Собрание медицинских справочников «Библиотека медицинских знаний»

Имипрамин

Русское название

Имипрамин

Латинское название

Imipramine

Химическое название

10,11-Дигидро-N,N-диметил-5Н-дибенз[b,f]азепин-5-пропанамин (в основном, моногидрохлорид)

Брутто-формула

C19H24N2

Фармакологическая группа

Антидепрессанты

Код CAS

50-49-7

Характеристика

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие- антидепрессивное, тимолептическое, психостимулирующее, антидизурическое.

Ингибирует обратный захват нейромедиаторных моноаминов (норадреналина, дофамина, серотонина и др.) пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, увеличивая их уровень в синаптической щели и усиливая физиологическую активность. Обладает м-холино- и альфа-адреноблокирующим действием. Улучшает настроение, снижает чувство тоски, уменьшает двигательную заторможенность, повышает психический и общий тонус организма.

Хорошо абсорбируется из ЖКТ, биодоступность составляет 29–77%. Cmaxдостигается через 1–2 ч после приема внутрь и через 30–60 мин после в/м введения. T1/2варьирует от 4 до 24 ч (9–20 ч). Связывается с белками плазмы на 76–95%. Равномерно распределяется в тканях. Легко проникает гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и накапливается в головном мозге, почках, печени. В печени подвергается интенсивной биотрансформации. Соотношение между дезметилимипрамином — метаболитом, обладающим выраженной антидепрессивной активностью, и имипрамином в крови составляет приблизительно 1,5:15. В течение 24 ч до 40% имипрамина выводится с мочой в виде неактивных метаболитов и в неизмененном виде (1–2%), около 20% выводится с желчью.

Применение

Депрессивные состояния различной этиологии: астенодепрессивный синдром, депрессия (эндогенная, инволюционная, климактерическая, реактивная, алкогольная), депрессивные состояния при психопатии и неврозах, панические расстройства, функциональный энурез у детей.

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночно-почечная недостаточность, ИБС, тахикардия, застойная сердечная недостаточность, ранний постинфарктный период, склонность к судорогам, шизофрения, эпилепсия, глаукома, аденома предстательной железы, атония мочевого пузыря, беременность, детский возраст (до 6 лет).

Побочные действия

Головная боль, головокружение, чрезмерная седация, парестезия, тремор, судороги, дизартрия, нарушение координации движений, нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, сухость в полости рта, запор, гепатит, тахикардия, аритмия, ортостатическая гипотензия, задержка мочеиспускания, нарушение аккомодации, лейкоцитоз или лейкопения, агранулоцитоз, гинекомастия, галакторея, снижение либидо, импотенция, увеличение массы тела, фотосенсибилизация, выпадение волос, лихорадка, гипергидроз.

Взаимодействие

Несовместим с алкоголем, ингибиторами МАО (усиление психостимулирующего эффекта). Снижает эффективность фенитоина. Холинолитики, фенотиазины и бензодиазепины повышают седативную и центральную холинолитическую активность имипрамина.

Передозировка

Симптомы: головокружение, возбуждение, атаксия, судороги, ступор, кома, мидриаз, тахикардия, аритмия, AV блокада, коллапс при высоком венозном давлении, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, цианоз, рвота, лихорадка.

Лечение: промывание желудка физиологическим раствором, внутрь — активированный уголь, в/в медленное введение физостигмина салицилата, симптоматическое лечение (противосудорожные средства).

Способ применения и дозы

Внутрь, в/м. Режим дозирования устанавливают строго индивидуально, в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, соответствующей конкретной форме патологии. Внутрь, в течение 10–14 дней дозу постепенно повышают до 150–250 мг/сут и после достижения клинического эффекта постепенно снижают до поддерживающей — 50–150 мг. При неглубоких депрессиях — 75–150 мг/сут, поддерживающая — 25–50 мг/сут. Детям старше 6 лет — в зависимости от возраста.

В/м — по 25 мг 3 раза в день в сочетании с пероральным приемом 25 мг, ежедневно дозу можно увеличивать на 25 мг. Через 7 дней начинают снижение дозы до поддерживающей (по 25 мг/сут) и внутрь назначают 50 мг. С 13-го дня только пероральное назначение — 350 мг/сут в 3 приема.

Меры предосторожности

В начальном периоде терапии обязательно постоянное врачебное наблюдение за пациентами с суицидальными тенденциями. Во время лечения запрещается употребление алкогольных напитков. Рекомендуется контроль клеточного состава периферической крови и функции печени. Назначать следует через 2 нед (не раньше) после отмены ингибиторов МАО, начинать с малых доз — 25 мг/сут. При применении у больных сахарным диабетом необходима коррекция доз пероральных противодиабетических препаратов. Следует иметь в виду, что раствор для инъекций содержит сульфиты, которые могут вызывать или усиливать реакции типа анафилаксии. В начальном периоде терапии надо отказаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов работ.

Год последней корректировки

1999

Взаимодействия с другими действующими веществами

Алтретамин

На фоне алтретамина усиливается гипотензивный эффект и повышается риск развития ортостатической гипотензии.

Глипизид

На фоне имипрамина, более прочно связывающегося с белками, усиливается эффект (может развиться гипогликемия).

Диазепам

Повышает седативную и центральную холинолитическую активность. На фоне имипрамина усиливаются эффекты.

Дикалия клоразепат

Повышает седативную и центральную холинолитическую активность. На фоне имипрамина усиливаются эффекты.

Доксепин

Угнетает биотрасформацию (конкурирует за CYP2D6), увеличивает концентрацию в плазме и повышает риск токсических эффектов (достаточно вероятна необходимость редукции доз).

Золпидем

Уменьшает (на 20%) концентрацию в крови. На фоне имипрамина возрастает снижение скорости психомоторных реакций.

Клоназепам

Повышает седативную и центральную холинолитическую активность. На фоне имипрамина усиливаются эффекты.

Клонидин

На фоне имипрамина снижается гипотензивный эффект.

Лоразепам

Повышает седативную и центральную холинолитическую активность. На фоне имипрамина усиливаются эффекты.

Нитроглицерин

На фоне имипрамина, ослабляющего саливацию и вызывающего сухость во рту, затрудняется сублингвальное всасывание.

Рисперидон

На фоне имипрамина (снижает активность CYP2D6) замедляется образование 9-гидроксирисперидона — основного активного метаболита.

Рифампицин

Ускоряет биотрансформацию.

Салметерол

На фоне имипрамина усиливается действие на сосудистую систему (возможно возникновение аритмий, тахикардии, тяжелой гипертензии или гиперпирексии); при совместном или последовательном назначении необходима осторожность.

Селегилин

Усиливает (взаимно) терапевтический и побочные эффекты; совместное или последовательное назначение (не рекомендуется) может вызвать изменения в поведенческом и психическом статусе, приступы потливости, мышечную ригидность, гипертензию, обморок, асистолию.

Тербуталин

На фоне имипрамина усиливается действие на сосудистую систему (возможно возникновение аритмий, тахикардии, тяжелой гипертензии или гиперпирексии); при совместном или последовательном назначении необходима осторожность.

Трамадол

На фоне имипрамина замедляется элиминация, повышается риск развития явлений относительной передозировки, в т.ч. судорог.

Фенитоин

На фоне имипрамина снижается противосудорожный эффект.

Флуоксетин

Ингибирует активность изофермента CYP2D6, замедляет биотрансформацию, увеличивает концентрацию в тканях, повышает риск токсических проявлений. Если пациент получает или получал флуоксетин предыдущие 5 недель, терапию имипрамином, имеющим низкий терапевтический индекс, необходимо начинать с малых доз.

Циметидин

Циметидин угнетает биотрансформацию имипрамина, увеличивает плазменную концентрацию, усиливает риск проявления токсичности.

Этанол

На фоне имипрамина усиливается угнетение ЦНС. На время лечения необходимо исключить употребление спиртных напитков.

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Мелипрамин (от 41,46 руб.)




Результаты поиска по теме в других рубриках:

АТХ: N06AA02 Имипрамин

Термин Имипрамин

Яндекс.Метрика Рейтинг@Mail.ru
Партнёры
Медицинская справочная     Библиотека медицинских знаний
Производится поиск.
Пожалуйста подождите.