Собрание медицинских справочников «Библиотека медицинских знаний»

Индапамид

Русское название

Индапамид

Латинское название

Indapamide

Химическое название

3-(Аминосульфонил)-4-хлор-N-(2,3-дигидро-2-метил-1Н-индол-1-ил)бензамид (и в виде полугидрата)

Брутто-формула

C16H16ClN3O3S

Фармакологическая группа

Диуретики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

I10Эссенциальная (первичная) гипертензия
I15Вторичная гипертензия

Код CAS

26807-65-8

Характеристика

Белый или желтовато-белый кристаллический порошок, растворимый в водных растворах сильных щелочей. Молекулярная масса 365,84.

Фармакология

Фармакологическое действие- диуретическое, вазодилатирующее, гипотензивное.

Ингибирует обратную абсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли нефрона, увеличивает выделение с мочой ионов натрия, хлора, кальция и магния. Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II; стимулирует синтез ПГЕ2; угнетает ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудистой стенки и, таким образом, уменьшает ОППС. Снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов.

Быстро и полно всасывается при приеме внутрь. Tmax — 2 ч после приема обычной лекарственной формы (таблетки, капсулы), 12 ч — после приема таблеток пролонгированного действия. В плазме на 71–79% связывается с белками. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Может обратимо сорбироваться эритроцитами периферической крови, соотношение кровь/плазма составляет примерно 6:1 в момент достижения Cmaxи снижается до 3,5:1 через 8 ч. Проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный). Метаболизируется в печени. Выведение носит двухфазный характер: T1/2 из цельной крови — около 14 ч, конечный T1/2 — 26 ч. 70% экскретируется почками и 23% — с фекалиями. Индапамид экскретируется в неизмененном виде (7%) и в виде метаболитов.

Обладает дозозависимым эффектом. В дозе 2,5 мг оказывает максимальное гипотензивное действие при незначительном повышении диуреза. После приема однократной дозы максимальный гипотензивный эффект отмечается через 24 ч. После многократного приема терапевтический эффект отмечается через 1–2 нед, достигает максимума к 8–12 нед.

Эффективен для лечения отечного синдрома при хронической сердечной недостаточности (незарегистрированное показание).

Применение

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острое нарушение мозгового кровообращения, анурия или тяжелая почечная недостаточность (снижаются диуретические эффекты, может усиливаться азотемия), тяжелая печеночная недостаточность (в т.ч. печеночная энцефалопатия), гипокалиемия, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Ограничения к применению

Сахарный диабет в стадии декомпенсации, нарушение функции почек и/или печени, гипонатриемия и другие нарушения водно-электролитного баланса, гиперурикемия (особенно сопровождающаяся подагрой и уратным нефроуролитиазом), гиперпаратиреоз, асцит, ИБС, удлинение интервала QT на ЭКГ, одновременный прием ЛС, удлиняющих интервал QT (астемизол, эритромицин в/в, антиаритмические средства IA класса — хинидин, дизопирамид — и III класса — амиодарон, бретилия тозилат).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный вред для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

Не рекомендуется применять в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли индапамид в грудное молоко).

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, летаргия, вялость, недомогание, вертиго, спазм мышц, парестезия, нервозность, напряженность, раздражительность, ажитация, тревога, инсомния, сонливость, депрессия, конъюнктивит, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, сердцебиение, аритмия, изменения на ЭКГ (проявление гипокалиемии), тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга, гемолитическая анемия.

Со стороны респираторной системы: ринит, кашель, фарингит, синусит.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, дискомфорт в области живота, гастралгия, запор/диарея, печеночная энцефалопатия (на фоне печеночной недостаточности), панкреатит.

Со стороны мочеполовой системы: никтурия, полиурия, увеличение частоты развития инфекций, снижение либидо и/или потенции.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, геморрагический васкулит.

Прочие: гриппоподобный синдром, боль в грудной клетке, боль в спине, потливость, снижение массы тела, обострение системной красной волчанки, гиперкальциемия, гиперурикемия, гипохлоремия, гипонатриемия, гипергликемия, гипокалиемия, повышение азота мочевины в плазме крови, гиперкреатинемия, глюкозурия.

Взаимодействие

Не рекомендуется применять одновременно индапамид и препараты лития из-за возможности развития токсического эффекта лития на фоне снижения его почечного клиренса.

Совместное применение индапамида с астемизолом, эритромицином (в/в), пентамидином, сультопридом, терфенадином, винкамином, антиаритмическими препаратами Iа (хинидин, дизопирамид) и III классов (амиодарон, бретилиум, соталол) может ослаблять гипотензивное действие индапамида и привести к развитию аритмии по типу «пируэт» за счет синергичного влияния (удлинение) на длительность интервала QT.

НПВС, ГК, тетракозактид, адреностимуляторы снижают гипотензивный эффект, баклофен — усиливает.

Салуретики (петлевые, тиазидные), сердечные гликозиды, глюко- и минералокортикоиды, тетракозактид, слабительные препараты, амфотерицин В (в/в) увеличивают риск гипокалиемии.

При одновременном приеме с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации; с препаратами кальция — гиперкальциемии; с метформином — возможно усугубление молочнокислого ацидоза.

Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, однако при этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и почечной недостаточностью.

Ингибиторы АПФ увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).

Индапамид увеличивает риск развития почечной недостаточности при использовании йодсодержащих контрастных веществ в высоких дозах при дегидратации организма. Перед применением йодсодержащих контрастных веществ больным необходимо восстановить потерю жидкости.

Трициклические антидепрессанты и антипсихотические средства могут усиливать антигипертензивное действие препарата и увеличивать риск ортостатической гипотензии.

При одновременном употреблении с циклоспорином возможно увеличение уровня креатинина в плазме крови.

Снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения объема циркулирующей крови и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы).

Усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, слабость, нарушение водно-электролитного баланса; в тяжелых случаях — выраженное снижение АД, угнетение дыхания.

Лечение: промывание желудка, коррекция водно-электролитного баланса, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот неизвестен.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1,25–2,5 мг 1 раз в сутки (предпочтительнее утром). Максимальная суточная доза — 5 мг.

Меры предосторожности

На фоне приема индапамида следует систематически контролировать концентрацию K+, Na+, Mg2+в плазме (могут развиться электролитные нарушения), pH, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота. Наиболее тщательный контроль показан у больных циррозом печени (особенно с отеками или асцитом — риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), ИБС, хронической сердечной недостаточностью, а также у людей пожилого возраста. К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом QT на ЭКГ (врожденным или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса).

Первое измерение концентрации K+в крови следует провести в течение первой недели лечения.

Гиперкальциемия на фоне приема индапамида может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза.

У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать концентрацию глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.

Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.

Индапамид может дать положительный результат при проведении допинг-контроля.

Год последней корректировки

2011

Взаимодействия с другими действующими веществами

Амлодипин

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Атенолол

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Ацебутолол

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Бетаксолол

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Бетаметазон

Интенсифицирует (взаимно) потерю электролитов, особенно калия, повышает риск развития гипокалиемии.

Бисопролол

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Бупренорфин

Бупренорфин увеличивает вероятность развития ортостатической гипотензии.

Валсартан

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Варфарин

На фоне индапамида усиливается эффект.

Верапамил

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Гидралазин

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Гидрокортизон

Интенсифицирует (взаимно) потерю электролитов, особенно калия, повышает риск развития гипокалиемии.

Гидрохлоротиазид

Усиливает (взаимно) эффекты.

Глипизид

На фоне индапамида ослабляется эффект; при совместном назначении необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови.

Дексаметазон

Интенсифицирует (взаимно) потерю электролитов, особенно калия, повышает риск развития гипокалиемии.

Дигитоксин

На фоне индапамида, увеличивающего потерю калия, усиливается действие на миокард, например на желудочковую возбудимость.

Дигоксин

На фоне индапамида, повышающего потерю калия, усиливаются и ускоряются проявления кардиотоксичности.

Дилтиазем

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Доксазозин

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Инсулин аспарт

На фоне индапамида ослабляется эффект; при сочетанном назначении может потребоваться увеличение дозы.

Инсулин двухфазный [человеческий генно-инженерный]

На фоне индапамида ослабляется эффект; при сочетанном назначении может потребоваться увеличение дозы.

Инсулин растворимый [свиной монокомпонентный]

На фоне индапамида ослабляется эффект; при сочетанном назначении может потребоваться увеличение дозы.

Инсулин цинк суспензия (кристалл.)

На фоне индапамида ослабляется эффект; при сочетанном назначении может потребоваться увеличение дозы.

Инсулин цинк суспензия составная

На фоне индапамида ослабляется эффект; при сочетанном назначении может потребоваться увеличение дозы.

Ирбесартан

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Исрадипин

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Кандесартан цилексетил

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Каптоприл

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Клонидин

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Кодеин

Увеличивает вероятность развития ортостатической гипотензии.

Кортизон

Интенсифицирует (взаимно) потерю электролитов, особенно калия, повышает риск развития гипокалиемии.

Лизиноприл

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Лития карбонат

На фоне индапамида, индуцирующего натрийурез, снижается выделение и повышается риск развития токсических проявлений.

Лозартан

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Метилдопа

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Метилпреднизолон

Интенсифицирует (взаимно) потерю электролитов, особенно калия, повышает риск развития гипокалиемии.

Метопролол

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Мибефрадил

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Миноксидил

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Морфин

Увеличивает вероятность развития ортостатической гипотензии.

Моэксиприл

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Надолол

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Натрия нитропруссид

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Нитроглицерин

На фоне индапамида усиливается гипотензивный эффект.

Нифедипин

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Норэпинефрин

На фоне индапамида уменьшается эффект.

Периндоприл

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. На фоне индапамида снижается биодоступность.

Пиндолол

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Празозин

Празозин усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Преднизолон

Интенсифицирует (взаимно) потерю электролитов, особенно калия, повышает риск развития гипокалиемии.

Преднизон

Интенсифицирует (взаимно) потерю электролитов, особенно калия, повышает риск развития гипокалиемии.

Пропранолол

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Рамиприл

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Резерпин

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Ремифентанил

Увеличивает (взаимно) риск развития ортостатической гипотензии.

Рисперидон

На фоне индапамида вызывает клинически значимую гипотензию.

Соталол

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Спираприл

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Телмисартан

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Теразозин

Теразозин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Тимолол

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Трандолаприл

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Триамцинолон

Интенсифицирует (взаимно) потерю электролитов, особенно калия, повышает риск развития гипокалиемии.

Фелодипин

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Фенобарбитал

Усиливает риск развития ортостатической гипотензии.

Фентанил

Усиливает вероятность развития ортостатической гипотензии.

Флудрокортизон

Интенсифицирует (взаимно) потерю электролитов, особенно калия, повышает риск развития гипокалиемии.

Фозиноприл

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект, уменьшает потерю калия.

Фуросемид

Усиливает (взаимно) эффекты.

Хлорталидон

Усиливает (взаимно) эффекты.

Эналаприл

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Эналаприлат

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Эпросартан

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Эсмолол

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Этанол

Увеличивает риск развития ортостатической гипотензии.

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Акрипамид (от 32,5 руб.)

Акрипамид ретард

Акутер-Сановель

Ариндап

Арифон (от 293 руб.)

Арифон ретард

Веро-Индапамид

Индап (от 84 руб.)

Индапамид (от 8 руб.)

Индапамид МВ Штада

Индапамид ретард

Индапамид ретард-OBL

Индапамид ретард-Тева

Индапамид Сандоз

Индапамид Штада

Индапамид-OBL

Индапамид-Верте

Индапамид-Тева

Индапрес

Индапсан

Индипам

Индиур

Ионик

Ионик ретард

Ипрес лонг

Лорвас СР

Памид

Равел СР

Ретапрес

Тензар




Результаты поиска по теме в других рубриках:

АТХ: C03BA11 Индапамид

Яндекс.Метрика Рейтинг@Mail.ru
Партнёры
Медицинская справочная     Библиотека медицинских знаний
Производится поиск.
Пожалуйста подождите.