.

Ограничения к применению

Глаукома, гипертрофия предстательной железы с клиническими проявлениями (в т.ч. затруднением мочеиспускания, запором), миастения, деменция, склонность к судорожным припадкам, почечная и/или печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — не определена.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, экскретируется ли в грудное молоко).

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, слабость (в первые дни приема), головная боль, головокружение.

Прочие: повышенное потоотделение, тахикардия, тошнота, аллергические реакции, сухость во рту, задержка мочеиспускания, запор, нарушение аккомодации глаза.

Взаимодействие

Усиливает угнетающее действие на ЦНС наркотических анальгетиков, барбитуратов, транквилизаторов, снотворных средств (требуется индивидуальный подбор дозы), алкоголя. Препятствует развитию прессорного эффекта эпинефрина, противосудорожной активности фенитоина, действию бетагистина и блокаторов холинэстеразы. Ослабляет побочные эффекты (со стороны ЖКТ) теофиллина и бета2-адреномиметиков).

Передозировка

Симптомы: гиперседация, тремор, судороги, галлюцинации, спутанность сознания, понижение АД, тошнота, рвота.

Лечение: индукция рвоты (при отсутствии спонтанной), промывание желудка, общие поддерживающие меры, в т.ч. мониторинг жизненно важных функций организма. При артериальной гипотензии — введение норэпинефрина (но не эпинефрина). Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/м. Взрослым: в общей практике — 25–100 мг/сут в несколько приемов, в психиатрии — до 300 мг/сут. Обычная продолжительность курса лечения — 4 нед. В анестезиологии: в/м, взрослым — 100–200 мг/сут, для премедикации — 50–200 мг.

Детям назначают в зависимости от возраста и массы тела.

При одновременном лечении средствами, угнетающими ЦНС, или холиноблокаторами, необходима корректировка дозы. Доза должна быть снижена у пожилых больных (лечение начинают с половины терапевтической дозы), при почечной и печеночной недостаточности.

Меры предосторожности

Если такие побочные эффекты как сонливость и слабость не исчезают через несколько дней лечения, необходимо уменьшить дозу. Следует избегать совместного назначения с ингибиторами МАО. С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аритмии или получающих противоаритмические препараты, а также у пациентов, предрасположенных к судорожным реакциям.

В период лечения следует избегать приема алкоголя. При необходимости проведения аллергологических тестов прием гидроксизина должен быть прекращен за 5 дней до исследования. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

Инъекционные формы гидроксизина предназначены только для в/м инъекций и его не следует вводить в/в, в/а или п/к. При в/м введении следует убедиться, что игла не попала в какой-либо сосуд. При введении под кожу препарат может вызвать повреждение тканей.

Год последней корректировки

2009

Взаимодействия с другими действующими веществами

Азеластин

Усиливает (взаимно) эффект; снижается скорость психомоторных реакций и усиливается депримация.

Алпразолам

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; на фоне в/м введения гидроксизина дозу алпразолама следует снижать на 50% — велика вероятность развития тяжелых, вплоть до смертельных, осложнений.

Бетагистин

На фоне гидроксизина ослабляется эффект бетагистина.

Бупренорфин

Бупренорфин усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. На фоне в/м введения гидроксизина дозу снижают на 50% — возможны остановка сердца и смерть.

Буспирон

Усиливает (взаимно) эффект; при совместном назначении дозы необходимо снизить на 50% — велика вероятность развития тяжелых, вплоть до смертельных, осложнений.

Галоперидол

Усиливает (взаимно) угнетение на ЦНС.

Диазепам

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при одновременном назначении дозы следует редуцировать на 50% — велик риск развития тяжелых, вплоть до смертельных, осложнений.

Дикалия клоразепат

Усиливает (взаимно) эффекты.

Дроперидол

Усиливает (взаимно) угнетение на ЦНС; при сочетанном использовании во избежание тяжелых осложнений дозы снижают на 50%.

Золпидем

Усиливает (взаимно) эффект.

Изофлуран

Изофлуран усиливает депримирующий эффект; на фоне гидроксизина, особенно при в/м введении, требуются меньшие дозы наркозных средств — велика вероятность глубокого угнетения ЦНС.

Кветиапин

Усиливает (взаимно) угнетение на ЦНС; при совместном назначении в связи с повышением опасности развития тяжелых осложнений дозы снижают на 50%.

Кетамин

На фоне гидроксизина усиливается депримирующий эффект и требуются меньшие дозы наркозных средств (во избежание тяжелых осложнений).

Клозапин

Усиливает (взаимно) эффект; при совместном назначении возрастает вероятность развития тяжелых побочных явлений, и дозы снижают на 50%.

Клоназепам

Усиливает (взаимно) эффекты.

Кодеин

Усиливает (взаимно) депримацию; при совместном назначении дозу снижают на 50% в связи с возможным развитием тяжелых осложнений (остановка сердца и смерть).

Лоразепам

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Метогекситал

На фоне гидроксизина усиливается депримирующий эффект и требуются меньшие дозы наркозных средств — увеличивается риск тяжелых осложнений.

Мидазолам

Мидазолам усиливает депримирующий эффект; при совместном назначении дозы могут быть снижены на 50%.

Морфин

Усиливает (взаимно) депримацию; при совместном назначении дозу снижают на 50% в связи с возможным развитием тяжелых осложнений (остановка сердца и смерть).

Оксазепам

Усиливает (взаимно) эффекты; при сочетанном применении дозы необходимо снизить на 50% — велика вероятность развития тяжелых, вплоть до смертельных, осложнений.

Оланзапин

Усиливает (взаимно) эффект; при совместном назначении дозы снижают на 50% — высок риск развития тяжелых осложнений.

Перфеназин

Усиливает (взаимно) эффект; при совместном назначении дозы снижают на 50% — высок риск развития тяжелых осложнений.

Прамипексол

На фоне гидроксизина возможно усиление седативного эффекта (сонливость); при совместном использовании необходима осторожность.

Прокаинамид

На фоне гидроксизина (особенно больших доз) усиливаются сдвиги ЭКГ (пролонгация интервала QT) и возрастает опасность нарушений сердечной деятельности (описаны случаи внезапной смерти).

Прометазин

Усиливает (взаимно) эффект; при сочетанном применении дозы необходимо снизить на 50% — велика вероятность развития тяжелых (вплоть до смертельных) осложнений.

Пропофол

На фоне гидроксизина усиливается депримирующий эффект и для наркоза требуется меньшая доза.

Ремифентанил

Усиливает (взаимно) депримацию; при совместном назначении дозу снижают на 50% в связи с возможным развитием тяжелых осложнений (остановка сердца и смерть).

Рисперидон

Усиливает (взаимно) эффект.

Темазепам

Темазепам усиливает депримирующий эффект; при совместном назначении дозы могут быть снижены на 50%.

Теофиллин

На фоне гидроксизина ослабляется действие на ЖКТ.

Тиоридазин

Усиливает (взаимно) эффект. На фоне гидроксизина, в больших дозах вызывающего сдвиги на ЭКГ (пролонгация интервала QT), значимо повышается вероятность нарушений сердечной деятельности (аритмий), способных вызвать даже внезапную смерть.

Топирамат

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Трифлуоперазин

Усиливает (взаимно) эффект; при совместном назначении дозы снижают на 50% — велик риск развития тяжелых, вплоть до смертельных, осложнений.

Фенобарбитал

Усиливает (взаимно) депримирующий эффект; при совместном назначении дозы снижают на 50%.

Фентанил

Усиливает (взаимно) депримацию; при совместном назначении дозу снижают на 50% в связи с возможным развитием тяжелых осложнений (остановка сердца и смерть).

Флуразепам

Флуразепам усиливает депримирующий эффект; при совместном назначении дозы могут быть снижены на 50%.

Флуфеназин

Усиливает (взаимно) эффект; при совместном назначении дозы снижают на 50% — велик риск развития тяжелых, вплоть до смертельных, осложнений.

Хинидин

На фоне гидроксизина (особенно больших доз) усиливаются сдвиги ЭКГ (пролонгация интервала QT) и возрастает опасность нарушений сердечной деятельности (описаны случаи внезапной смерти).

Хлордиазепоксид

Усиливает (взаимно) эффекты.

Хлорпромазин

Усиливает (взаимно) эффект; при совместном назначении дозы снижают на 50% — велик риск развития тяжелых, вплоть до смертельных, осложнений.

Циметидин

Допустимо сочетанное применение, поскольку неблагоприятное изменение эффектов маловероятно.

Эпинефрин

На фоне гидроксизина ослабляется прессорный эффект эпинефрина.

Эстазолам

Усиливает (взаимно) депримацию.

Этанол

Усиливает (взаимно) депримирующий эффект, на время лечения необходимо отказаться от спиртных напитков.

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Атаракс (от 270,75 руб.)

Гидроксизин (от 230 руб.)

Гидроксизин Канон

Гидроксизина гидрохлорид




Результаты поиска по теме в других рубриках:

АТХ: N05BB01 Гидроксизин

Термин Гидроксизин

Яндекс.Метрика Рейтинг@Mail.ru
Партнёры
Медицинская справочная     Библиотека медицинских знаний
Производится поиск.
Пожалуйста подождите.