Собрание медицинских справочников «Библиотека медицинских знаний»

Репаглинид

Русское название

Репаглинид

Латинское название

Repaglinide

Химическое название

(+)-2-Этокси-альфа-[[(S)-альфа-изобутил-о-пиперидинобензил]карбамоил]-n-толуиловая кислота

Брутто-формула

C27H36N2O4

Фармакологическая группа

Гипогликемические синтетические и другие средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

E11Инсулинонезависимый сахарный диабет

Код CAS

135062-02-1

Характеристика

Пероральное гипогликемическое средство.

Белый или почти белый порошок. Молекулярная масса 452,6.

Фармакология

Фармакологическое действие- гипогликемическое.

Блокирует АТФ-зависимые калиевые каналы в мембранах функционально активных бета-клеток островкового аппарата поджелудочной железы, вызывает их деполяризацию и открытие кальциевых каналов, индуцируя инкрецию инсулина. Инсулинотропный ответ развивается в течение 30 мин после применения и сопровождается понижением уровня глюкозы в крови в период приема пищи (концентрация инсулина между приемами пищи не повышается).

В экспериментах in vivo и на животных не выявлено мутагенного, тератогенного, канцерогенного действия и влияния на фертильность.

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmaxдостигается через 1 ч и составляет 9,8; 18,3; 26 и 65,8 нг/мл после приема доз 0,5; 1; 2 и 4 мг соответственно; при приеме вместе с пищей Cmaxможет уменьшиться на 20%. Содержание в плазме быстро понижается в течение 4 ч. Абсолютная биодоступность — 56%, связывание с белками плазмы крови очень высокое (более 98%), объем распределения — 31 л (после в/в введения здоровым добровольцам). Практически полностью биотрансформируется в печени (окисление и связывание с глюкуроновой кислотой), образуя неактивные метаболиты. T1/2 из крови — 1 ч. Выводится в течение 4–6 ч, преимущественно с желчью через ЖКТ (90%) и с мочой (менее 8%).

Применение

Сахарный диабет типа 2 (при неэффективности диеты и физических нагрузок).

Противопоказания

Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, тяжелые нарушения функции печени и/или почек; состояния, требующие проведения инсулинотерапии (в т.ч. инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства), беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Лихорадочный синдром, алкоголизм, хроническая почечная недостаточность. Не следует назначать детям и подросткам до 18 лет, а также пациентам старше 75 лет (безопасность и эффективность применения у больных этих возрастных категорий не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Гипогликемия, диспепсия (тошнота, абдоминальная боль; очень редко — диарея или запор, рвота), аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница); в отдельных случаях — нарушение функции печени (транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз) и нарушения зрения (связанные с колебаниями уровня гликемии).

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, хлорамфеникол, непрямые антикоагулянты (производные кумарина), НПВС, пробенецид, салицилаты, ингибиторы МАО, сульфонамиды, алкоголь, анаболические стероиды — усиливают эффект. Блокаторы кальциевых каналов, кортикостероиды, диуретики (особенно тиазидные), изониазид, никотиновая кислота в высоких дозах, эстрогены, в т.ч. в составе пероральных контрацептивов, фенотиазины, фенитоин, симпатомиметики, тиреоидные гормоны — ослабляют эффект.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия (чувство голода, ощущение усталости и слабости, головная боль, повышенная возбудимость, тревога, сонливость, беспокойный сон, кошмарные сновидения, изменения поведения, подобные наблюдаемым при алкогольном опьянении, ослабление концентрации внимания, нарушение речи и зрения, спутанность сознания, бледность, тошнота, учащенное сердцебиение, судороги, холодный пот, кома и др.).

Лечение: при умеренной гипогликемии, без неврологических симптомов и потери сознания — прием углеводов (сахар или раствор глюкозы) внутрь и корректировка дозы или диеты. При тяжелой форме (судороги, потеря сознания, кома) — в/в введение 50% раствора глюкозы с последующей инфузией 10% раствора для поддержания уровня глюкозы в крови не ниже 5,5 ммоль/л.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 15–30 мин до еды (обычно 3 раза в сутки перед основными приемами пищи). Дозу подбирают индивидуально. Начальная доза — 0,5 мг. Повышение дозы проводят не ранее чем через 1–2 нед после начала лечения, ориентируясь на уровень гликемии. Максимальная разовая доза — 4 мг, суточная — 16 мг. Если пациент принимал другое пероральное гипогликемическое средство, или уровень гликозилированного гемоглобина превышает или равен 8%, рекомендуемая начальная доза — 1 мг.

Меры предосторожности

С осторожностью применяют у больных с нарушением функции печени или почек. В процессе лечения необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови натощак и после приема пищи, суточную кривую концентрации глюкозы в крови и моче. Следует предупредить пациента о повышенном риске возникновения гипогликемии при нарушении режима дозирования, неадекватной диете, в т.ч. при голодании, при приеме алкоголя. При физическом и эмоциональном напряжении необходима корректировка дозы.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Год последней корректировки

2007

Взаимодействия с другими действующими веществами

Амлодипин

Амлодипин ослабляет гипогликемический эффект; при совместном назначении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.

Атенолол

Атенолол усиливает гипогликемический эффект; может маскировать некоторые проявления развивающейся гипогликемии.

Ацебутолол

Ацебутолол усиливает гипогликемический эффект; может маскировать некоторые проявления развивающейся гипогликемии.

Ацетилсалициловая кислота

Ацетилсалициловая кислота усиливает гипогликемический эффект.

Бетаксолол

Бетаксолол усиливает гипогликемический эффект; может маскировать ранние симптомы гипогликемии.

Бетаметазон

Бетаметазон ослабляет гипогликемический эффект; при сочетанном назначении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.

Бисопролол

Бисопролол усиливает гипогликемический эффект; может маскировать ранние симптомы гипогликемии.

Буметанид

Буметанид ослабляет гипогликемический эффект; сочетанное применение требует контроля гликемии.

Варфарин

Варфарин усиливает гипогликемический эффект.

Верапамил

Верапамил ослабляет гипогликемический эффект; совместное применение требует контроля уровня глюкозы в крови.

Гидрокортизон

Гидрокортизон ослабляет гипогликемический эффект; сочетанное применение требует контроля гликемии.

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид ослабляет эффект; при совместном назначении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.

Глибенкламид

Усиливает (взаимно) гипогликемический эффект.

Гликвидон

Усиливает (взаимно) гипогликемический эффект.

Гликлазид

Усиливает (взаимно) гипогликемический эффект.

Глимепирид

Усиливает (взаимно) гипогликемический эффект.

Глипизид

Усиливает (взаимно) гипогликемический эффект.

Дексаметазон

Дексаметазон ослабляет гипогликемический эффект; при совместном назначении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.

Диклофенак

Диклофенак усиливает гипогликемический эффект.

Дилтиазем

Дилтиазем ослабляет гипогликемический эффект; при сочетанном назначении необходим контроль уровня глюкозы в крови.

Добутамин

Добутамин снижает гипогликемический эффект репаглинида; при совместном назначении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.

Допамин

Допамин ослабляет гипогликемический эффект; совместное применение требует контроля концентрации глюкозы в крови.

Ибупрофен

Ибупрофен усиливает гипогликемический эффект.

Изониазид

Изониазид ослабляет гипогликемический эффект; при сочетанном назначении необходим контроль уровня глюкозы в крови.

Индапамид

Индапамид ослабляет гипогликемический эффект; совместное применение требует контроля концентрации глюкозы в крови.

Индометацин

Индометацин усиливает гипогликемический эффект.

Инсулин двухфазный [человеческий генно-инженерный]

Усиливает (взаимно) гипогликемический эффект.

Инсулин растворимый [свиной монокомпонентный]

Усиливает (взаимно) гипогликемический эффект.

Инсулин цинк суспензия (кристалл.)

Усиливает (взаимно) гипогликемический эффект.

Инсулин цинк суспензия составная

Усиливает (взаимно) гипогликемический эффект.

Карбамазепин

Карбамазепин ускоряет биотрансформацию и может ослаблять гипогликемический эффект.

Карбутамид

Усиливает (взаимно) гипогликемический эффект.

Карведилол

Карведилол усиливает эффект (может маскировать некоторые проявления гипогликемии).

Кетоконазол

Кетоконазол блокирует биотрансформацию и может усиливать гипогликемический эффект.

Кортизон

Кортизон ослабляет гипогликемический эффект; совместное применение требует контроля гликемии.

Левотироксин натрия

Левотироксин натрия ослабляет гипогликемический эффект; при совместном назначении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.

Лиотиронин

Лиотиронин ослабляет гипогликемический эффект; сочетанное применение требует контроля гликемии.

Метилпреднизолон

Метилпреднизолон ослабляет гипогликемический эффект; совместное применение требует контроля гликемии.

Метипранолол

Метипранолол усиливает гипогликемический эффект; может камуфлировать некоторые симптомы гипогликемии.

Мефенамовая кислота

Мефенамовая кислота усиливает гипогликемический эффект.

Мибефрадил

Мибефрадил ослабляет гипогликемический эффект; при сочетанном назначении необходим контроль уровня глюкозы в крови.

Миконазол

Миконазол блокирует биотрансформацию и может усиливать гипогликемический эффект.

Моклобемид

Моклобемид ингибирует МАО и усиливает гипогликемический эффект.

Набуметон

Набуметон усиливает гипогликемический эффект.

Надолол

Надолол усиливает эффект; может камуфлировать некоторые симптомы гипогликемии.

Никотиновая кислота

Никотиновая кислота ослабляет гипогликемический эффект.

Норэпинефрин

Норэпинефрин ослабляет гипогликемический эффект и может провоцировать гипергликемию; при сочетанном назначении необходим контроль уровня глюкозы в крови.

Октреотид

Октреотид изменяет эффект (возможны как гипо-, так и гипергликемия); сочетанное применение требует контроля уровня глюкозы в крови.

Перфеназин

Перфеназин ослабляет гипогликемический эффект; при сочетанном назначении необходим контроль гликемии.

Преднизолон

Преднизолон ослабляет гипогликемический эффект; при совместном назначении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.

Преднизон

Преднизон ослабляет гипогликемический эффект; сочетанное применение требует контроля гликемии.

Прокарбазин

Прокарбазин как ингибитор МАО может усиливать гипогликемический эффект репаглинида.

Прометазин

Прометазин ослабляет эффект и может провоцировать гипергликемию; при совместном назначении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.

Пропранолол

Пропранолол усиливает гипогликемический эффект; может камуфлировать некоторые симптомы гипогликемии.

Рифампицин

Рифампицин ускоряет биотрансформацию (ослабляет гипогликемический эффект).

Рофекоксиб

Рофекоксиб усиливает гипогликемический эффект.

Селегилин

Селегилин как ингибитор МАО усиливает гипогликемический эффект.

Соталол

Соталол усиливает гипогликемический эффект; может маскировать некоторые ранние симптомы гипогликемии.

Сулиндак

Сулиндак усиливает гипогликемический эффект.

Сульфаметоксазол

Сульфаметоксазол усиливает гипогликемический эффект.

Сульфасалазин

Сульфасалазин усиливает гипогликемический эффект.

Тимолол

Тимолол усиливает гипогликемический эффект; может маскировать некоторые ранние симптомы гипогликемии.

Тиоридазин

Тиоридазин ослабляет гипогликемический эффект; при сочетанном назначении необходим контроль гликемии.

Толбутамид

Усиливает (взаимно) гипогликемический эффект.

Триамтерен

Триамтерен ослабляет гипогликемический эффект; при сочетанном назначении необходим контроль гликемии.

Триамцинолон

Триамцинолон ослабляет гипогликемический эффект; при совместном назначении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.

Трифлуоперазин

Трифлуоперазин ослабляет гипогликемический эффект; при сочетанном назначении необходим контроль гликемии.

Фелодипин

Фелодипин ослабляет гипогликемический эффект; при сочетанном назначении необходим контроль за уровнем глюкозы в крови.

Фенилбутазон

Фенилбутазон усиливает гипогликемический эффект.

Фенилпропаноламин

Фенилпропаноламин ослабляет гипогликемический эффект и может провоцировать гипергликемию; при сочетанном назначении необходим контроль уровня глюкозы в крови.

Фенилэфрин

Фенилэфрин ослабляет гипогликемический эффект; при сочетанном назначении необходим контроль уровня глюкозы в крови.

Фенитоин

Фенитоин ослабляет гипогликемический эффект; при совместном назначении необходим контроль содержания глюкозы в крови.

Фенобарбитал

Фенобарбитал индуцирует изофермент CYP3А4 системы цитохрома Р450, ускоряет биотрансформацию и может ослаблять гипогликемический эффект.

Фенопрофен

Фенопрофен усиливает гипогликемический эффект.

Флуоксетин

Флуоксетин усиливает гипогликемический эффект. После отмены возможна гипергликемия, требующая увеличения дозы; при сочетанном назначении необходима осторожность.

Флуфеназин

Флуфеназин ослабляет гипогликемический эффект; при сочетанном назначении необходим контроль гликемии.

Фуросемид

Фуросемид ослабляет гипогликемический эффект; при сочетанном назначении необходим контроль гликемии.

Хлорамфеникол

Хлорамфеникол усиливает гипогликемический эффект.

Хлорпромазин

Хлорпромазин ослабляет гипогликемический эффект; при сочетанном назначении необходим контроль гликемии.

Хлорпропамид

Усиливает (взаимно) гипогликемический эффект.

Хлорталидон

Хлорталидон ослабляет гипогликемический эффект; при сочетанном назначении необходим контроль гликемии.

Целекоксиб

Целекоксиб усиливает гипогликемический эффект.

Эпинефрин

Эпинефрин ослабляет эффект и может провоцировать гипергликемию; при сочетанном назначении необходим контроль уровня глюкозы в крови.

Эритромицин

Эритромицин блокирует биотрансформацию и может усиливать гипогликемический эффект.

Эсмолол

Эсмолол усиливает гипогликемический эффект; может маскировать некоторые ранние симптомы гипогликемии.

Этанол

Алкоголь усиливает гипогликемический эффект.

Этинилэстрадиол

Этинилэстрадиол ослабляет гипогликемический эффект; сочетанное применение требует контроля гликемии.

Эфедрин

Эфедрин ослабляет эффект и может провоцировать гипергликемию; при сочетанном назначении необходим контроль за уровнем глюкозы в крови.

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Диаглинид

НовоНорм (от 153 руб.)

Репаглинид




Результаты поиска по теме в других рубриках:

АТХ: A10BX02 Репаглинид

Яндекс.Метрика Рейтинг@Mail.ru
Партнёры
Медицинская справочная     Библиотека медицинских знаний
Производится поиск.
Пожалуйста подождите.