Собрание медицинских справочников «Библиотека медицинских знаний»

Кветиапин

Русское название

Кветиапин

Латинское название

Quetiapine

Химическое название

2-[2-(4-Дибензо[b,f][1,4]диазепин-11-ил-1-пипразинил)этокси]этанол (и в виде гемифумарата)

Брутто-формула

C21H25N3O2S

Фармакологическая группа

Нейролептики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

F20Шизофрения
F20.1Гебефреническая шизофрения

Код CAS

111974-69-7

Фармакология

Фармакологическое действие- антипсихотическое.

Взаимодействует с серотониновыми 5-HT2-рецепторами (преимущественно), D1- и D2-дофаминовыми рецепторами, гистаминовыми рецепторами, альфа1- и альфа2- (менее активен) адренорецепторами в головном мозге. Длительность связи с 5-HT2- и D2-рецепторами составляет не менее 12 ч.

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ, 83% связывается с белками крови. 95% биотрансформируется до неактивных метаболитов, из которых 73% выводится почками, 21% — через кишечник. Т1/2около 7 ч. У пожилых пациентов метаболический клиренс на 30–50% ниже, чем у пациентов в возрасте 18–50 лет; на 25% он снижается при тяжелых нарушениях функции печени и почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин).

Применение

Острые и хронические психозы, включая шизофрению.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, гипертензия, тахикардия, лейкопения.

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головокружение, тревога, редко — злокачественный нейролептический синдром.

Со стороны обмена веществ: увеличение уровня холестерина, сывороточных триглицеридов, АЛТ и АСТ, изменение уровня печеночных ферментов.

Со стороны ЖКТ: сухость во рту, диарея или запор, диспепсия.

Со стороны кожных покровов: сыпь, сухость кожи.

Прочие: болевой синдром (боль абдоминальная, головная, в пояснице, мышцах, грудной клетке, ухе), астения, ринит, инфекции мочевыводящих путей, лихорадка, увеличение массы тела.

Взаимодействие

Тиоридазин, индукторы системы цитохрома P450 (например фенитоин) ускоряют биотрансформацию.

Передозировка

Симптомы: сонливость, седативный эффект, тахикардия, гипотензия.

Лечение: симптоматическое; восстановление и контроль проходимости верхних дыхательных путей, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции, мониторинг и поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы.

Способ применения и дозы

Внутрь, 2 раза в сутки. Суточную дозу увеличивают от 50 до 300 мг в течение первых 4 дней (50, 100, 200, 300 мг) и далее поддерживают в пределах 300–750 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта. У пожилых пациентов и у больных с нарушениями функции печени и почек начальная доза составляет 25 мг с последующим увеличением на 25–50 мг в день до достижения эффективного уровня.

Меры предосторожности

Во время лечения рекомендуется воздерживаться от работы с механизмами и вождения транспорта.

Год последней корректировки

2001

Взаимодействия с другими действующими веществами

Галоперидол

Взаимно усиливают угнетение ЦНС. Сочетание кветиапина (по 300 мг два раза в день) с галоперидолом (по 7,5 мг 2 раза в день) не изменяло равновесную фармакокинетику кветиапина.

Имипрамин

Сочетание кветиапина (по 300 мг 2 раза в день) с ингибитором CYP2D6 имипрамином (по 75 мг 2 раза в день) не изменяло равновесную фармакокинетику кветиапина.

Итраконазол

При сочетанном применении кветиапина с итраконазолом необходима осторожность и соответствующее снижение дозы кветиапина.

Карбамазепин

При совместном применении кветиапина с карбамазепином (индуктор печеночных ферментов) значительно повышается клиренс кветиапина и снижается его системная экспозиция (может потребоваться применение более высоких доз кветиапина). Возможно снижение судорожного порога и ослабление противосудорожного эффекта карбамазепина (при совместном назначении требуется повышенная доза).

Кетоконазол

Совместное применение кветиапина с кетоконазолом (по 200 мг/сут, в течение 4 дней) — сильным ингибитором фермента цитохрома Р4503А — снижало клиренс кветиапина после перорального приема на 84%, в результате чего концентрация кветиапина в плазме крови повышалась в среднем на 235%; при сочетанном применении необходима осторожность и соответствующее снижение дозы кветиапина.

Лоразепам

Средний клиренс лоразепама после приема внутрь однократной дозы 2 мг снижался на 20% во время приема кветиапина (по 250 мг 3 раза в день).

Рисперидон

При совместном использовании необходима осторожность. Сочетание кветиапина (по 300 мг два раза в день) с рисперидоном (по 3 мг 2 раза в день) не изменяло равновесную фармакокинетику кветиапина.

Тиоридазин

Тиоридазин (по 200 мг 2 раза в день) на 65% повышал плазменный клиренс кветиапина (по 300 мг 2 раза в день внутрь).

Фенитоин

Сочетание кветиапина (по 250 мг 3 раза в день) и фенитоина (по 100 мг 2 раза в день) — индуктора изофермента CYPЗА4 цитохрома Р450 — в 5 раз повышало средний плазменный клиренс кветиапина после перорального приема; при совместном приеме могут потребоваться повышенные дозы кветиапина.

Флуконазол

При сочетанном применении кветиапина с флуконазолом необходима осторожность и соответствующее снижение дозы кветиапина.

Флуоксетин

Сочетание кветиапина (по 300 мг 2 раза в день) с ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 флуоксетином (по 60 мг 1 раз в день) не изменяло равновесную фармакокинетику кветиапина.

Циметидин

Ежедневный пероральный прем циметидина (по 400 мг 3 раза в день, в течение 4 дней), который является неспецифическим ингибитором ферментов, приводило к снижению на 20% среднего плазменного клиренса кветиапина (по 150 мг 3 раза в день); при одновременном применении кветиапина с циметидином нет необходимости в изменении дозы кветиапина.

Эритромицин

При сочетанном применении кветиапина с эритромицином необходима осторожность и соответствующее снижение дозы кветиапина.

Этанол

Этанол повышает риск развития побочных эффектов.

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Виктоэль

Гедонин

Квентиакс (от 1661 руб.)

Кветиапин (от 229 руб.)

Кветиапина гемифумарат

Кветиапина фумарат

Кетилепт (от 999 руб.)

Лаквель

Нантарид (от 1894,4 руб.)

Сероквель (от 1545 руб.)

Сероквель Пролонг




Результаты поиска по теме в других рубриках:

АТХ: N05AH04 Кветиапин

Яндекс.Метрика Рейтинг@Mail.ru
Партнёры
Медицинская справочная     Библиотека медицинских знаний
Производится поиск.
Пожалуйста подождите.