Собрание медицинских справочников «Библиотека медицинских знаний»

Левотироксин натрия

Русское название

Левотироксин натрия

Латинское название

Levothyroxine sodium

Химическое название

О-(4-Гидрокси-3,5-дийодфенил)-3,5-дийиод-L-тирозин натрий

Брутто-формула

C15H10I4NNaO4

Фармакологическая группа

Гормоны щитовидной железы, их аналоги и антагонисты (включая антитиреоидные средства)

Нозологическая классификация (МКБ-10)

C73Злокачественное новообразование щитовидной железы
E01.1Многоузловой (эндемический) зоб, связанный с йодной недостаточностью
E03Другие формы гипотиреоза
E03.9Гипотиреоз неуточненный
E04.1Нетоксический одноузловой зоб
E04.2Нетоксический многоузловой зоб
E05Тиреотоксикоз [гипертиреоз]
E05.0Тиреотоксикоз с диффузным зобом
E06.3Аутоиммунный тиреоидит
E91*Диагностика заболеваний эндокринной системы

Код CAS

55-03-8

Характеристика

Левовращающий изомер тироксина.

Фармакология

Фармакологическое действие- восполняющее дефицит гормонов щитовидной железы.

Механизмы метаболических эффектов включают рецепторное связывание с геномом, изменения окислительного обмена в митохондриях и регулирование потока субстратов и катионов вне и внутри клетки. В малых дозах оказывает анаболическое действие, в средних — стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, регулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и ЦНС, в больших — угнетает выработку тиреотропин-рилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза.

При приеме внутрь 80% принятой дозы всасывается почти исключительно в верхнем отделе тонкой кишки, прием пищи снижает абсорбцию. Cmaxв сыворотке крови достигается примерно через 5–6 ч после приема. Связывание с белками сыворотки (тироксинсвязывающим глобулином, тироксинсвязывающим преальбумином и альбумином) — более 99%. В различных тканях происходит монодейодирование левотироксина натрия с образованием трийодтиронина (Т3) и неактивных продуктов. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и мышцах. Небольшое количество подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновыми кислотами (в печени). Метаболиты выводятся с мочой и желчью. T1/2— 6–7 дней. При тиреотоксикозе T1/2укорачивается до 3–4 дней, при гипотиреозе удлиняется до 9–10 дней.

Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3–5 суток. Ранний диффузный гиперпластический зоб уменьшается или исчезает в течение 3–6 мес, при поздних узловых стадиях значительная редукция размеров щитовидной железы отмечается лишь в 30% случаев, но почти у всех пациентов предупреждается ее дальнейший рост.

Применение

Гипотиреоидные состояния различной этиологии (в т.ч. обусловленные хирургическим или медикаментозным воздействием), профилактика рецидива узлового зоба после резекции щитовидной железы, диффузный эутиреоидный зоб; диффузный токсический зоб — после создания эутиреоидного состояния тиреостатиками (в виде комбинированной или монотерапии); рак щитовидной железы после оперативного лечения (с целью подавления рецидива опухоли и в качестве заместительной терапии), в качестве диагностического средства при проведении теста тиреоидной супрессии. В составе комплексной терапии: болезнь Грейвса, аутоиммунный тиреоидит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, нелеченный тиреотоксикоз, острый инфаркт миокарда, острый миокардит, нелеченная недостаточность коры надпочечников (должна быть скомпенсирована до начала терапии).

Ограничения к применению

ИБС (атеросклероз, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе), артериальная гипертензия, аритмия, сахарный и несахарный диабет, тяжелая длительно существующая гипофункция щитовидной железы, синдром мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы), гипофизарная недостаточность, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности и грудного вскармливания терапия левотироксином натрия, назначенным по поводу гипотиреоза, должна продолжаться. В период беременности требуется увеличение дозы препарата из-за повышения уровня содержания тироксинсвязывающего глобулина. Количество тиреоидного гормона, секретируемого с грудным молоком (даже при проведении лечения высокими дозами препарата), недостаточно для того, чтобы вызвать какие-либо нарушения у ребенка при грудном вскармливании. Применение при беременности в комбинации с тиреостатиками противопоказано, т.к. прием левотироксина натрия может потребовать увеличение доз тиреостатиков. Поскольку тиреостатики, в отличие от левотироксина натрия, могут проникать через плаценту, то у плода может развиться гипотиреоз.

Категория действия на плод по FDA — A.

В период грудного вскармливания препарат следует принимать с осторожностью, строго в рекомендуемых дозах, под наблюдением врача.

Побочные действия

Тахикардия, нарушение сердечного ритма, боль за грудиной, тремор, беспокойство, инсомния, гипергидроз, снижение массы тела, диарея, алопеция, нарушение функции надпочечников (при гипофизарном или гипоталамическом гипотиреозе), расстройство функции почек у детей, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд кожи).

Взаимодействие

Снижает эффект инсулина и пероральных противодиабетических препаратов, сердечных гликозидов, усиливает — непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов. Колестирамин, колестипол, гидроокись алюминия уменьшают плазменную концентрацию за счет торможения всасывания в кишечнике. Фенобарбитал и фенитоин ускоряют метаболический клиренс, не увеличивая долю свободных T3и T4в крови. Эстрогены повышают концентрацию связанной с тиреоглобулином фракции (эффективность снижается). Белковое связывание изменяют анаболические стероиды, аспарагиназа, клофибрат, фуросемид, салицилаты, тамоксифен. Амиодарон, аминоглутетимид, аминосалициловая кислота, этионамид, антитиреоидные препараты, бета-адреноблокаторы, карбамазепин, хлоралгидрат, диазепам, леводопа, дофамин, метоклопрамид, ловастатин, соматостатин и др. могут изменять уровни тиреоидных и тиреотропного гормонов, как правило, влияя на синтез, секрецию, распределение, метаболизм, действие или элиминацию тиреоидных гормонов или изменяя секрецию ТТГ.

Передозировка

Симптомы: тиреотоксический криз, иногда отсроченный на несколько дней после приема.

Лечение: назначение бета-адреноблокаторов, в/в введение кортикостероидов, плазмаферез.

Способ применения и дозы

Внутрь, утром, натощак, запивая небольшим количеством жидкости. Суточную дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний.

При гипотиреозе: начальная доза для взрослых — 25–100 мкг/сут, с постепенным увеличением (на 25–50 мкг каждые 2–3 нед) до поддерживающей — 125–250 мкг/сут; после операции по поводу злокачественной опухоли щитовидной железы — до 300 мкг/сут.

Детям: начальная доза — 12,5–50 мкг/сут; при длительном лечении поддерживающую дозу опрелеляют из расчета 100–150 мкг/м2.

Для проведения супрессионного теста — в течение 14 дней 200 мкг в сутки или 3 мг 1 раз за 7 дней до повторной сцинтиграммы.

Эутиреоидный зоб и профилактика его рецидива после резекции: взрослым — 75–200 мкг/сут, детям — 12,5–150 мкг/сут.

Меры предосторожности

Рекомендуется периодически определять в крови содержание тиреотропного гормона, повышенный уровень которого указывает на недостаточность дозы. Адекватность супрессивной тиреоидной терапии оценивается также по подавлению захвата радиоактивного йода. При длительно существующем многоузловом зобе перед началом лечения следует проводить стимуляционный тест с тиреотропин-рилизинг гормоном. В большинстве случаев при гипотиреозе метаболический статус следует восстанавливать постепенно, особенно у больных пожилого возраста и пациентов с сердечно-сосудистой патологией. Для пожилых пациентов начальная доза не должна превышать 50 мкг. При применении во II и III триместрах беременности дозу обычно повышают на 25%. С осторожностью назначают при тяжелой длительно существующей гипофункции щитовидной железы. До начала лечения следует исключить возможность гипофизарного или гипоталамического гипотиреоза.

Год последней корректировки

2010

Взаимодействия с другими действующими веществами

Акарбоза

На фоне левотироксина натрия гипогликемический эффект ослабляется; при совместном назначении необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови.

Аминоглутетимид

Понижает плазменный уровень.

Аминосалициловая кислота

Повышает плазменный уровень свободной фракции, конкурентно вытесняя из связи с белками.

Амиодарон

Может изменять уровень в крови.

Амитриптилин

На фоне левотироксина натрия увеличивается чувствительность рецепторов к катехоламинам; при совместном назначении возможно ускорение и усиление терапевтического, а также токсического эффектов обоих средств, в т.ч. повышение риска аритмий и стимуляции ЦНС.

Аспарагиназа

Уменьшает (конкуренция) связывание с белками плазмы.

Атенолол

Изменяет концентрацию в крови. На фоне левотироксина натрия (при нормализации функции щитовидной железы у пациентов с гипотиреозом) может ослабляться эффект.

Ацебутолол

Изменяет концентрацию в крови. На фоне левотироксина натрия (при нормализации функции щитовидной железы у пациентов с гипотиреозом) может ослабляться эффект.

Бетаксолол

На фоне левотироксина натрия (при нормализации состояния пациентов с гипотиреозом) может ослабляться эффект.

Бетаметазон

Уменьшает концентрацию тироксинсвязывающего глобулина и снижает связывание с белками плазмы.

Бисопролол

На фоне левотироксина натрия (при нормализации состояния пациентов с гипотиреозом) может ослабляться эффект.

Бромокриптин

Изменяет содержание в крови.

Варфарин

На фоне левотироксина натрия, увеличивающего катаболизм витамин К-зависимых факторов свертывания, усиливается эффект; при сочетанном применении необходима редукция дозы.

Гидрокортизон

Уменьшает концентрацию тироксинсвязывающего глобулина и снижает связывание с белками плазмы.

Глимепирид

На фоне левотироксина натрия ослабляется гипогликемический эффект и может возникнуть необходимость увеличить дозу.

Глипизид

На фоне левотироксина натрия ослабляется гипогликемический эффект; при совместном назначении необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови.

Дезогестрел

Дезогестрел увеличивает фиксацию на тироксинсвязывающем глобулине и снижает эффект; при сочетанном назначении может потребоваться повышение дозы.

Дексаметазон

Уменьшает концентрацию тироксинсвязывающего глобулина и снижает связывание с белками плазмы.

Диазепам

Изменяет уровень в крови.

Дигитоксин

На фоне левотироксина натрия уменьшается содержание в сыворотке и ослабляется эффект.

Дигоксин

На фоне левотироксина натрия снижается уровень в сыворотке и ослабляется эффект.

Добутамин

Усиливает (взаимно) эффект; при одновременном назначении повышается риск развития коронарной недостаточности (особенно у пациентов с поражением коронарных артерий).

Доксепин

На фоне левотироксина натрия увеличивается чувствительность рецепторов к катехоламинам; при совместном назначении могут ускоряться и усиливаться терапевтические и токсические эффекты, в т.ч. риск развития аритмий и стимуляция ЦНС.

Допамин

Изменяет плазменный уровень.

Железа сульфат

Образуя комплекс, снижает абсорбцию; принимать левотироксин необходимо, по крайней мере, через 4 ч после железа сульфата.

Имипрамин

На фоне левотироксина натрия увеличивается чувствительность рецепторов к катехоламинам; при совместном назначении могут ускоряться и увеличиваться терапевтический и токсические эффекты обоих средств, в т.ч. риск развития аритмий и стимуляция ЦНС.

Инсулин аспарт

На фоне левотироксина натрия ослабляется эффект; при сочетанном назначении может потребоваться увеличение дозы.

Инсулин двухфазный [человеческий генно-инженерный]

На фоне левотироксина натрия ослабляется гипогликемический эффект; при сочетанном назначении необходимо увеличить дозу.

Инсулин растворимый [свиной монокомпонентный]

На фоне левотироксина натрия ослабляется гипогликемический эффект; при сочетанном назначении необходимо увеличивать дозу.

Инсулин цинк суспензия составная

На фоне левотироксина натрия ослабляется гипогликемический эффект; при сочетанном назначении необходимо увеличивать дозу.

Интерферон альфа-2a

Изменяет эффект; при совместном назначении может потребоваться коррекция дозы.

Интерферон альфа-2b человеческий рекомбинантный

Изменяет эффект; при совместном назначении может потребоваться коррекция дозы.

Интерферон бета-1b

Изменяет эффект; при сочетанном назначении может потребоваться коррекция дозы.

Йогексол

На фоне левотироксина натрия увеличивает риск развития тиреотоксических проявлений (относительная передозировка).

Йодамид

На фоне левотироксина натрия увеличивает риск развития тиреотоксических проявлений (относительная передозировка).

Йоксагловая кислота

На фоне левотироксина натрия увеличивает риск развития тиреотоксических проявлений (относительная передозировка).

Йопамидол

На фоне левотироксина натрия увеличивает риск развития тиреотоксических проявлений (относительная передозировка).

Кальция карбонат

Задерживает или останавливает абсорбцию; следует принимать левотироксин спустя 4 ч — не ранее — после этих средств.

Карбамазепин

Ослабляет эффект (ускоряет разрушение).

Кетамин

На фоне левотироксина натрия повышается вероятность гипертензии и тахикардии.

Кломипрамин

На фоне левотироксина натрия увеличивается чувствительность рецепторов к катехоламинам; совместное применение может ускорять и усиливать терапевтический и токсические эффекты обоих средств, в т.ч. риск аритмий и стимуляция ЦНС.

Колестирамин

Тормозит всасывание и уменьшает концентрацию в плазме (левотироксин следует принимать, по крайней мере, через 4 ч).

Кортизон

Уменьшает концентрацию тироксинсвязывающего глобулина и снижает связывание с белками плазмы.

Лития карбонат

Блокирует опосредуемое ТТГ выделение Т4и Т3; при сочетанном назначении может потребоваться прием большей, чем обычно, дозы левотироксина.

Ловастатин

Может изменять плазменный уровень.

Магния гидроксид

Задерживает или останавливает абсорбцию; следует принимать левотироксин спустя 4 ч — не ранее — после этих средств.

Магния оксид

Задерживает или останавливает абсорбцию; следует принимать левотироксин спустя 4 ч — не ранее — после этих средств.

Мапротилин

Увеличивает (взаимно) риск развития аритмий.

Меркаптопурин

Изменяет плазменный уровень.

Метилпреднизолон

Уменьшает концентрацию тироксинсвязывающего глобулина и снижает связывание с белками плазмы.

Метилтестостерон

Уменьшает (конкуренция) связывание с белками плазмы и повышает концентрацию свободной фракции.

Метипранолол

Изменяет содержание в крови. На фоне левотироксина натрия (при нормализации функции щитовидной железы у пациентов с гипотиреозом) может ослабляться эффект.

Метоклопрамид

Изменяет содержание в крови.

Метопролол

На фоне левотироксина натрия (при нормализации состояния пациентов с гипотиреозом) может ослабляться эффект.

Метформин

На фоне левотироксина натрия снижается гипогликемический эффект; при сочетанном назначении может возникать необходимость повышения дозы.

Мефенамовая кислота

Подавляет связывание с сывороточными белками.

Миглитол

На фоне левотироксина натрия ослабляется гипогликемический эффект; при сочетанном назначении может возникнуть необходимость увеличить дозу.

Надолол

Изменяет плазменный уровень. На фоне левотироксина натрия (при нормализации функции щитовидной железы у пациентов с гипотиреозом) может ослабляться эффект.

Норэпинефрин

Увеличивает (взаимно) эффект; на фоне левотироксина натрия повышается риск развития коронарной недостаточности.

Октреотид

Изменяет уровень в крови.

Перголид

Изменяет плазменный уровень.

Перфеназин

Снижает связывание с белками.

Пиндолол

На фоне левотироксина натрия (при нормализации состояния пациентов с гипотиреозом) может ослабляться эффект.

Пиоглитазон

На фоне левотироксина натрия ослабляется гипогликемический эффект; при сочетанном назначении может возникнуть необходимость увеличить дозу.

Полиэстрадиола фосфат

Полиэстрадиола фосфат увеличивает фиксацию на тироксинсвязывающем глобулине и ослабляет эффект; при сочетанном назначении может потребоваться повышение дозы.

Прамипексол

Изменяет плазменный уровень.

Преднизон

Уменьшает концентрацию тироксинсвязывающего глобулина и снижает связывание с белками плазмы.

Пропранолол

Снижает активность Т45-дейодиназы, хотя уровни Т3и Т4изменяет незначительно. На фоне левотироксина натрия (при превращении гипотиреоза в эутиреоидное состояние) может ослабляться эффект.

Протирелин

На фоне левотироксина натрия ослабляется эффект стимуляции секреции ТТГ.

Репаглинид

На фоне левотироксина натрия снижается гипогликемический эффект; при совместном назначении может потребоваться повышенная доза.

Рифампицин

Индуцирует биотрансформацию, ускоряет элиминацию, снижает концентрацию в крови.

Росиглитазон

На фоне левотироксина снижается гипогликемический эффект; при совместном назначении может возникнуть необходимость увеличить дозу.

Соматостатин

Изменяет плазменный уровень.

Соматропин

На фоне левотироксина натрия может ускоряться смыкание эпифизов костей.

Соталол

На фоне левотироксина натрия (при нормализации состояния пациентов с гипотиреозом) может ослабляться эффект.

Сульфаметоксазол

Изменяет плазменный уровень.

Сульфасалазин

Изменяет плазменный уровень.

Теофиллин

На фоне левотироксина натрия клиренс теофиллина (при гипотиреозе может снижаться) нормализуется.

Тербуталин

Усиливает (взаимно) эффект; при сочетанном назначении повышается риск развития коронарной недостаточности (особенно у пациентов с поражением коронарных артерий).

Тимолол

На фоне левотироксина натрия (при нормализации состояния пациентов с гипотиреозом) может ослабляться эффект.

Триамцинолон

Уменьшает концентрацию тироксинсвязывающего глобулина и снижает связывание с белками плазмы.

Фенилбутазон

Подавляет связывание с сывороточными белками.

Фенилпропаноламин

Увеличивает (взаимно) эффект; на фоне левотироксина натрия повышается риск развития коронарной недостаточности.

Фенитоин

Ослабляет эффект (ускоряет разрушение).

Фенобарбитал

Ослабляет эффект (ускоряет разрушение).

Флудрокортизон

Снижает концентрацию тироксинсвязывающего глобулина и уменьшает связывание с белками плазмы.

Фуросемид

Уменьшает (конкуренция) связывание с белками плазмы и увеличивает содержание свободной фракции в крови.

Хлорпропамид

На фоне левотироксина снижается гипогликемический эффект; при совместном назначении может возникнуть необходимость увеличить дозу.

Эпинефрин

Увеличивает (взаимно) эффект; на фоне левотироксина натрия повышается риск развития коронарной недостаточности.

Эсмолол

На фоне левотироксина натрия (при нормализации состояния пациентов с гипотиреозом) может ослабляться эффект.

Эстрогены конъюгированные

Увеличивают фиксацию на тироксинсвязывающем глобулине и снижают эффект.

Этионамид

Повышает плазменный уровень свободной фракции, вытесняя с мест связывания на белках.

Эфедрин

Увеличивает (взаимно) эффект; на фоне левотироксина натрия повышается риск развития коронарной недостаточности.

Торговые названия препаратов с действующим веществом

L-Тироксин

L-Тироксин 100 Берлин-Хеми

L-Тироксин 125 Берлин-Хеми

L-Тироксин 150 Берлин-Хеми

L-Тироксин 50 Берлин-Хеми

L-Тироксин 75 Берлин-Хеми

L-Тироксин ГЕКСАЛ

L-Тироксин-Акри

L-Тироксин-Фармак

Баготирокс

Л-Тирок

Левотироксин натрия

Натрия левотироксин

Тиро-4

Эутирокс (от 42,01 руб.)




Результаты поиска по теме в других рубриках:

АТХ: H03AA01 Левотироксин натрия

Яндекс.Метрика Рейтинг@Mail.ru
Партнёры
Медицинская справочная     Библиотека медицинских знаний
Производится поиск.
Пожалуйста подождите.