Собрание медицинских справочников «Библиотека медицинских знаний»

Ранитидин висмута цитрат

Русское название

Ранитидин висмута цитрат

Латинское название

Ranitidine Bismuth citrate

Химическое название

N-[2-[[[5-[(Диметиламино)метил]-2-фуранил]метил]тио]этил]-N'-метил-2-нитро-1,1- этендиамина висмута цитрат

Фармакологическая группа

H2-антигистаминные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

K25Язва желудка
K26Язва двенадцатиперстной кишки

Характеристика

Содержит ранитидин (основание), трехвалентный висмут и цитрат в весовом соотношении 81:64:55. Белый или не совсем белый аморфный порошок. Легко растворим в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие- противоязвенное.

Проявляет комбинированный ульцерогенный эффект: ранитидин блокирует гистаминовые H2-рецепторы обкладочных клеток желудка, ингибирует базальную и стимулированную, дневную и ночную секрецию соляной кислоты, висмута цитрат оказывает защитное (вяжущее) влияние на слизистую оболочку желудка и бактерициден в отношении Helicobacter pylori.

В желудке диссоциирует на отдельные компоненты. Скорость и степень всасывания ранитидина пропорциональны дозе (до 1600 мг), Cmaxдостигается через 0,5–5 ч и составляет в среднем 455 нг/мл. Абсорбция висмута вариабельна — она снижается на 50% (быстрота) и 25% (полнота) при приеме за 30 мин до еды и увеличивается с повышением (выше 6) внутрижелудочного pH. Cmax(3,3 нг/мл) определяется через 15–60 мин, не меняется в интервале доз 400–800 мг и непропорционально увеличивается при дозах выше 800 мг. Практически не кумулирует: даже при назначении по 800 мг 2 раза в день в течение 28 суток Cmaxне превышает 20 нг/мл. Объем распределения ранитидина — 1,7 л/кг, связывание с белками плазмы — 15%, в печени деметилируется (1% дозы) и окисляется до N-оксида (4%) и S-оксида (1%), Т1/2 — 2,8–3,1 ч, общий и почечный Cl — 760 и 530 л/мин, с мочой путем тубулярной секреции выводится 30% дозы. Т1/2висмута — 11–28 суток, связь с белками — 98%, с мочой выводится менее 1% дозы, с фекалиями — 28% за 6 дней. Элиминирование обоих компонентов определяется функцией почек и не зависит от состояния печени.

Применение

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрадикация Helicobacter pylori, лечение и профилактика рецидивов, обусловленных Helicobacter pylori (в сочетании с кларитромицином или амоксициллином).

Противопоказания

Гиперчувствительность, нарушение функции почек, тяжелая почечная недостаточность, порфирия (в т.ч. в анамнезе), беременность и кормление грудью, детский возраст (до 14 лет).

Побочные действия

Тремор, головокружение, головная боль, расстройства сна и вкуса, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации (в основном у очень тяжелых пожилых больных), загрудинные боли, гастралгия, запоры, тошнота и рвота, диарея, транзиторное повышение уровня печеночных ферментов, артралгия, миалгия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гиперплазия или аплазия костного мозга, набухание грудных желез у мужчин, кожный зуд, сыпь, анафилактические реакции.

Взаимодействие

Пенициллины III поколения (амоксициллин) и макролиды (кларитромицин) усиливают (взаимно) бактерицидный эффект висмута (в отношении геликобактера). Кларитромицин повышает абсорбцию ранитидина.

Передозировка

Побочные эффекты от передозировки ранитидина обратимы, неспецифичны и не опасны.

Симптомы: проявления нейро- или нефротоксичности висмута.

Лечение: удаление неабсорбированных количеств из ЖКТ, симптоматическая терапия. Ранитидин и висмут удаляются из крови гемодиализом.

Способ применения и дозы

В первые 2 нед — 400 мг 2 раза в день в сочетании с кларитромицином (500 мг 2 раза в день), следующие 2 нед — ранитидин висмута цитрат по 400 мг 2 раза в день независимо от приема пищи.

Меры предосторожности

До лечения следует убедиться в отсутствии злокачественных процессов в ЖКТ.

Особые указания

Под влиянием висмута происходит временное и безвредное потемнение языка и почернение фекалий.

Год последней корректировки

1999

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Пилорид

Яндекс.Метрика Рейтинг@Mail.ru
Партнёры
Медицинская справочная     Библиотека медицинских знаний
Производится поиск.
Пожалуйста подождите.