Собрание медицинских справочников «Библиотека медицинских знаний»

Прометазин

Русское название

Прометазин

Латинское название

Promethazine

Химическое название

N,N,альфа-Триметил-10Н-фенотиазин-10-этанамин (и в виде гидрохлорида или камсилата)

Брутто-формула

C17H20N2S

Фармакологическая группа

H1-антигистаминные средства

Код CAS

60-87-7

Характеристика

Производное фенотиазина. Кристаллический порошок белого или нежно-желтого цвета, без запаха. Медленно окисляется на воздухе, приобретая синий цвет. Очень легко растворим в воде, хорошо растворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие- противоаллергическое, антигистаминное, седативное, противорвотное, противозудное, снотворное, местноанестезирующее.

Конкурентно блокирует H1-гистаминовые рецепторы, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное, местноанестезирующее действие. Уменьшает проницаемость капилляров, отечность слизистых оболочек, зуд. Оказывает адренолитическое, умеренное периферическое и центральное холинолитическое действие. Ингибирует гистамин-N-метилтрансферазу, блокирует центральные гистаминовые H3-рецепторы. Угнетает ЦНС, оказывает седативное, анксиолитическое, антипсихотическое и снотворное действие, понижает температуру тела. Уменьшает возбудимость вестибулярных рецепторов, угнетает функцию лабиринта, устраняет головокружение. Противорвотный эффект обусловлен блокадой рецепторов хеморецепторной зоны продолговатого мозга. Проникает через ГЭБ. При назначении за 2 нед до родов может угнетать агрегацию тромбоцитов у новорожденных. В экспериментальных исследованиях не обнаружено мутагенного эффекта и неблагоприятного воздействия на развитие плода.

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. При приеме внутрь эффекты проявляются через 15–60 мин, при в/м введении — спустя 20 мин, при в/в — через 3–5 мин. Длительность действия — 4–6 ч (после приема внутрь — до 12 ч). Связывается с белками плазмы крови на 65–90%. Метаболизируется в печени и, частично, в почках, с образованием сульфоксидов прометазина, N-дезметилпрометазина и других производных. T1/2 — 7–14 ч. Выводится в основном с мочой, в т.ч. в виде метаболитов.

Применение

Аллергодерматозы, пруриго, экзема, экссудативный диатез, крапивница, сыпь и другие кожные аллергические реакции на лекарственные и химические препараты, зуд, аллергический конъюнктивит, аллергический ринит, поллиноз, укусы ос, пчел, скорпионов, шмелей, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, ложный круп, астматический бронхит, атопическая бронхиальная астма, анафилактические и анафилактоидные реакции (в составе комплексной терапии), ревматизм с выраженным аллергическим компонентом; синдром Меньера, головокружение, тошнота и рвота, синдром укачивания; беспокойство, неврозы и неврозоподобные состояния, психозы, инсомния, экстрапирамидные расстройства (на фоне приема нейролептиков), невралгия тройничного нерва, мигрень, хорея, гипертермия; премедикация и послеоперационный период (в качестве седативного средства, для искусственной гибернации, потенцирования наркоза и местной анестезии), исследование желудочной секреции (при использовании в качестве стимулятора секреции гистамина).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим фенотиазинам), коматозное состояние, одновременное применение ингибиторов МАО и период в течение 14 дней после завершения их приема, алкогольная интоксикация, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, кормление грудью, эпизодически возникающая рвота у детей неуточненного генеза, ранний детский возраст до 2 мес (для парентерального введения), детский возраст до 6 лет (для приема внутрь).

Ограничения к применению

Желтуха, гипертрофия предстательной железы, предрасположенность к задержке мочи, стеноз шейки мочевого пузыря, открытоугольная или закрытоугольная глаукома, язвенная болезнь с пилородуоденальной обструкцией, заболевания нижних отделов дыхательных путей, угнетение функции костного мозга, заболевания сердечно-сосудистой системы (тяжелая стенокардия, артериальная гипертензия, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, мерцательная тахиаритмия), эпилепсия, синдром апноэ во сне, синдром Рейе, беременность, кормление грудью, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: седативный эффект, головокружение, сонливость, беспокойство, возбуждение, кошмарные сны, учащение ночных апноэ; редко — дезориентация, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства, повышение судорожной активности (у детей); нарушение аккомодации и зрения, шум или звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия (при в/в введении), гипертензия, тахикардия или брадикардия; редко — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: анестезия и сухость во рту, тошнота, рвота, холестаз, запор.

Со стороны респираторной системы: сухость в носу, глотке.

Со стороны мочеполовой системы: редко — затрудненное или болезненное мочеиспускание.

Аллергические реакции: крапивница, дерматит, астма.

Прочие: повышенное потоотделение, фотосенсибилизация, болезненность (при в/м введении).

Взаимодействие

Усиливает эффекты анальгетиков, снотворных, транквилизаторов, нейтролептиков, наркозных средств, местных анестетиков, м-холиноблокаторов, гипотензивных средств (требуется коррекция доз). Ослабляет действие производных амфетамина, м-холиномиметиков, антихолинэстеразных препаратов, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина. Барбитураты ускоряют элиминацию и уменьшают активность. Бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию в плазме (возможна резкая гипотензия, аритмии, необратимая ретинопатия, поздняя дискинезия). Ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови. Трициклические антидепрессанты и антихолинергические средства потенцируют м-холиноблокирующую активность, этиловый спирт, клофелин, противоэпилептические средства — угнетение ЦНС. Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется) и производные фенотиазина повышают риск возникновения гипотензии и экстрапирамидных расстройств. Хинидин повышает вероятность кардиодепрессивного действия.

Передозировка

Симптомы: гиперемия кожи лица, одышка, сухость слизистых оболочек, мидриаз, беспокойство, двигательная гиперактивность, возбуждение, делирий (у детей), экстрапирамидные расстройства, тремор, эпилептиформные припадки (редко), гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных (при приеме внутрь), в/в введение жидкости; мониторинг и поддержание жизненно важных функций; симптоматическая терапия: сосудосуживающие средства (при гипотензии), кислород (для поддержания адекватной оксигенации).

Не рекомендуется применение аналептиков (могут вызвать судороги) и эпинефрина (возможно усиление гипотензии). При развитии экстрапирамидных реакций используют антихолинергические средства, применяемые для лечения паркинсонизма, дифенгидрамин или барбитураты. Диализ неэффективен.

Способ применения и дозы

Внутрь (после еды), в/м, в/в. Взрослым: по 12,5–25 мг 3–4 раза в дневные часы и 25–50 мг на ночь (максимальные дозы: разовая — 75 мг, суточная — 500 мг). При кинетозах — 12,5–25 мг 3–4 раза в сутки внутрь. При тошноте и рвоте — в начале 25 мг, затем — 12,5–25 мг каждые 4–6 ч. Детям: в возрасте 2–6 лет — 12,5 мг, 6–14 лет — 25 мг 3–4 раза в сутки. Парентерально (экстренные случаи, анестезиологическая практика): в/м (глубоко в мышцу) в дозе 0,5–1 мг/кг 3–5 раз в сутки (в тяжелых случаях в начальной дозе 1–2 мг/кг), максимальная суточная доза — 250 мг; в/в (для гибернации) 0,15–0,3 мг/кг (предельно допустимая концентрация) — 25 мг/мл, скорость введения — 25 мг/мин). Для подготовки к операции — накануне вечером 25–50 мг внутрь вместе с другими препаратами; в день операции за 2,5 ч до нее — 50 мг в/м (в сочетании с анальгетиком и холинолитиком), возможно повторное введение через 1 ч; детям в дозе — 1,1 мг/кг. Для профилактики синдрома укачивания однократно за 1 ч до поездки взрослым — 25–50 мг, детям — 10–20 мг. Для вспомогательной терапии анафилактического шока — 10–20 мг в/в медленно (после инъекции эпинефрина) и далее в течение последующих 24–48 ч для предотвращения рецидива.

Меры предосторожности

Может подавлять кашлевой рефлекс, поэтому необходима осторожность у больных (особенно детей) с обострением хронических респираторных заболеваний. С осторожностью следует применять у людей с нарушением функции печени, заболеваниями сердечно-сосудистой системы и угнетением костномозгового кроветворения. В пожилом возрасте осторожность необходима при парентеральном ведении высоких доз, т.к. возможны экстрапирамидные нарушения и острая задержка мочи. При длительном применении следует периодически контролировать клеточный состав периферической крови. В качестве противорвотного средства необходимо использовать только при затяжной рвоте известной этиологии. Для предупреждения угнетения ЦНС рекомендуется назначение кофеина. При длительном применении повышается риск развития стоматологических заболеваний (кариес, пародонтит, кандидоз) из-за уменьшения слюноотделения. Может маскировать ототоксическое действие (шум в ушах и головокружение) совместно применяемых препаратов. Повышает потребность в рибофлавине. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (особенно в начале курса). Необходимо исключить употребление алкоголя на время лечения.

Особые указания

Раствор не предназначен для в/а и п/к введения. Некоторые лекарственные формы прометазина содержат метабисульфит натрия, который может вызывать аллергические реакции, включая анафилактоидные и астматические. Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены, необходимо отменить за 72 ч до аллергологического тестирования. Во время лечения возможны ложноположительные результаты теста на наличие беременности.

Год последней корректировки

2009

Взаимодействия с другими действующими веществами

Азеластин

Азеластин усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций; следует избегать одновременного применения.

Акарбоза

На фоне прометазина ослабляет эффект; при совместном назначении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.

Алпразолам

Алпразолам усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении необходимо редуцировать дозы.

Амитриптилин

Амитриптилин может усиливать и пролонгировать (взаимно) седативный эффект; совместное применение требует уменьшения доз.

Атропин

Атропин усиливает (взаимно) м-холинолитические эффекты; при сочетанном назначении необходима осторожность.

Бипериден

На фоне прометазина усиливаются центральные и периферические эффекты; совместное применение требует осторожности.

Бромокриптин

На фоне прометазина ослабляется способность подавлять секрецию пролактина (может развиться гиперпролактинемия).

Бупренорфин

Бупренорфин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении необходим мониторинг клинического статуса с целью своевременной коррекции режима дозирования.

Галоперидол

Галоперидол усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Гидроксизин

Гидроксизин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении следует редуцировать дозы.

Глипизид

На фоне прометазина ослабляет эффект; при совместном назначении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.

Гуанфацин

Гуанфацин усиливает (взаимно) седативный эффект.

Диазепам

Диазепам усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении необходимо редуцировать дозы.

Дикалия клоразепат

Дикалия клоразепат усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; совместное применение требует изменения доз.

Дифенгидрамин

Дифенгидрамин усиливает (взаимно) эффекты, в т.ч. снотворный.

Доксепин

На фоне прометазина (субстрат CYP2D6) угнетается биотрансформация, повышается уровень в плазме и риск токсических проявлений.

Допамин

На фоне прометазина ослабляется эффект.

Золпидем

Золпидем усиливает и пролонгирует (взаимно) угнетение ЦНС; совместное применение требует редукции доз.

Изофлуран

Изофлуран усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект. На фоне прометазина используется меньшая доза.

Имипрамин

Имипрамин может усиливать и пролонгировать (взаимно) седативный эффект; совместное применение требует редукции доз.

Ипратропия бромид

Ипратропия бромид усиливает (взаимно) антихолинергический эффект; при сочетанном назначении необходима осторожность.

Карбамазепин

Карбамазепин усиливает угнетение ЦНС, повышает риск развития злокачественного нейролептического синдрома.

Кетамин

Кетамин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект. На фоне прометазина используется меньшая доза.

Клозапин

Клозапин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; совместное применение требует редукции дозы.

Кломипрамин

Кломипрамин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении следует уменьшить дозы.

Клоназепам

Клоназепам усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; совместное применение требует изменения доз.

Клонидин

Клонидин усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Кодеин

Кодеин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении необходим мониторинг клинического статуса с целью своевременной коррекции режима дозирования.

Лоразепам

Лоразепам усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; совместное применение требует изменения доз.

Мапротилин

Мапротилин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении необходима редукция доз.

Метогекситал

Метогекситал усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект. На фоне прометазина используется меньшая доза.

Метоксален

На фоне прометазина возможно усиление эффекта.

Мидазолам

Мидазолам усиливает и пролонгирует (взаимно) угнетение ЦНС; при совместном назначении следует редуцировать дозы.

Моклобемид

Моклобемид увеличивает риск развития экстрапирамидных нарушений (ингибирует МАО).

Морфин

Усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении необходим мониторинг клинического статуса с целью своевременной коррекции дозировок.

Оксазепам

Оксазепам усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении необходимо редуцировать дозы.

Оксибутинин

Оксибутинин усиливает (взаимно) антихолинергические эффекты; совместное применение требует осторожности.

Оланзапин

Оланзапин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении необходимо редуцировать дозу.

Перфеназин

Перфеназин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; совместное применение требует редуцировать дозу.

Прамипексол

На фоне прометазина ослабляется эффект.

Прокарбазин

Прокарбазин может повышать вероятность развития экстрапирамидных нарушений (ингибирует МАО).

Пропофол

Пропофол усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект. На фоне прометазина используется меньшая доза.

Ремифентанил

Ремифентанил усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении необходим мониторинг клинического статуса с целью своевременной коррекции дозировок.

Селегилин

Селегилин увеличивает (как и другие ингибиторы МАО) вероятность развития экстрапирамидных нарушений.

Темазепам

Темазепам усиливает и пролонгирует (взаимно) угнетение ЦНС; при совместном назначении следует редуцировать дозы.

Тиоридазин

Тиоридазин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении следует редуцировать дозу.

Толтеродин

Толтеродин усиливает (взаимно) антихолинергические эффекты; совместное применение требует осторожности.

Топирамат

Топирамат усиливает (взаимно) негативное влияние на ЦНС.

Трамадол

Трамадол усиливает (взаимно) седативный эффект. На фоне прометазина увеличивается риск развития судорожных припадков. Совместное применение требует осторожности.

Тригексифенидил

На фоне прометазина усиливаются центральные и периферические эффекты; совместное применение требует осторожности.

Трифлуоперазин

Трифлуоперазин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении следует редуцировать дозу.

Фенобарбитал

Фенобарбитал усиливает и пролонгирует (взаимно) угнетение ЦНС; при совместном назначении необходима редукция доз.

Фентанил

Фентанил усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении необходим мониторинг клинического статуса с целью своевременной коррекции дозировок.

Флуразепам

Флуразепам усиливает и пролонгирует (взаимно) угнетение ЦНС; при совместном назначении следует редуцировать дозы.

Флуфеназин

Флуфеназин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении следует редуцировать дозу.

Хинидин

На фоне прометазина повышается вероятность кардиодепрессии.

Хлордиазепоксид

Хлордиазепоксид усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; совместное применение требует редукции доз.

Хлорпромазин

Хлорпромазин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном применении следует редуцировать дозу.

Хлорпротиксен

Хлорпротиксен усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении следует редуцировать дозу.

Энфлуран

Энфлуран усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект. На фоне прометазина используется меньшая доза.

Эпинефрин

На фоне прометазина возможно извращение сосудосуживающего эффекта.

Эстазолам

Эстазолам усиливает и пролонгирует (взаимно) угнетение ЦНС; при совместном назначении следует редуцировать дозы.

Этанол

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. На фоне прометазина снижается толерантность.

Эфедрин

На фоне прометазина ослабляется прессорный эффект.

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Пипольфен (от 519 руб.)

Прометазина гидрохлорид




Результаты поиска по теме в других рубриках:

АТХ: R06AD02 Прометазин

Термин Прометазин

Яндекс.Метрика Рейтинг@Mail.ru
Партнёры
Медицинская справочная     Библиотека медицинских знаний
Производится поиск.
Пожалуйста подождите.