Собрание медицинских справочников «Библиотека медицинских знаний»

Сертралин

Русское название

Сертралин

Латинское название

Sertraline

Химическое название

(1S,4S)-4-(3,4-Дихлорфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-N-метил-1-нафтиламина (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C17H17Cl2N

Фармакологическая группа

Антидепрессанты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

F32Депрессивный эпизод
F33Рекуррентное депрессивное расстройство
F41.0Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
F42Обсессивно-компульсивное расстройство
F43.1Посттравматическое стрессовое расстройство

Код CAS

79617-96-2

Характеристика

Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина.

Сертралина гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Плохо растворим в воде и изопропиловом спирте, растворим в этаноле.

Фармакология

Фармакологическое действие- антидепрессивное.

Селективно блокирует обратный захват серотонина пресинаптической мембраной нейронов головного мозга и тромбоцитами; незначительно влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. При длительном применении снижает количество адренорецепторов в ЦНС.

После приема внутрь полностью, но медленно, всасывается. Наличие пищи в желудке повышает значение Cmax(на 25%) и сокращает время ее достижения. Cmaxопределяется через 4,5–8,4 ч (в зависимости от дозы). Связывание с белками плазмы составляет 98%. При «первом прохождении» через печень образует активный метаболит — N-десметилсертралин, который (как и сертралин) подвергается интенсивной биотрансформации при участии изофермента 3А4 цитохрома P450 (дезаминируется, гидроксилируется) и конъюгирует с глюкуроновой кислотой. T1/2 — 26 ч, метилированного гомолога — 62–104 ч. Экскретируется в равной степени (40–45%) с мочой и калом, причем 12–14% в неизмененном виде.

Применение

Лечение и профилактика депрессии различной этиологии (в т.ч. сопровождающейся чувством тревоги), обсессивно-компульсивное расстройство, паническое расстройство (с агорафобией или без), посттравматическое стрессовое расстройство.

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременное применение ингибиторов МАО, триптофана или фенфлурамина, нестабильная эпилепсия, детский возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Неврологические нарушения (в т.ч. задержка умственного развития), маниакальные состояния, эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, снижение массы тела, детский возраст старше 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (сертралин обнаруживается в грудном молоке).

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головокружение, головная боль, инсомния, спутанность сознания, амнезия, атаксия, дискоординация, гипер- и парестезии, гиперкинезы, гипо- и дискинезия, экстрапирамидные расстройства, судороги, мидриаз, нистагм, птоз, гипорефлексия, агрессивность, тревожность, психоз, амнезия, апатия, деперсонализация, эмоциональная лабильность, эйфория, галлюцинации, параноидальные реакции, сомнамбулизм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия или артериальная гипотензия, сердцебиение, боль в груди, анемия; редко — тахикардия, коллаптоидные состояния.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, снижение аппетита вплоть до анорексии (редко — повышение аппетита, возможно как следствие устранения депрессии), диспептические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея или неустойчивый стул, запор), спазмы в желудке, боль в животе, панкреатит, изменение печеночных тестов, гепатит, желтуха или печеночная недостаточность, дисфагия, раздражение слизистой оболочки ЖКТ, глоссит, гипертрофия десен, язвенный стоматит.

Со стороны респираторной системы: ощущение сдавления грудной клетки.

Со стороны мочеполовой системы: задержка эякуляции, снижение либидо, эректильная дисфункция, аноргазмия, нарушения менструального цикла, гинекомастия, приапизм, дизурия, гиперпролактинемия, галакторея.

Аллергические реакции: покраснение кожи, крапивница; отечность лица или губ; кожная сыпь, генерализованный зуд, многоформная экссудативная эритема.

Прочие: отеки (в т.ч. периорбитальные), артралгия, лимфоаденопатия, повышенное потоотделение, снижение массы тела, синдром отмены.

Взаимодействие

При совместном назначении с ингибиторами МАО вызывает гипертермию, миоклонус, раздражительность, ажитацию, нарушение сознания, делирий, переходящий в кому. Способствует кумуляции (блокирует биотрансформацию) H1-блокаторов (астемизол, терфенадин, цизаприд) с удлинением интервала QT и возможным развитием фатальных желудочковых аритмий типа «пируэт». Увеличивает плазменный уровень свободной фракции (вытесняет из связи с белками) H2-блокаторов, трициклических антидепрессантов, производных сульфонилмочевины, анксиолитиков, варфарина, дигоксина.

Передозировка

Симптомы: серотониновый синдром — тошнота, рвота, сонливость, изменения на ЭКГ, мидриаз, тахикардия, ажитация, головокружение, тревожность, психомоторное возбуждение, диарея, повышенное потоотделение, миоклонус и гиперрефлексия.

Лечение: назначение активированного угля, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций.

Способ применения и дозы

Внутрь, начальная доза для взрослых и подростков старше 12 лет — 25–50 мг 1 раз в сутки утром или вечером; при отсутствии эффекта доза постепенно (в течение нескольких недель) увеличивается до максимальной суточной дозы 200 мг (на 50 мг/нед). Начальная доза для детей 6–12 лет — 25 мг/сут с последующим увеличением до 50 мг/сут. Для детей в возрасте от 12 до 17 лет начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки утром или вечером. При необходимости суточную дозу можно постепенно, не ранее чем через неделю, повышать с 50 мг до максимальной суточной дозы 200 мг. Чтобы избежать передозировки, следует принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми, и при увеличении дозы более 50 мг/сут необходимо тщательное наблюдение за этой категорией больных и при первых признаках передозировки следует отменить препарат.

Меры предосторожности

Если больной принимает антидепрессанты других групп (ингибиторы МАО, трициклические), то сертралин можно назначать только через 2 нед после их отмены.

Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать адекватные методы контрацепции.

Год последней корректировки

2010

Взаимодействия с другими действующими веществами

Амитриптилин

Амитриптилин ингибирует CYP2D6 и замедляет биотрансформацию, может повышать плазменную концентрацию, усиливает (взаимно) эффект; при сочетанном назначении необходимо снизить дозы.

Варфарин

На фоне сертралина (конкурирует за места связи с белками) увеличивается плазменный уровень свободной фракции варфарина; может возрастать эффект.

Венлафаксин

Венлафаксин ингибирует CYP2D6 и замедляет биотрансформацию, может увеличивать концентрацию в плазме; совместное применение требует снижения доз.

Диазепам

На фоне сертралина замедляется биотрансформация, увеличивается время достижения Cmaxдесметилдиазепама, снижается клиренс.

Дигитоксин

Дигитоксин увеличивает плазменную концентрацию свободной фракции (вытесняет из связи с белками), может приводить к проявлению побочных эффектов.

Дигоксин

На фоне сертралина увеличивается плазменный уровень свободной фракции дигоксина (вытесняется из связи с белками), может усиливаться эффект.

Дикалия клоразепат

На фоне сертралина (конкурирует за места связи на белках) увеличивается содержание свободной фракции в плазме, усиливается угнетающее действие на ЦНС.

Доксепин

Доксепин угнетает биотрансформацию (конкурирует за CYP2D6), увеличивает концентрацию в плазме и повышает (взаимно) риск развития токсических эффектов; при совместном назначении достаточно вероятна необходимость редукции доз.

Золпидем

На фоне сертралина (ночной дозы) значительно (в 1,5 раза) увеличивается Сmaxи снижается (в 2 раза) время ее достижения.

Имипрамин

Имипрамин ингибирует CYP2D6, замедляет биотрансформацию, может повышать плазменную концентрацию и усиливать (взаимно) эффекты, в т.ч. негативные; при сочетанном назначении необходимо снизить дозы.

Кломипрамин

Кломипрамин ингибирует CYP2D6, замедляет биотрансформацию, увеличивает концентрацию в плазме, усиливает (взаимно) эффекты, в т.ч. негативные; сочетанное применение требует снижения доз.

Линезолид

Линезолид ингибирует МАО и на фоне сертралина может вызывать тяжелые, иногда фатальные эффекты (делирий, кома); сочетанное применение противопоказано.

Лития карбонат

На фоне сертралина значительных изменений плазменного уровня или почечного клиренса не отмечено; допускается сочетанное применение, но с обязательным мониторингом содержания лития в крови.

Лоразепам

На фоне сертралина (конкурирует за места связи на белках) увеличивается содержание свободной фракции лоразепама в плазме, усиливается угнетающее действие на ЦНС.

Мапротилин

Ингибирует CYP2D6, замедляет биотрансформацию, увеличивает концентрацию в плазме, усиливает (взаимно) эффекты, в т.ч. негативные; сочетанное применение требует снижения доз.

Миртазапин

Ингибирует CYP2D6, замедляет биотрансформацию, повышает плазменную концентрацию, усиливает (взаимно) эффекты, в т.ч. негативные; при сочетанном применении необходимо снижение доз.

Моклобемид

Моклобемид ингибирует МАО и на фоне сертралина может приводить к тяжелым, опасным для жизни реакциям, включая гипертермию, ригидность, миоклонус, вегетативные нарушения, делирий и кому; одновременное и/или последовательное использование противопоказано.

Пароксетин

Пароксетин ингибирует CYP2D6, замедляет биотрансформацию, повышает плазменную концентрацию, усиливает (взаимно) эффекты, в т.ч. негативные; при совместном применении необходимо снижение доз.

Прокарбазин

Прокарбазин ингибирует МАО и на фоне сертралина может приводить к тяжелым, опасным для жизни реакциям, включая гипертермию, ригидность, миоклонус, вегетативные нарушения, делирий и кому; одновременное и/или последовательное использование противопоказано.

Пропафенон

Пропафенон ингибирует активность CYP2D6 и может повышать плазменную концентрацию; при совместном назначении необходима коррекция дозы.

Селегилин

Селегилин ингибирует МАО и на фоне сертралина может вызывать тяжелые, иногда смертельные, реакции, включая гипертермию, ригидность, миоклонус, вегетативные нарушения, чрезвычайное возбуждение, прогрессирующее в делирий и кому; совместное и/или последовательное применение противопоказано.

Суматриптан

На фоне сертралина могут развиться (единичные сообщения) слабость, гиперрефлексия, дискоординация.

Терфенадин

На фоне сертралина, замедляющего биотрансформацию, развивается кумуляция с удлинением интервала QT и возможным появлением фатальных желудочковых аритмий типа «пируэт».

Тразодон

Замедляет биотрансформацию (конкурирует за CYP2D6), увеличивает концентрацию в плазме, усиливает (взаимно) эффекты, в т.ч. негативные; при совместном назначении необходима редукция доз.

Флувоксамин

Ингибирует CYP2D6, замедляет биотрансформацию, увеличивает плазменный уровень, усиливает (взаимно) эффекты, в т.ч. негативные; совместное применение требует снижения доз.

Флуоксетин

Флуоксетин ингибирует CYP2D6, замедляет биотрансформацию, увеличивает плазменный уровень, усиливает (взаимно) эффекты, в т.ч. негативные; совместное применение требует снижения доз.

Цизаприд

На фоне сертралина — блокирует биотрансформацию и способствует кумуляции — может нарушаться сердечная деятельность (удлинение интервала QT, фатальная желудочковая аритмия типа «пируэт»; совместное применение требует осторожности.

Циметидин

Циметидин замедляет биотрансформацию, может в 1,25–1,5 раза увеличивать значения AUC, Cmaxи T1/2.

Циталопрам

Ингибирует CYP2D6, замедляет биотрансформацию, увеличивает плазменный уровень, усиливает (взаимно) эффекты, в т.ч. негативные; совместное применение требует снижения доз.

Этанол

Этанол усиливает негативные эффекты; на время лечения необходимо отказаться от спиртных напитков.

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Алевал (от 150 руб.)

Асентра (от 715 руб.)

Депрефолт

Золофт (от 436,32 руб.)

Сералин

Серената (от 396,65 руб.)

Серлифт (от 510,79 руб.)

Сертралина гидрохлорид

Стимулотон (от 301 руб.)

Торин (от 204,93 руб.)




Результаты поиска по теме в других рубриках:

АТХ: N06AB06 Сертралин

Яндекс.Метрика Рейтинг@Mail.ru
Партнёры
Медицинская справочная     Библиотека медицинских знаний
Производится поиск.
Пожалуйста подождите.