Собрание медицинских справочников «Библиотека медицинских знаний»

Глипизид

Русское название

Глипизид

Латинское название

Glipizide

Химическое название

N-[2-[4-[[[(Циклогексиламино)карбонил]амино] сульфонил]фенил]этил]-5-метилпиразин карбоксамид

Брутто-формула

C21H27N5O4S

Фармакологическая группа

Гипогликемические синтетические и другие средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

E11Инсулинонезависимый сахарный диабет
I79.2Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках

Код CAS

29094-61-9

Характеристика

Белый порошок без запаха. Нерастворим в воде и спирте, но растворим в растворе NaOH с концентрацией 0,1 моль/л и хорошо растворим — в диметилформамиде.

Фармакология

Фармакологическое действие- гипогликемическое.

Стимулирует высвобождение инсулина из функционально-активных бета-клеток поджелудочной железы. Понижает уровень гликозилированного гемоглобина и концентрацию глюкозы натощак у больных со средней и тяжелой формами инсулинонезависимого сахарного диабета. Уменьшает постпищевую гипергликемию, увеличивает толерантность к глюкозе и клиренс свободной жидкости (в незначительной степени). Инсулинотропный ответ развивается в течение 30 мин после перорального приема, длительность действия при однократном приеме достигает 24 ч. Не влияет на липидный профиль плазмы крови.

В экспериментах на крысах и мышах в дозах, в 75 раз превышающих МРДЧ, не индуцирует канцерогенез и не оказывает влияния на фертильность (крысы). Исследования, выполненные на бактериях, и in vivo, не выявили мутагенных свойств.

Быстродействующая форма всасывается быстро и полностью. Прием пищи не влияет на суммарную абсорбцию, но замедляет ее на 40 мин. Cmaxопределяется через 1–3 ч после однократного приема. T1/2составляет 2–4 ч. После приема медленнодействующей формы появляется в крови через 2–3 ч, Cmaxдостигается спустя 6–12 ч. Связывается с белками плазмы крови на 98–99%. Объем распределения после в/в введения — 11 л, средний T1/2 — 2–5 ч. Общий Cl после однократного в/в введения составляет 3 л/ч. Биотрансформируется в печени (при первичном прохождении — незначительно). Менее 10% выводится в неизмененном виде с мочой и с фекалиями, около 90% экскретируется в виде метаболитов с мочой (80%) и с фекалиями (10%).

Применение

Сахарный диабет типа 2 при отсутствии эффекта низкокалорийной диеты, адекватной физической нагрузки и др.; диабетическая микроангиопатия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, диабетический кетоацидоз, диабетическая кома, ювенильный сахарный диабет типа 1, лихорадка, травмы, оперативные вмешательства, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Заболевания органов ЖКТ, печени и почек (требуется постоянный контроль уровня глюкозы в крови), детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

В случае применения во время беременности обязательна отмена за 1 мес до предполагаемых родов и переход на инсулинотерапию.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Для медленнодействующей формы глипизида:

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, чувство тревоги, депрессия, спутанность сознания, нарушение походки, парестезия, гиперстезия, пелена перед глазами, боль в глазах, конъюнктивит, кровоизлияние в сетчатку.

С стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синкопе, аритмия, артериальная гипертензия, ощущение приливов.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия.

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, ощущение тяжести в эпигастральной области, диспепсия, запор, примесь крови в стуле.

Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны респираторной системы: ринит, фарингит, диспноэ.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, снижение либидо.

Прочие: жажда, дрожь, периферические отеки, нелокализованная боль во всем теле, артралгия, миалгия, судороги, потливость.

Для быстродействующей формы глипизида:

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая или апластическая анемия.

Со стороны обмена веществ: несахарный диабет, гипонатриемия, порфириновая болезнь.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, запор, холестатический гепатит (желтое окрашивание кожи и склер, обесцвечивание стула и потемнение мочи, боль в правом подреберье).

Со стороны кожных покровов: эритема, макуло-папулезные высыпания, крапивница, фотосенсибилизация.

Прочие: увеличение концентрации ЛДГ, щелочной фосфатазы, непрямого билирубина.

Взаимодействие

Эффективность ослабляют минерало- и глюкокортикоиды, амфетамины, противосудорожные средства (производные гидантоина), аспарагиназа, баклофен, антагонисты кальция, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), хлорталидон, пероральные контрацептивы, эпинефрин, этакриновая кислота, фуросемид, глюкагон, салицилаты, тиазидные диуретики, гормоны щитовидной железы, триамтерен и др. препараты, вызывающие гипергликемию. Анаболические стероиды и андрогены усиливают гипогликемическую активность. Непрямые антикоагулянты, НПВС, хлорамфеникол, клофибрат, гуанетидин, ингибиторы МАО, пробенецид, сульфаниламиды, рифампицин увеличивают концентрацию свободной фракции в крови (за счет вытеснения из связи с белками плазмы) и ускоряют биотрансформацию. Кетоназол, миконазол, сульфинпиразон блокируют инактивацию и усиливают гипогликемию. На фоне алкоголя возможно развитие дисульфирамоподобного синдрома (абдоминальная боль, тошнота, рвота, головная боль). Антитиреоидные и миелотоксические препараты повышают вероятность развития агранулоцитоза; последние, кроме того — тромбоцитопении.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия.

Лечение: отмена препарата, прием глюкозы и/или изменение режима питания при обязательном мониторинге гликемии; при тяжелой гипогликемии (кома, эпилептиформные припадки) — немедленная госпитализация, введение 50% раствора глюкозы в/в струйно с одновременной инфузией (в/в капельно) 10% раствора глюкозы для обеспечения концентрации глюкозы в крови выше 5,5 ммоль/л; мониторинг гликемии необходим еще 1–2 сут после выхода пациента из состояния комы. Диализ неэффективен.

Способ применения и дозы

Внутрь до или во время еды. Быстродействующая форма — 5 мг перед завтраком, при отсутствии эффекта в течение нескольких дней дозу увеличивают на 2,5–5 мг (обязателен постоянный контроль концентрации глюкозы в крови); максимальная разовая доза — 15 мг, максимальная суточная доза — 40 мг. Дозы выше 15 мг назначают в несколько приемов. На фоне заболеваний печени, почек и у пожилых пациентов — 2,5 мг. Медленнодействующая форма — 5 мг во время завтрака. Для контроля эффективности медленнодействующей формы 1 раз в 3 мес определяют уровень гликозилированного гемоглобина. Если через 3 мес эффект недостаточен, дозу увеличивают до 10 мг или 20 мг (максимальная суточная доза).

Меры предосторожности

С осторожностью назначают пожилым, ослабленным и истощенным больным и пациентам с надпочечниковой и гипофизарной недостаточностью (во избежание гипогликемических реакций начальная и поддерживающая дозы не должны быть высокими).

Год последней корректировки

2009

Взаимодействия с другими действующими веществами

Ацебутолол

Ацебутолол усиливает эффект. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы.

Буметанид

Буметанид может ослаблять эффект.

Дезогестрел

Дезогестрел может ослаблять эффект.

Дилтиазем

Дилтиазем может ослаблять эффект.

Изониазид

Изониазид может ослаблять эффект.

Исрадипин

Исрадипин может ослаблять эффект.

Клозапин

Клозапин вытесняет из связи с белками, увеличивает содержание в крови свободной формы и усиливает эффект. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы.

Кломипрамин

Кломипрамин вытесняет из связи с белками, увеличивает содержание в крови свободной формы и усиливает эффект. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы.

Кортизон

Кортизон ослабляет эффект. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы.

Метилпреднизолон

Метилпреднизолон ослабляет эффект. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы.

Метипранолол

Метипранолол усиливает эффект. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы.

Метоксален

На фоне глипизида может усиливаться эффект (фотосенсибилизация).

Мефенамовая кислота

Мефенамовая кислота усиливает эффект. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы.

Мибефрадил

Мибефрадил может ослаблять эффект.

Мидазолам

Мидазолам вытесняет из связи с белками, увеличивает содержание в крови свободной формы и усиливает эффект. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы.

Миконазол

Миконазол ингибирует цитохром Р450 (при приеме внутрь), тормозит биотрансформацию и усиливает эффект. Сочетанное применение может потребовать коррекции дозы.

Моклобемид

Моклобемид усиливает эффект. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы.

Набуметон

Набуметон усиливает эффект. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы.

Надолол

Надолол усиливает эффект. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы.

Никотиновая кислота

Никотиновая кислота ослабляет эффект.

Норэпинефрин

Норэпинефрин может ослаблять эффект.

Оксазепам

Оксазепам вытесняет из связи с белками, увеличивает содержание в крови свободной формы и усиливает эффект. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы.

Перфеназин

Перфеназин ослабляет эффект. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы.

Преднизон

Преднизон ослабляет эффект. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы.

Прокарбазин

Прокарбазин усиливает эффект глипизида. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы.

Пропранолол

Пропранолол усиливает эффект. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы.

Рифампицин

Рифампицин индуцирует цитохром Р450, ускоряет биотрансформацию и ослабляет эффект. Сочетанное применение может потребовать коррекции дозы.

Рофекоксиб

Рофекоксиб усиливает эффект. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы.

Селегилин

Селегилин ослабляет эффект. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы.

Сулиндак

Сулиндак усиливает эффект. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы.

Сульфаметоксазол

Сульфаметоксазол усиливает эффект. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы.

Сульфасалазин

Сульфасалазин усиливает эффект. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы.

Тиоридазин

Тиоридазин ослабляет эффект. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы.

Толбутамид

Толбутамид усиливает (взаимно) эффект.

Триамтерен

Триамтерен ослабляет эффект.

Трифлуоперазин

Трифлуоперазин ослабляет эффект. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы.

Фенилбутазон

Фенилбутазон усиливает эффект. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы.

Фенилпропаноламин

Фенилпропаноламин ослабляет эффект. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы.

Фенитоин

Фенитоин ослабляет эффект. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы.

Флуразепам

Флуразепам ослабляет эффект. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы.

Флуфеназин

Флуфеназин ослабляет эффект. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы.

Фуросемид

Фуросемид ослабляет эффект. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы.

Хлорамфеникол

Хлорамфеникол усиливает эффект. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы.

Хлордиазепоксид

Хлордиазепоксид вытесняет из связи с белками, увеличивает содержание в крови свободной формы и усиливает эффект. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы.

Хлорпромазин

Хлорпромазин ослабляет эффект. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы.

Хлорпропамид

Хлорпропамид усиливает (взаимно) эффект.

Хлорталидон

Хлорталидон ослабляет эффект. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы.

Целекоксиб

Целекоксиб усиливает эффект. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы.

Эпинефрин

Эпинефрин ослабляет эффект.

Этинилэстрадиол

Этинилэстрадиол ослабляет эффект. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы.

Этодолак

Этодолак усиливает эффект. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы.

Эфедрин

Эфедрин ослабляет эффект. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы.

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Антидиаб

Глибенез

Глибенез ретард

Глюкотрол ХЛ

Минидиаб




Результаты поиска по теме в других рубриках:

АТХ: A10BB07 Глипизид

Термин Глипизид

Яндекс.Метрика Рейтинг@Mail.ru
Партнёры
Медицинская справочная     Библиотека медицинских знаний
Производится поиск.
Пожалуйста подождите.