Собрание медицинских справочников «Библиотека медицинских знаний»

Дифенгидрамин

Русское название

Дифенгидрамин

Латинское название

Diphenhydramine

Химическое название

2-(Дифенилметокси)-N,N-диметилэтанамин (и в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C17H21NO

Фармакологическая группа

H1-антигистаминные средства

Код CAS

58-73-1

Характеристика

Дифенгидрамина гидрохлорид — белый мелкокристаллический порошок горького вкуса, вызывает онемение языка. Гигроскопичен. Растворим в воде (1 г в 1 мл), в спирте (1 г в 2 мл), хлороформе (1 г в 2 мл), ацетоне (1 г в 50 мл). Очень незначительно растворим в бензоле, эфире. pH 1% водного раствора около 5,5.

Фармакология

Фармакологическое действие- антигистаминное, противоаллергическое, холинолитическое, противорвотное, седативное, снотворное, местноанестезирующее.

Блокирует гистаминовые H1-рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии, по сравнению с системными, т.е. понижением АД. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное ощущение онемения слизистых оболочек полости рта), оказывает спазмолитическое действие, блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (понижает АД). Блокирует H3-гистаминовые рецепторы мозга и угнетает центральные холинергические структуры. Оказывает седативное, снотворное (более выражены при повторных приемах) и противорвотное действие. При парентеральном введении пациентам с дефицитом ОЦК усугубляет гипотензию. У больных с локальными повреждениями мозга или эпилепсией активирует (даже в низких дозах) судорожные разряды на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин, сомбревин).

Дифенгидрамин подавляет кашлевый рефлекс путем непосредственного действия на кашлевый центр в продолговатом мозге.

При нанесении на кожу в виде геля оказывает дерматотропное и охлаждающее действие.

Длительных исследований на животных по оценке возможного мутагенного и канцерогенного действия дифенгидрамина не проведено. В экспериментальных исследованиях на крысах и кроликах при использовании дифенгидрамина в дозах, до 5 раз превышающих дозу для человека, не выявлено влияния на фертильность и фетотоксического действия.

При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается, Cmaxдостигается через 1–4 ч. Связывание с белками плазмы — 98–99%. Большая часть метаболизируется в печени, меньшая — выводится в неизмененном виде с мочой за 24 ч. T1/2составляет 1–4 ч. Хорошо распределяется в организме, проходит через ГЭБ. Экскретируется с молоком матери и может вызывать седативный эффект у детей грудного возраста. Максимальная активность развивается через 1 ч, длительность действия — от 4 до 6 ч.

Применение

Крапивница, поллиноз, вазомоторный ринит, зудящие дерматозы, острый иридоциклит, аллергический конъюнктивит, ангионевротический отек, капилляротоксикоз, сывороточная болезнь, аллергические осложнения при лекарственной терапии, переливании крови и кровезамещающих жидкостей; комплексная терапия анафилактического шока, лучевой болезни, бронхиальной астмы, язвенной болезни желудка и гиперацидного гастрита; простудные заболевания, нарушения сна, премедикация, обширные травмы кожи и мягких тканей (ожоги, размозжения); паркинсонизм, хорея, морская и воздушная болезнь, рвота, в т.ч. при беременности, синдром Меньера; местная анестезия у пациентов с аллергическими реакциями на местноанестезирующие препараты в анамнезе.

В виде геля: солнечные ожоги и ожоги I степени, укусы насекомых, крапивница, кожный зуд различного происхождения, зудящая экзема, ветряная оспа, аллергические раздражения кожи (за исключением зуда при холестазе), контактный дерматит, вызванный соприкосновением с растениями.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности).

Ограничения к применению

Закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью, под строгим контролем врача, во время беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, усталость, седативное действие, снижение внимания, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации движений, беспокойство, повышенная возбудимость (особенно у детей), раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, судороги, парестезия; нарушение зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: гипотензия, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия; агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, эпигастральный дистресс, рвота, диарея, запор.

Со стороны мочеполовой системы: частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеотделения, ранние менструации.

Со стороны респираторной системы: сухость носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, стесненность в грудной клетке и тяжелое дыхание.

Аллергические реакции: — сыпь, крапивница, анафилактический шок.

Прочие: потливость, озноб, фотосенсибилизация.

Взаимодействие

Снотворные, седативные средства, транквилизаторы и алкоголь усиливают (взаимно) угнетение ЦНС. Ингибиторы МАО усиливают холинолитические эффекты дифенгидрамина. При совместном применении с психостимуляторами отмечается антагонистическое взаимодействие.

Передозировка

Симптомы: сухость во рту, затрудненное дыхание, стойкий мидриаз, покраснение лица, угнетение или возбуждение (чаще у детей) ЦНС, спутанность сознания; у детей — развитие судорог и летальный исход.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия на фоне тщательного контроля за дыханием и уровнем АД.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/м, в/в, ректально, накожно, интраназально, в конъюнктивальный мешок. Внутрь взрослым — 30–50 мг 1–3 раза в сутки, для профилактики укачивания — за 30–60 мин до поездки. При бессоннице — 50 мг перед сном. Максимальная разовая доза — 100 мг, суточная — 250 мг. В/м — 10–50 мг, максимальная разовая доза — 50 мг, суточная — 150 мг, в/в капельно — 20–50 мг (в 75–100 мл изотонического раствора натрия хлорида). Детям до 1 года — внутрь, в дозе 2–5 мг, 2–5 лет — 5–15 мг, 6–12 лет — 15–30 мг на прием. Суппозитории ректально 1–2 раза в сутки (после очищения кишечника). Детям в возрасте до 3 лет — суппозитории, содержащие 5 мг дифенгидрамина, от 3 до 4 лет — 10 мг, от 5 до 7 лет — 15 мг, 8–14 лет — 20 мг. Курс лечения — 10–15 дней. Для закапывания в конъюнктивальный мешок готовят 0,2–0,5% растворы (лучше в 2% растворе борной кислоты) и инстиллируют по 1–2 капли 2–5 раз в сутки. С целью местной аппликации гель наносят на пораженные участки кожи тонким слоем 3–4 раза в сутки, возможно также изготовление и использование 3–10% кремов или мазей. При ринитах — интраназально, в виде палочек по 50 мг.

Меры предосторожности

Не рекомендуется для п/к введения. Поскольку дифенгидрамин обладает атропиноподобным действием, следует с осторожностью его использовать: у пациентов с недавними респираторными заболеваниями в анамнезе (включая астму), повышенным внутриглазным давлением, при гипертиреозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипотензии. Антигистаминные ЛС могут снижать живость ума как и у взрослых, так и у детей, а также вызывать возбуждение и галлюцинации, судороги и смерть у младенцев и детей, особенно при передозировке. С осторожностью применяют в возрасте 60 лет и старше, т.к. более вероятно развитие головокружения, седации и гипотензии. В период лечения дифенгидрамином следует избегать солнечного облучения. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков.

Год последней корректировки

2009

Взаимодействия с другими действующими веществами

Азеластин

Увеличивает (взаимно) эффект, снижается скорость психомоторных реакций и усиливается депримация; одновременное применение не рекомендуется.

Алпразолам

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Аминосалициловая кислота

На фоне дифенгидрамина незначительно снижается абсорбция аминосалициловой кислоты.

Буспирон

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС, может повышать снотворный эффект.

Галоперидол

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект).

Гидроксизин

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС, может повышать снотворный эффект.

Дикалия клоразепат

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС, может повышать снотворный эффект.

Доцетаксел

Доцетаксел не изменяет (взаимно) эффект; допустимо сочетанное применение.

Дроперидол

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект).

Золпидем

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Кветиапин

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект).

Кетамин

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Клозапин

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект).

Кодеин

Кодеин усиливает угнетение ЦНС и повышает снотворный эффект.

Лоразепам

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС, может повышать снотворный эффект.

Метогекситал

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Метопролол

На фоне дифенгидрамина (снижает активность изофермента CYP2D6 цитохрома Р450) незначительно уменьшается скорость биотрансформации метопролола.

Мидазолам

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Моклобемид

Моклобемид пролонгирует и усиливает антихолинергический эффект.

Морфин

Морфин усиливает угнетение ЦНС и повышает снотворный эффект.

Оксазепам

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС, может повышать снотворный эффект.

Оланзапин

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект).

Перфеназин

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект).

Прокарбазин

Прокарбазин пролонгирует и усиливает антихолинергические эффекты дифенгидрамина.

Пропофол

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Ремифентанил

Ремифентанил усиливает угнетение ЦНС и повышает снотворный эффект.

Рисперидон

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект).

Селегилин

Селегилин пролонгирует и усиливает антихолинергические эффекты.

Темазепам

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Тиоридазин

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект).

Трифлуоперазин

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект).

Фенобарбитал

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Фентанил

Фентанил усиливает угнетение ЦНС и повышает снотворный эффект.

Флуразепам

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Флуфеназин

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект).

Хлордиазепоксид

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС, может повышать снотворный эффект.

Хлорпромазин

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект).

Хлорпротиксен

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект).

Энфлуран

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Эстазолам

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Этанол

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект).

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Аллергин

Димедрол (от 2,3 руб.)

Димедрол 1% для инъекций

Димедрол Авексима

Димедрол буфус

Димедрол-Виал

Димедрол-УБФ

Димедрола раствор для инъекций 1%

Димедрола таблетки

Димедрола таблетки для детей 0,02 г

Дифенгидрамина гидрохлорид

Псило-бальзам (от 163,37 руб.)




Результаты поиска по теме в других рубриках:

АТХ: D04AA32 Дифенгидрамин

Термин Дифенгидрамин

Яндекс.Метрика Рейтинг@Mail.ru
Партнёры
Медицинская справочная     Библиотека медицинских знаний
Производится поиск.
Пожалуйста подождите.