Собрание медицинских справочников «Библиотека медицинских знаний»

Теразозин

Русское название

Теразозин

Латинское название

Terazosin

Химическое название

1-(4-Амино-6,7-диметокси-2-хиназолинил)-4-[(тетрагидро-2-фуранил)карбонил] пиперазин (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C19H25N5O4

Фармакологическая группа

Альфа-адреноблокаторы

Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

I10Эссенциальная (первичная) гипертензия
I15Вторичная гипертензия
N40Гиперплазия предстательной железы

Код CAS

63590-64-7

Характеристика

Белый кристаллический порошок, без запаха, хорошо растворимый в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие- вазодилатирующее, антидизурическое, гиполипидемическое.

Избирательно блокирует альфа1-адренорецепторы гладкой мускулатуры чревных сосудов, предстательной железы и шейки мочевого пузыря. Расширяет крупные резистивные сосуды и снижает ОПСС (гипотензия), активирует систему ренин-ангиотензин-альдостерон. Расслабляет гладкую мускулатуру шейки мочевого пузыря и сократительные элементы простаты, способствует уменьшению дизурических явлений при ее аденоме. Нормализует липидный профиль плазмы (снижает содержание общего холестерина, триглицеридов, ЛПОНП и ЛПНП, повышает уровень ЛПВП). При длительном использовании вызывает регрессию гипертрофии левого желудочка.

После приема внутрь быстро и полно всасывается (биодоступность превышает 90%); поскольку пресистемная биотрансформация незначительна, Cmaxдостигается в течение 1 ч. В плазме на 90–94% связан с белками. В печени образует 4 метаболита. T1/2 — 12 ч. 40% экскретируется почками (до 10% в неизмененном виде) и 60% — кишечником (более половины в форме продуктов биодеградации). При патологии печени снижается клиренс, а эффекты пролонгируются.

Гипотензивный эффект проявляется через 15 мин после приема однократной дозы, спустя 2–3 ч достигает максимума, продолжается до 24 ч. При доброкачественной гиперплазии предстательной железы клиническое улучшение развивается через 2 нед постоянного приема, а стойкий терапевтический эффект — в течение 4–6 нед.

Показана эффективность теразозина при лечении сердечной недостаточности в начальной стадии и гиперлипидемии.

Применение

Симптоматическая терапия доброкачественной гиперплазии предстательной железы, артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Ограничения к применению

ИБС и другие сердечные заболевания, почечная и/или печеночная недостаточность, нарушение мозгового кровообращения, гипертензивная ретинопатия III или IV степени, сахарный диабет типа 1.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Слабость, утомляемость, сонливость, беспокойство, головная боль, головокружение, парестезия, снижение либидо, нарушение зрения, шум в ушах, «феномен первой дозы» (резкое понижение АД, вплоть до ортостатического коллапса, после первого приема, чаще при комбинированной терапии с диуретиками или бета-адреноблокаторами), гипотензия, тахикардия, аритмии, периферические отеки, кашель, бронхит, ксеростомия, фарингит, тошнота, рвота, артралгия, миалгия, снижение показателей гематокрита и гемоглобина, лейкопения, гипоальбуминемия, гипопротеинемия, гриппоподобный синдром, аллергические реакции.

Взаимодействие

Усиливает гипотензивную активность мочегонных, адреноблокаторов, антагонистов кальция, миотропных средств и препаратов, угнетающих систему ренин-ангиотензин-альдостерон.

Антациды и адсорбенты снижают всасывание. Адреномиметики ослабляют эффективность.

Передозировка

Симптомы: тахикардия, гипотензия, ортостатический коллапс.

Лечение: перевод больного в горизонтальное положение, с опущенным головным концом кровати, в/в введение жидкости, гипертензивных препаратов. Гемодиализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Способ применения и дозы

Внутрь. По 1 мг однократно перед сном; дозу постепенно увеличивают до 10–20 мг (не более) 1 раз в сутки.

Меры предосторожности

После первого приема или в начальном периоде лечения может возникнуть «феномен первой дозы». Для предотвращения ортостатического коллапса начальная доза не должна превышать 1 мг и назначать ее следует перед сном (в положении лежа). Уменьшение объема жидкости в организме и ограниченное потребление соли повышают риск возникновения постуральной гипотензии. Необходимо помнить, что подобные явления могут возникать и при возобновлении лечения после его перерыва на несколько дней. В таких случаях возобновлять лечение следует с дозы 1 мг.

Обморочные состояния возникают в 1% случаев. К развитию обмороков может приводить быстрое повышение дозировки после возникновения «эффекта первой дозы», а также назначение доксазозина в комбинации с диуретиками и/или другими антигипертензивными средствами.

Перед началом лечения ДГПЖ необходимо исключить наличие злокачественного новообразования. У больных с ДГПЖ следует контролировать уровень АД в начале лечения и при изменении дозы препарата в процессе лечения. Эффективность доксазозина при ДГПЖ целесообразно оценивать по истечении 4–6 нед лечения поддерживающими дозами.

В начале лечения и при повышении дозы препарата больным не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение транспортных средств). В дальнейшем, в ходе лечения, эти ограничения устанавливаются индивидуально.

Год последней корректировки

2010

Взаимодействия с другими действующими веществами

Амлодипин

Амлодипин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении возможно значительное падение АД, требующее редукции доз.

Атенолол

Атенолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении возможно значительное падение АД, требующее редукции доз.

Ацебутолол

Ацебутолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении возможно значительное падение АД, требующее редукции доз.

Бетаксолол

Бетаксолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; сочетанное применение может потребовать редукции доз.

Бисопролол

Бисопролол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; сочетанное применение может потребовать редукции доз.

Валсартан

Валсартан усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном применении возможно значительное снижение АД, требующее редукции доз.

Верапамил

Верапамил усиливает (взаимно) гипотензивный эффект, увеличивает (в 1,2–1,3 раза) AUC0–24, Cmaxи Cmin.

Гидралазин

Гидралазин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; сочетанное применение может вызвать значительное падение АД, требующее редукции доз.

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид усиливает (взаимно) гипотензию; при сочетанном назначении дозы необходимо редуцировать.

Дилтиазем

Дилтиазем усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном применении возможно значительное падение АД, требующее снижения доз.

Доксазозин

Доксазозин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; сочетанное применение может потребовать редукции доз.

Допамин

На фоне теразозина уменьшается периферический вазопрессорный эффект.

Индапамид

Индапамид усиливает (взаимно) гипотензию; при сочетанном назначении дозы необходимо редуцировать.

Индометацин

Индометацин ослабляет гипотензивный эффект теразозина (подавляет синтез простагландинов в почках, вызывает задержку натрия и жидкости).

Ирбесартан

Ирбесартан усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; комбинированное применение может потребовать редукции доз.

Исрадипин

Исрадипин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном применении возможно значительное падение АД, требующее снижения доз.

Кандесартан цилексетил

Кандесартан цилекситил усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении возможно значительное падение АД, требующее редукции доз.

Каптоприл

Каптоприл усиливает (взаимно) эффекты, в т.ч. побочные; сочетанное применение требует осторожности.

Клонидин

Клонидин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении возможна чрезмерная гипотензия, требующая коррекции доз.

Лизиноприл

Лизиноприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; совместное применение может потребовать снижения доз.

Лозартан

Лозартан усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении возможно значительное падение АД, требующее редукции доз.

Метилдопа

Метилдопа усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; совместное применение требует редукции доз.

Метипранолол

Метипранолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении возможно значительное падение АД, требующее редукции доз.

Метопролол

Метопролол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при совместном использовании может потребоваться редукция доз.

Мибефрадил

Мибефрадил усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном применении возможно значительное падение АД, требующее снижения доз.

Моэксиприл

Моэксиприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении может потребоваться редукция доз.

Надолол

Надолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при совместном использовании может потребоваться редукция доз.

Натрия нитропруссид

Натрия нитропруссид усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; сочетанное применение может вызвать значительное падение АД, требующее редукции доз.

Нитроглицерин

Нитроглицерин усиливает (взаимно) риск развития значительной гипотензии; при сочетанном назначении может потребоваться редукция доз.

Нифедипин

Нифедипин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; сочетанное применение может вызывать значительное падение АД, требующее редукции доз.

Периндоприл

Периндоприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении возможно резкое снижение АД, требующее редукции доз.

Пиндолол

Пиндолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при совместном использовании может потребоваться редукция доз.

Празозин

Празозин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при совместном назначении возможна значительная гипотензия, требующая коррекции доз.

Пропранолол

Пропранолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении возможно значительное падение АД, требующее снижения доз.

Рамиприл

Рамиприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении возможно резкое снижение АД, требующее редукции доз.

Резерпин

Резерпин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном применении возможно резкое падение АД, требующее редукции доз.

Рисперидон

Рисперидон усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Соталол

Соталол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; совместное применение может потребовать редукции доз.

Спираприл

Спираприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении возможно резкое снижение АД, требующее редукции доз.

Телмисартан

Телмисартан усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; совместное применение может потребовать сниженных доз.

Тимолол

Тимолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; совместное применение может потребовать редукции доз.

Трандолаприл

Трандолаприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении возможно резкое снижение АД, требующее редукции доз.

Фелодипин

Фелодипин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении возможно значительное падение АД, требующее снижения доз.

Фенилэфрин

На фоне теразозина может снижаться прессорный эффект и сокращаться длительность действия.

Фозиноприл

Фозиноприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект, возможно резкое падение АД; при сочетанном назначении необходимо снизить дозы.

Фуросемид

Фуросемид усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; совместное применение может потребовать снижения доз.

Хинаприл

Хинаприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении возможно резкое снижение АД, требующее редукции доз.

Хлорталидон

Хлорталидон усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; совместное применение может потребовать снижения доз.

Эналаприл

Эналаприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект, возможно резкое падение АД; при сочетанном назначении необходимо снизить дозы.

Эналаприлат

Эналаприлат усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном применении возможно резкое падение АД, требующее редукции доз.

Эпинефрин

На фоне теразозина ослабляется прессорный эффект и может развиваться тяжелая гипотензия и тахикардия (стимуляция бета-адренорецепторов при заблокированных альфа-адренорецепторах).

Эсмолол

Эсмолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; совместное применение может потребовать редукции доз.

Эфедрин

На фоне теразозина ослабляется прессорный эффект и может развиваться тяжелая гипотензия и тахикардия (стимуляция бета-адренорецепторов при заблокированных альфа-адренорецепторах).

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Корнам (от 222 руб.)

Сетегис (от 250 руб.)

Теразозин (от 174 руб.)

Хайтрин

Яндекс.Метрика Рейтинг@Mail.ru
Партнёры
Медицинская справочная     Библиотека медицинских знаний
Производится поиск.
Пожалуйста подождите.