Собрание медицинских справочников «Библиотека медицинских знаний»

Гуанфацин

Русское название

Гуанфацин

Латинское название

Guanfacine

Химическое название

N-(Аминоиминометил)-2,6-дихлорбензолацетамид (в виде моногидрохлорида)

Брутто-формула

C9H9Cl2N30

Фармакологическая группа

Альфа-адреномиметики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

I10Эссенциальная (первичная) гипертензия
I15Вторичная гипертензия

Код CAS

29110-47-2

Характеристика

Гипотензивное средство (центральный альфа2-адреномиметик). Гуанфацина гидрохлорид — белый или почти белый порошок. Трудно растворим в воде и этаноле, мало растворим в ацетоне. Молекулярная масса 282,56.

Фармакология

Фармакологическое действие- гипотензивное, альфа-адреномиметическое.

Стимулирует центральные альфа2-адренорецепторы, в результате чего уменьшает импульсацию по симпатическим волокнам вегетативной нервной системы от сосудодвигательного центра к сердцу и сосудам. Снижает сердечный выброс, уменьшает ОПСС, понижает сАД и дАД, несколько уменьшает ЧСС. Активность ренина плазмы крови уменьшается. При использовании однократной дозы гуанфацина 2 и 4 мг стимулируется секреция СТГ (при продолжительном применении такого эффекта не наблюдается). Обладает седативными и анальгезирующими свойствами. Тормозит сомато-вегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Имеются данные об эффективности применения при опиоидном абстинентном синдроме (отмена героина), а также при терапии гипертензии у беременных.

Быстро и полно всасывается из ЖКТ, биодоступность примерно 80%. Связывание с белками умеренное (70%, 50% с эритроцитами). Cmaxв плазме достигается в течение 1–4 ч (в среднем 2,6 ч) после приема. Равновесная концентрация в крови достигается в течение 4 дней. Метаболизируется в печени. Объем распределения — 6,3 л/кг. У пациентов с нормальной функцией почек Т1/2 — примерно 17 ч (от 10 до 30 ч), у больных более молодого возраста 13–14 ч. Выводится с мочой, примерно 40% в неизмененном виде. При проведении диализа выводится незначительное количество (2,4%).

Применение

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, AV блокада II и III степени, недавно перенесенный инфаркт миокарда, выраженная брадикардия, депрессия, одновременный прием трициклических антидепрессантов.

Ограничения к применению

Нарушение проводимости, коронарная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, депрессия в анамнезе, облитерирующие заболевания периферических артерий, синусовая брадикардия, хроническое нарушение функции печени, возраст до 18 лет (данные об эффективности и безопасности применения отсутствуют).

Применение при беременности и кормлении грудью

В опытах на крысах и кроликах при дозах, в 70 и 20 раз превышающих МРДЧ, неблагоприятного действия гуанфацина на плод не выявлено.

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований при беременности у человека не проведено).

Категория действия на плод по FDA — B.

Гуанфацин проникает в молоко лактирующих крыс. Проникает ли гуанфацин в женское грудное молоко, неизвестно, однако каких-либо связанных с этим проблем не зарегистрировано.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость/бессонница, головная боль, головокружение, необычная усталость или слабость, спутанность сознания, депрессия, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, брадикардия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота или рвота, запор.

Прочие: повышенное потоотделение, заложенность носа, задержка жидкости; синдром, сходный с синдромом Рейно, аллергические реакции, снижение либидо и/или потенции.

Взаимодействие

Симпатомиметики и неселективные альфа-адреноблокаторы (фентоламин, иохимбина гидрохлорид) ослабляют эффект, диуретики, бета-адреноблокаторы, периферические вазодилататоры — усиливают. При сочетании с бета-адреноблокаторами (за исключением препаратов, обладающих внутренней симпатомиметической активностью) повышается риск возникновения брадикардии. При одновременном приеме НПВС, особенно индометацина, антигипертензивная активность гуанфацина может ослабевать (индометацин и, возможно, другие НПВС могут противодействовать проявлению антигипертензивного эффекта, подавляя синтез ПГ в почках и/или вызывая задержку натрия и жидкости). При совместном применении с эстрогенами возможно повышение АД (эстрогены вызывают задержку жидкости). При одновременном употреблении алкоголя или ЛС, вызывающих угнетение ЦНС, возможно взаимное усиление угнетения ЦНС.

Передозировка

Симптомы: затрудненное дыхание, выраженное головокружение или обморок, урежение сердцебиений, выраженная необычная усталость или слабость, нарушение сознания, коллапс.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым, начальная доза — 0,5–1 мг 1 раз в сутки перед сном. При необходимости суточную дозу увеличивают до достижения желаемого уровня понижения АД. Увеличивать и уменьшать дозу следует постепенно, не более чем на 1 мг (или 50% от исходной) в неделю. Высшая суточная доза — 6 мг в 1 прием на ночь (реже в 2 приема).

Меры предосторожности

Во время лечения необходимо постоянно с определенными интервалами времени контролировать АД. Через 2–7 дней после прекращения приема возможно развитие синдрома отмены (признаки и симптомы симпатической гиперреактивности). Во время лечения концентрации катехоламинов и ванилилминдальной кислоты в моче могут быть пониженными, но при внезапной отмене препарата могут повышаться. Содержание соматотропного гормона в плазме может временно повышаться в связи со стимуляцией его секреции, но при продолжительном применении гуанфацина длительного увеличения не отмечается.

Следует помнить, что пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительны к гипотензивному и седативному действию гуанфацина. Необходимо вести тщательное наблюдение за больными, применяющими одновременно НПВС, особенно индометацин, с тем чтобы убедиться в достижении желаемого эффекта.

Может потребоваться контроль массы тела и диеты (особенно потребления соли). Если снижение АД не сохраняется в течение 24 ч, более эффективным может оказаться применение разделенных доз, но при этом повышается вероятность возникновения побочных эффектов. Для снижения сонливости в дневное время необходимо принимать препарат перед сном.

Применение гуанфацина может приводить к снижению/подавлению слюноотделения, что способствует развитию кариеса, заболеваний околозубных тканей, кандидоза полости рта и появлению неприятных ощущений во рту.

Во время лечения следует избегать употребления этанола, а также занятий, требующих повышенного внимания и быстроты реакции.

Год последней корректировки

2007

Взаимодействия с другими действующими веществами

Алпразолам

Усиливает (взаимно) седативный эффект.

Бупренорфин

Усиливает седативный эффект.

Буспирон

Усиливает (взаимно) седативный эффект.

Галоперидол

Усиливает (в больших дозах) седативный эффект.

Гидроксизин

Усиливает (взаимно) седативный эффект.

Диазепам

Усиливает (взаимно) седативный эффект.

Дикалия клоразепат

Усиливает (взаимно) седативный эффект.

Дроперидол

Усиливает (в больших дозах) седативный эффект.

Золпидем

Усиливает седативный эффект.

Изофлуран

На фоне гуанфацина усиливается депримация.

Кветиапин

Усиливает (в больших дозах) седативный эффект.

Кетамин

На фоне гуанфацина усиливаются эффекты.

Клозапин

Усиливает (в больших дозах) седативный эффект.

Кодеин

Усиливает седативный эффект.

Лоразепам

Усиливает (взаимно) седативный эффект.

Метогекситал

На фоне гуанфацина усиливаются эффекты.

Мидазолам

Усиливает седативный эффект.

Оксазепам

Усиливает (взаимно) седативный эффект.

Оланзапин

Усиливает (в больших дозах) седативный эффект.

Перфеназин

Усиливает (в больших дозах) седативный эффект.

Пропофол

На фоне гуанфацина усиливаются эффекты.

Ремифентанил

Усиливает седативный эффект.

Рисперидон

Усиливает (в больших дозах) седативный эффект.

Соталол

На фоне гуанфацина усиливаются эффекты, в т.ч. нежелательные (может усугубиться брадикардия, развиться блокада внутрисердечной проводимости).

Темазепам

Усиливает седативный эффект.

Тиоридазин

Усиливает (в больших дозах) седативный эффект.

Трифлуоперазин

Усиливает (в больших дозах) седативный эффект.

Фенитоин

Ускоряет биотрансформацию, значительно снижает T1/2и концентрацию в плазме.

Фенобарбитал

Ускоряет биотрансформацию, значительно снижает T1/2и концентрацию в плазме; вместе с тем возможно усиление седативного эффекта.

Фентанил

Усиливает седативный эффект.

Флуразепам

Усиливает седативный эффект.

Флуфеназин

Усиливает (в больших дозах) седативный эффект.

Хлордиазепоксид

Усиливает (взаимно) седативный эффект.

Хлорпромазин

Усиливает (в больших дозах) седативный эффект.

Хлорпротиксен

Усиливает (в больших дозах) седативный эффект.

Энфлуран

На фоне гуанфацина усиливается эффект.

Эстазолам

Усиливает седативный эффект.

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Эстулик (от 2000 руб.)




Результаты поиска по теме в других рубриках:

АТХ: C02AC02 Гуанфацин

Яндекс.Метрика Рейтинг@Mail.ru
Партнёры
Медицинская справочная     Библиотека медицинских знаний
Производится поиск.
Пожалуйста подождите.