Собрание медицинских справочников «Библиотека медицинских знаний»

Миансерин

Русское название

Миансерин

Латинское название

Mianserin

Химическое название

1,2,3,4,10,14b-Гексагидро-2-метилдибензо[c,f]пиразино[1,2-a]азепин (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C18H20N2

Фармакологическая группа

Антидепрессанты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

F06Другие психические расстройства, обусловленные повреждением и дисфункцией головного мозга или соматической болезнью
F06.3Органические расстройства настроения [аффективные]
F06.4Органическое тревожное расстройство
F32Депрессивный эпизод
F41.2Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
F45Соматоформные расстройства

Код CAS

24219-97-4

Характеристика

Антидепрессант четырехциклической структуры.

Белый кристаллический порошок без запаха, растворимость в воде 1:50, в спирте 1:100, в хлороформе 1:20; pH 1% раствора в воде — 4,0–5,5, светочувствителен.

Фармакология

Фармакологическое действие- антидепрессивное, седативное, снотворное.

Блокирует 5-HT2рецепторы и альфа2-адренергические рецепторы. Усиливает адренергическую передачу в головном мозге, т.к. стимулирует высвобождение медиатора в синаптическую щель вследствие блокады пресинаптических альфа2-адренорецепторов. Не проявляет холинолитической активности.

При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ, биодоступность низкая (20%) из-за эффекта «первого прохождения» через биохимически активные ткани (слизистые оболочки кишечника, печень). После приема 15 мг внутрь Cmaxдостигается через 2–4 ч и составляет 6–19 нг/мл плазмы. Равновесная концентрация в крови при ежедневном приеме достигается через 6 дней. Связывание с белками плазмы — 96%. Метаболизируется в печени путем деметилирования и окисления с последующей конъюгацией метаболитов. T1/2 — 21–61 ч (в среднем 32 ч). Выводится (частично в виде метаболитов) на 70% почками и на 8–28% кишечником.

Применение

Депрессивные состояния различного генеза.

Противопоказания

Гиперчувствительность, маниакальный синдром, тяжелые нарушения функции печени, острый период инфаркта миокарда, беременность, кормление грудью, детский и юношеский возраст (до 18 лет).

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость (в первые дни приема), гипоманиакальные состояния, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, изменение клеточного состава крови (обратимая лейкопения и агранулоцитоз).

Прочие: нарушение функции печени, желтуха, отеки, гинекомастия, артрит, артралгия.

Взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО (после них необходим двухнедельный интервал), усиливает депримирующее влияние алкоголя, эффекты гипотензивных средств, ослабляет — антиконвульсантов.

Передозировка

Симптомы: продолжительный седативный эффект, аритмия, судороги, выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания. Специфический антидот отсутствует.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая и запивая водой, предпочтительно на ночь, можно в несколько приемов. Начальная доза — 30 мг, эффективные — 30–90 мг/сут (оптимально — 60 мг), пожилым — 30 мг/сут с постепенным увеличением доз под контролем врача.

Меры предосторожности

При гипоманиакальных состояниях, судорожных реакциях, появлении желтухи лечение миансерином необходимо прекратить. Следует избегать одновременного применения миансерина с ингибиторами МАО и в течение последующих 2 нед после окончании курса лечения этими средствами.

Следует воздержаться от вождения автомобиля и др. активных и потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты реакций, а также от приема алкоголя. Необходимо тщательно наблюдать за пациентами с сердечной, почечной и/или печеночной недостаточностью, узкоугольной глаукомой и подозрением на гипертрофию предстательной железы. При возникновении лихорадки, фарингита, стоматита или других инфекционных заболеваний обязателен анализ крови.

Год последней корректировки

1999

Взаимодействия с другими действующими веществами

Вальпроевая кислота

На фоне миансерина ослабляется противосудорожный эффект.

Дротаверин

На фоне миансерина усиливается гипотензивный эффект дротаверина.

Карбамазепин

На фоне миансерина ослабляется противосудорожный эффект.

Молсидомин

На фоне миансерина усиливается гипотензивный эффект.

Селегилин

Необратимо ингибирует МАО и непрогнозируемо усиливает эффект: возможны тяжелые, иногда смертельные, реакции, включая гипертермию, ригидность, миоклонус, вегетативные нарушения, чрезвычайное возбуждение, прогрессирующее в делирий и кому; сочетанное применение исключается.

Этанол

На фоне миансерина усиливается депримирующий эффект; на время лечения следует отказаться от спиртных напитков.

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Леривон (от 860,18 руб.)

Миансан




Результаты поиска по теме в других рубриках:

АТХ: N06AX03 Миансерин

Яндекс.Метрика Рейтинг@Mail.ru
Партнёры
Медицинская справочная     Библиотека медицинских знаний
Производится поиск.
Пожалуйста подождите.