Собрание медицинских справочников «Библиотека медицинских знаний»

Глимепирид

Русское название

Глимепирид

Латинское название

Glimepiride

Химическое название

3-Этил-2,5-дигидро-4-метил-N-[2-[4-[[[[(4-метилциклогексил)амино] карбонил]амино]сульфонил]фенил]этил]- 2-оксо-1H-пиррол-1-карбоксамид

Брутто-формула

C24H34N4O5S

Фармакологическая группа

Гипогликемические синтетические и другие средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

E11Инсулинонезависимый сахарный диабет

Код CAS

93479-97-1

Характеристика

Белый или желтовато-белый кристаллический порошок почти без запаха, практически нерастворим в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие- гипогликемическое.

Стимулирует секрецию и высвобождение инсулина бета-клетками поджелудочной железы, улучшает постпрандиальный инсулин/C-пептидный ответ, понижает гипергликемию без увеличения уровня инсулин/C-пептида натощак. Увеличивает чувствительность периферических тканей к инсулину (экстрапанкреатическое действие). Гипогликемический эффект достигает максимума через 2–3 ч; продолжается более 24 ч и стабилизируется в течение 2 нед. Уровень глюкозы и гликозилированного гемоглобина (HbA1c) изменяется дозозависимо (при назначении от 1 до 4 мг/сут). У ряда пациентов, особенно с высоким уровнем глюкозы натощак, эффект достигается при дозе 6 мг. Уменьшает риск развития ретино-, нейро- и нефропатии. При сочетанном применении позволяет уменьшить дозу инсулина у тучных пациентов на 38%.

В экспериментах на животных не выявлено случаев мутагенного, канцерогенного и тератогенного действия, влияния на фертильность.

После приема внутрь полностью абсорбируется из ЖКТ. Время достижения Cmax — 2–3 ч. Объем распределения — 8,8 л (113 мл/кг), общий Cl — 47,8 мл/мин, связывание с белками плазмы приближается к 100 %. В печени практически весь окисляется до циклогексилгидроксиметил-деривата (при участии цитохрома P450 IIC9), обладающего 1/3 фармакологической активности глимепирида, и далее (при участии одного или нескольких цитозольных ферментов) до неактивного карбоксильного метаболита. Т1/2 — 5–8 ч. Экскретируется преимущественно в виде метаболитов с мочой (60% введенной дозы) и фекалиями (40%). Не кумулирует.

Применение

Сахарный диабет типа 2.

Противопоказания

Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, тяжелые нарушения функции печени и почек, лейкопения, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Состояния, требующие перевода больного на инсулинотерапию: обширные ожоги, тяжелая множественная травма, большие хирургические вмешательства, нарушения всасывания пищи и ЛС в ЖКТ (в т.ч. кишечная непроходимость, парез кишечника), лихорадочный синдром, алкоголизм, надпочечниковая недостаточность, заболевания щитовидной железы, гипотиреоз или тиреотоксикоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

В случае наступления беременности необходимо как можно раньше перевести пациентку на лечение инсулином.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — понижение АД, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритропения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, преходящее нарушение зрения.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, ощущение тяжести в эпигастральной области, понос, внутрипеченочный холестаз.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия.

Прочие: повышение уровня трансаминаз, гипонатриемия, кожные аллергические реакции, поздняя кожная порфирия, астения; редко — одышка, гепатит, аллергический васкулит, фотосенсибилизация.

Взаимодействие

Гипогликемию усиливают НПВС и другие препараты с высокой степенью связывания с белками плазмы (сульфонамиды, хлорамфеникол, кумарины, пробенецид), ингибиторы МАО, инсулин, бета-адреноблокаторы, миконазол, аллопуринол, ингибиторы АПФ, ПАСК, пентоксифиллин (при парентеральном введении в высоких дозах), хинолоны, анаболические стероиды, мужские половые гормоны, салицилаты, тетрациклины, тритоквалин, трифосфамид. Эффект ослабляют (вызывают гипергликемию) тиазидные диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, тиреоидные гормоны, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, изониазид, барбитураты, ацетазоламид, рифампицин, слабительные средства (при длительном применении). Алкоголь может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическую активность. Пропранолол увеличивает Cmax, AUC и Т1/2(в среднем на 20%). Снижает (незначительно) гипокоагуляцию, вызываемую варфарином. Рекомбинантные альфа-интерфероны увеличивают риск развития нарушений функции щитовидной железы.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия, вплоть до развития комы.

Лечение: в/в болюсное введение 50% раствора глюкозы, затем инфузия 10% раствора глюкозы. Если больной в сознании, рекомендуется сладкое горячее питье. Необходим постоянный мониторинг и поддержание жизненно важных функций, концентрации глюкозы в крови (на уровне 5,5 ммоль/л) в течение как минимум 24–48 ч (возможны повторные эпизоды гипогликемии).

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости однократно перед первым обильным приемом пищи (обычно до завтрака). Начальная суточная доза — 1–2 мг, в дальнейшем возможно постепенное (в течение 2–3 нед) повышение до 4–6 мг. Максимальная суточная доза — 6 мг. У пациентов с почечной недостаточностью (более чувствительны к гипогликемическому действию) рекомендуется начальная доза 1 мг с последующей постепенной титрацией.

Меры предосторожности

Лечение начинают только в том случае, если диета и физические упражнения не нормализуют содержание глюкозы в крови. В начале терапии при подборе дозы рекомендуется определение концентрации глюкозы натощак и каждые 4 ч; в дальнейшем необходимо контролировать уровень глюкозы натощак и содержание глюкозы в суточной моче, периодически (каждые 3–6 мес) определять гликозилированный гемоглобин. При недостаточном эффекте или ослабление действия (вторичная резистентность) рекомендуется комбинация с инсулином. На фоне постоянного приема возможна гипергликемия в результате различных стрессовых воздействий — лихорадка, травма, инфекционное заболевание, хирургическое вмешательство (в этих случаях временно назначают инсулин). Высокий риск развития гипогликемии существует у ослабленных и истощенных пациентов, при надпочечниковой, гипофизарной или печеночной недостаточности. Вероятность гипогликемии повышают алкоголь, пропуск приема пищи, дефицит калорий в питании, тяжелые и продолжительные физические нагрузки. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Год последней корректировки

2010

Взаимодействия с другими действующими веществами

Акарбоза

Акарбоза усиливает (взаимно) гипогликемический эффект.

Аллопуринол

Аллопуринол усиливает гипогликемический эффект.

Аспарагиназа

Аспарагиназа ослабляет гипогликемический эффект.

Ацетазоламид

Ацетазоламид ослабляет гипогликемический эффект.

Баклофен

Баклофен ослабляет гипогликемический эффект.

Безафибрат

Безафибрат усиливает гипогликемический эффект.

Бромокриптин

Бромокриптин усиливает гипогликемический эффект.

Варфарин

На фоне глимепирида снижается (незначительно) эффект варфарина.

Глюкагон

Глюкагон ослабляет гипогликемический эффект.

Даназол

Даназол ослабляет гипогликемический эффект.

Дизопирамид

Дизопирамид усиливает гипогликемический эффект.

Изониазид

Изониазид ослабляет гипогликемический эффект.

Каптоприл

Каптоприл усиливает гипогликемический эффект.

Клонидин

Клонидин изменяет эффект (возможно как усиление, так и ослабление гипогликемического действия глимепирида).

Миконазол

Миконазол усиливает гипогликемический эффект.

Никотиновая кислота

Никотиновая кислота (в высоких дозах) ослабляет гипогликемический эффект.

Парацетамол

Парацетамол усиливает гипогликемический эффект.

Пентоксифиллин

Пентоксифиллин усиливает гипогликемический эффект.

Пиридоксин

Пиридоксин усиливает гипогликемический эффект.

Пропранолол

Пропранолол увеличивает (на 20%) Cmax, AUC и Т1/2. Усиливает эффект.

Резерпин

Резерпин изменяет эффект (возможно как усиление, так и ослабление гипогликемическое действия глимепирида).

Рифампицин

Рифампицин ослабляет гипогликемический эффект.

Сальбутамол

Сальбутамол ослабляет гипогликемический эффект.

Теофиллин

Теофиллин усиливает гипогликемический эффект.

Тербуталин

Тербуталин ослабляет гипогликемический эффект.

Тетрациклин

Тетрациклин усиливает гипогликемический эффект.

Триамтерен

Триамтерен ослабляет гипогликемический эффект.

Фенилбутазон

Фенилбутазон усиливает гипогликемический эффект.

Фенитоин

Фенитоин ослабляет гипогликемический эффект.

Фенфлурамин

Фенфлурамин усиливает гипогликемический эффект.

Флуконазол

Флуконазол замедляет биотрансформацию, усиливает гипогликемический эффект глимепирида.

Флуоксетин

Флуоксетин усиливает гипогликемический эффект.

Фуросемид

Фуросемид ослабляет гипогликемический эффект глимепирида.

Хлорамфеникол

Хлорамфеникол усиливает гипогликемический эффект.

Хлорпромазин

Хлорпромазин ослабляет гипогликемический эффект.

Хлорталидон

Хлорталидон ослабляет гипогликемический эффект.

Циметидин

Циметидин усиливает гипогликемический эффект.

Эналаприл

Эналаприл усиливает гипогликемический эффект.

Эпинефрин

Эпинефрин ослабляет гипогликемический эффект.

Этионамид

Этионамид усиливает гипогликемический эффект.

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Амарил (от 195,7 руб.)

Глемаз (от 535,12 руб.)

Глемауно

Глимепирид (от 27 руб.)

Глимепирид Канон

Глимепирид-Тева

Глюмедекс

Диамерид (от 152,92 руб.)

Меглимид




Результаты поиска по теме в других рубриках:

АТХ: A10BB12 Глимепирид

Яндекс.Метрика Рейтинг@Mail.ru
Партнёры
Медицинская справочная     Библиотека медицинских знаний
Производится поиск.
Пожалуйста подождите.