Собрание медицинских справочников «Библиотека медицинских знаний»

Телмисартан

Русское название

Телмисартан

Латинское название

Telmisartan

Химическое название

4'-[[4-Метил-6-(1-метил-2-бензимидазолил)-2-пропил-1-бензимидазолил]метил]-2-бифенил-карбоновая кислота

Брутто-формула

C33H30N4O2

Фармакологическая группа

Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)

Нозологическая классификация (МКБ-10)

I10Эссенциальная (первичная) гипертензия
I15Вторичная гипертензия

Код CAS

144701-48-4

Характеристика

Белый или бесцветный кристаллический порошок без запаха, практически нерастворим в воде при рН от 3 до 9, частично растворим в сильных кислотах (за исключением соляной), растворим в сильных щелочах.

Фармакология

Фармакологическое действие- антигипертензивное.

Блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1). Дозозависимо ингибирует прессорное влияние ангиотензина II, понижает уровень альдостерона в плазме, увеличивает диурез, экскрецию натрия и хлоридов. Оказывает нефропротективное влияние, уменьшает уровень альбуминурии. На 10% понижает почечный кровоток, не ухудшая клубочковую фильтрацию. В высоких дозах уменьшает выраженность гипертрофии миокарда. У больных артериальной гипертензией понижает как сАД, так и дАД, не изменяя ЧСС.

Хорошо всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет 40–60% (за счет эффекта «первого прохождения» через печень). После приема однократной дозы 80 мг Cmaxдостигается в течение 1 ч. Интенсивно связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином и кислым альфа1-гликопротеином. Относительно равномерно распределяется в организме (высоко липофилен и легко проникает в ткани), объем распределения составляет 500 л. Метаболизируется в печени путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой, образуя стабильный неактивный ацилглюкуронид, который быстро экскретируется с желчью: в фекалиях обнаруживается около 85% неизмененного телмисартана и 11% глюкуронида; почечная экскреция не превышает 2%. Выводится медленно, Т1/2составляет около 21 ч у мужчин и 31 ч у женщин. Гипотензия развивается через 3 ч после приема внутрь, сохраняется более 24 ч и стабилизируется в течение 4–8 недельного курсового применения. При прекращении приема АД постепенно (в течение нескольких дней) возвращается к исходным значениям без развития «рикошетной» гипертензии.

Применение

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, обструкция желчевыводящих путей, тяжелые нарушения функции печени и почек, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения у детей и подростков не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. Перед планируемой беременностью рекомендуется заблаговременно заменить препарат другим антигипертензивным средством.

Категория действия на плод по FDA — C (I триместр).

Категория действия на плод по FDA — D (II и III триместры).

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥ 1% — головная боль, головокружение.

Со стороны органов ЖКТ: ≥ 1% — тошнота, диспепсия, боль в животе, диарея.

Со стороны респираторной системы: ≥ 1% — кашель, фарингит, гриппоподобные симптомы, понижение толерантности к инфекциям верхних дыхательных путей.

Прочие: ≥ 1% — боль в груди и пояснице, миалгия, инфекции мочевыводящих путей, понижение содержания гемоглобина, повышение уровня мочевой кислоты.

Взаимодействие

Гидрохлоротиазид усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. При одновременном назначении ингибиторов АПФ, калийсберегающих диуретиков и других лекарственных средств, способных повышать уровень калия в плазме, а также калийсодержащих пищевых добавок, особенно у больных с почечной недостаточностью, повышается риск развития гиперкалиемии. Повышает концентрацию лития и дигоксина в крови.

Передозировка

Симптомы: гипотензия.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, 20–40 мг/сут за один прием, при необходимости — до 80 мг. У пациентов с умеренным нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 40 мг.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают больным с симптоматической реноваскулярной гипертензией, обусловленной двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки (увеличивается риск тяжелой гипотензии и почечной недостаточности). У пациентов с умеренным нарушением функции почек необходим регулярный контроль уровня креатинина и электролитов (калий) в плазме. Следует соблюдать осторожность при назначении больным с пониженным ОЦК и/или дефицитом натрия (при лечении диуретиками, ограниченном поступлении соли, диарее, рвоте), стенозом аорты и митрального клапана, с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, умеренным нарушением функции печени, тяжелой сердечной недостаточностью (необходим постоянный контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови), при ИБС (возможно развитие острого коронарного синдрома и инфаркта миокарда), язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или др. заболеваниями органов ЖКТ (вероятно возникновение желудочно-кишечного кровотечения). Не рекомендуется применять при первичном альдостеронизме, врожденной непереносимости фруктозы (1 таблетка 80 мг содержит 338 мг сорбита). Следует соблюдать осторожность водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. При одновременном приеме дигоксина или препаратов лития необходим мониторинг их содержания в сыворотке крови.

Год последней корректировки

2001

Взаимодействия с другими действующими веществами

Верапамил

Верапамил усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. На фоне телмисартана снижается риск развития гипокалиемии.

Дигоксин

На фоне телмисартана увеличивается Сmaxдигоксина.

Рисперидон

Рисперидон усиливает гипотензивный эффект.

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Микардис (от 428 руб.)

Прайтор




Результаты поиска по теме в других рубриках:

АТХ: C09CA07 Телмисартан

Яндекс.Метрика Рейтинг@Mail.ru
Партнёры
Медицинская справочная     Библиотека медицинских знаний
Производится поиск.
Пожалуйста подождите.