Собрание медицинских справочников «Библиотека медицинских знаний»

Спираприл

Русское название

Спираприл

Латинское название

Spirapril

Химическое название

(8S)-7-[(S)-N-[(S)-1-Карбокси-3-фенилпропил]аланил]-1,4-дитиа-7-азаспиро [4.4]нонан-8-карбоновой кислоты 1-этиловый эфир (и в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C22H30N2O5S2

Фармакологическая группа

Ингибиторы АПФ

Нозологическая классификация (МКБ-10)

I10Эссенциальная (первичная) гипертензия
I15Вторичная гипертензия
I50.9Сердечная недостаточность неуточненная

Код CAS

83647-97-6

Фармакология

Фармакологическое действие- гипотензивное, вазодилатирующее, кардиопротективное, натрийуретическое.

Биотрансформируется в печени с образованием активного диацидного метаболита (содержит карбоксиалкильную группу) — спираприлата, ингибирующего АПФ. Тормозит превращение ангиотензина I в ангиотензин II, оказывающий сосудосуживающее действие, расширяет сосуды, уменьшает ОПСС, системное сАД и дАД, давление в легочных капиллярах. Улучшает работу сердца и увеличивает его толерантность к физическим нагрузкам, повышает активность ренина плазмы крови. Эффект развивается через 1 ч, достигает максимума через 4–8 ч и продолжается около 24 ч (обеспечивает круглосуточный контроль уровня АД при приеме 1 раз в сутки). Ингибируя тканевую ренин-ангиотензиновую систему сердца, оказывает кардиопротективное действие (предотвращает или способствует обратному развитию гипертрофии и дилатации левого желудочка). Увеличивает почечный кровоток, оказывает натрийуретическое действие. При назначении в дозе 6 мг/сут в течение 4 нед не уменьшает скорость клубочковой фильтрации и клиренс креатинина, даже у больных с Cl креатинина менее 30 мл/мин. Подавляет синтез альдостерона, повышает активность калликреин-кининовой системы, вызывает накопление в тканях и крови брадикинина (уменьшает деградацию до неактивных пептидов). Вследствие этого способствует высвобождению биологически активных веществ (ПГЕ2и ПГI2, эндотелиальный фактор расслабления, предсердный натрийуретический фактор), оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие. Уменьшает образование аргинин-вазопрессина и эндотелина−1, обладающих вазоконстрикторными свойствами.

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 28–69%, связь с белками плазмы — 89%. Cmaxспираприла достигается через 1 ч, метаболита — 3–4 ч; Т1/2 — 40 ч. Выводится с желчью и с фекалиями (40–85%), а также с мочой.

Применение

Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек в анамнезе на фоне применения ингибиторов АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек; артериальная гипотензия, выраженная гиперкалиемия, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).

Ограничения к применению

Оценка соотношения риск/польза необходима в следующих случаях: тяжелые аутоиммунные заболевания (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия (с нарушениями гемодинамики) или другие обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из сердца; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, наличие пересаженной почки, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 10 мл/мин), печеночная недостаточность, хронические обструктивные заболевания легких, гиперурикемия, гиперкалиемия, гипонатриемия или ограничение натрия в диете, первичный альдостеронизм, проведение общей анестезии и хирургических вмешательств, обезвоживание организма, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Влияние на плод: нарушение развития почек плода, снижение АД у плода и новорожденного, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, деформация черепа, гипоплазия легких.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, ортостатическая гипотензия, лейкопения, тромбоцитопения, анемия; редко — обморок, эозинофилия; в единичных случаях — тахикардия, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда, усиление проявлений недостаточности периферического кровообращения, обострение болезни Рейно, агранулоцитоз, панцитопения и гемолиз.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, снижение аппетита, ксеростомия, изменения вкуса, диспепсия, диарея/запор, налет на миндалинах и языке, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; в единичных случаях — кишечная непроходимость, нарушение функции печени, гепатит, панкреатит, холестатическая желтуха, прогрессирующий некроз печени (иногда — со смертельным исходом).

Со стороны нервной системы и органов чувств: усталость, головокружение, головная боль, нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах; при использовании в высоких дозах — нарушение сна, тревожность, депрессия, спутанность сознания, парестезии, нарушение равновесия.

Со стороны респираторной системы: сухой кашель, легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринит, ринорея, синусит, фарингит, дисфония.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожные высыпания и зуд, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Прочие: мышечные подергивания губ и конечностей, алопеция, онихолиз, гиперкалиемия, гипонатриемия, гиперурикемия, гиперкреатинемия; в единичных случаях — повышенный титр антинуклеарных тел.

Взаимодействие

Эффекты усиливают гипотензивные средства (аддитивное действие), в т.ч. бета-адреноблокаторы при значительном системном всасывании у офтальмологических форм, диуретические средства, алкоголь, ослабляют — эстрогены, НПВС (последние одновременно увеличивают риск нарушения функции почек), натрия хлорид, симпатомиметики. Потенцирует гипогликемический эффект пероральных противодиабетических препаратов; уменьшает вторичный гиперальдостеронизм и гипокалиемию, вызванную диуретиками; повышает концентрацию и токсическое действие лития. Калийсберегающие диуретики, циклоспорин, калиевые добавки, заменители соли, молоко с низким содержанием солей увеличивают риск развития гиперкалиемии. Средства, угнетающие функции костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза со смертельным исходом. Усиливает угнетающее действие алкоголя на ЦНС. Антациды и колестирамин замедляют всасывание из ЖКТ.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, сердечно-сосудистый шок, нарушения электролитного баланса, почечная недостаточность.

Лечение: уменьшение дозы или отмена препарата; промывание желудка, применение адсорбирующих веществ и натрия сульфата в первые 30 мин после приема препарата, придание больному горизонтального положения, проведение мероприятий по увеличению объема циркулирующей крови (введение физиологического раствора, переливание других кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: введение эпинефрина (п/к или в/в), гидрокортизона (в/в).

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости, однократно (утром). Дозу подбирают индивидуально в зависимости от динамики АД. Взрослым, начальная доза — 3 мг 1 раз в сутки, при необходимости — до 6 мг/сут до достижения желаемого эффекта. При нарушении функции почек режим дозирования зависит от значений Cl креатинина: при Cl 30–60 мл/мин назначают средние терапевтические дозы, при Cl 10–30 мл/мин — 3 мг.

Меры предосторожности

Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. За 1 нед до начала лечения предшествующую гипотензивную терапию следует отменить. Для уменьшения риска развития симптоматической гипотензии следует отменить за несколько дней до начала лечения или значительно понизить дозы, скорректировать водно-электролитный баланс. Во время терапии необходим мониторинг АД, контроль картины периферической крови (перед началом лечения, первые 3–6 мес лечения и в дальнейшем с периодическими интервалами в течение 1 года, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, диеты. При развитии у больного гипонатриемии или дегидратации необходима коррекция режима дозирования (уменьшение доз). Во время лечения рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков и использовать адекватные меры контрацепции. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. При пропуске приема последующую дозу не удваивают.

Год последней корректировки

2009

Взаимодействия с другими действующими веществами

Аллопуринол

Усиливает (взаимно) риск развития лейкопении.

Колестирамин

Колестирамин замедляет всасывание.

Натрия хлорид

Натрия хлорид ослабляет эффекты.

Прокаинамид

На фоне спираприла усиливается риск развития лейкопении.

Целекоксиб

Целекоксиб снижает антигипертензивный эффект.

Циклоспорин

Циклоспорин увеличивает (взаимно) риск развития гиперкалиемии, нарушений функций костного мозга.

Этанол

На фоне спираприла усиливается угнетающее действие на ЦНС; на время лечения следует отказаться от спиртных напитков.

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Квадроприл (от 298,14 руб.)




Результаты поиска по теме в других рубриках:

АТХ: C09AA11 Спираприл

Яндекс.Метрика Рейтинг@Mail.ru
Партнёры
Медицинская справочная     Библиотека медицинских знаний
Производится поиск.
Пожалуйста подождите.