Собрание медицинских справочников «Библиотека медицинских знаний»

Тербинафин

Русское название

Тербинафин

Латинское название

Terbinafine

Химическое название

(E)-N-(6,6-Диметил-2-гептен-4-инил)-N-метил-1-нафталенметанамин

Брутто-формула

C21H25N

Фармакологическая группа

Противогрибковые средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

B35.0Микоз бороды и головы
B35.1Микоз ногтей
B37.2Кандидоз кожи и ногтей
B49Микоз неуточненный

Код CAS

78628-80-5

Характеристика

Противогрибковое средство для перорального и местного применения. Тербинафина гидрохлорид — синтетическое производное аллиламина, белый или почти белый мелкокристаллический порошок, легко растворимый в метаноле и метиленхлориде, растворимый в этаноле, мало растворимый в воде. Молекулярная масса 327,90.

Фармакология

Фармакологическое действие- противогрибковое, фунгицидное.

Оказывает действие на дерматофиты, дрожжеподобные и плесневые грибы. Поражает цитоплазматические мембраны грибковых клеток, специфически ингибирует скваленэпоксидазу и нарушает синтез эргостерина, обусловливая фунгицидный эффект. Активен в отношении практически всех грибов, патогенных для человека, но более всего — красного трихофитона (минимальная ингибирующая концентрация составляет 0,001–0,06 мкг/мл) и патогенных дрожжей — плесневых, питириазиса и мицелиальных форм рода Candida.

Быстро всасывается из ЖКТ. Из-за эффекта «первого прохождения» биодоступность составляет около 40%. Cmax — 1 мкг/мл, достигается через 2 ч после приема в дозе 250 мг. В сосудистом русле практически полностью (на 99%) связывается с белками плазмы. Проходит гистогематические барьеры и распределяется по тканям; высокие концентрации накапливаются в коже (в т.ч. в сальных железах и волосяных фолликулах) и подкожной клетчатке. Отличается выраженной эпидермо- и онихотропностью. На 2-й день после приема 250 мг концентрация в роговом слое кожи возрастает в 10 раз, на 12-й день — в 70 раз. Скорость диффузии превышает скорость роста ногтя. Т1/2терминальной фазы составляет 200–400 ч. Перед экскрецией подвергается биотрансформации с образованием неактивных метаболитов. Около 70% принятой дозы выводится с мочой. При однократном нанесении 100 мкл крема на поверхность кожи площадью 30 см2в моче обнаруживается 3,5% дозы.

При онихомикозах кистей результативность лечения составляет 95%, при онихомикозах стоп — более 90%. Эффективен при плесневых микозах, трихофитии, руброфитии, эпидермофитии, при множественном онихомикозе. В виде крема применяют при интертригинозном микозе стоп и кистей, руброфитии гладкой кожи и разноцветном лишае. Ремиссия достигается у 75–95% больных хроническими дерматофитиями гладкой кожи. Лечение больных с прогрессирующим кандидозом гладкой кожи и поражением крупных и межпальцевых складок, вульвовагинитом и паронихиями, обусловленными Candida albicans, резистентных к терапии нистатином, леворином в сочетании с клотримазолом и миконазолом, приводит к субъективному улучшению на 3–4-й день, а полному разрешению процесса — через 3–5 нед; при отсутствии рецидивов в течение 12 мес.

Применение

Грибковые поражения кожи, ногтей и волос, кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная печеночно-клеточная и почечная недостаточность, заболевания крови, опухоли, болезни обмена веществ, патология сосудов конечностей, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 2 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — B.

Побочные действия

Ощущение тяжести и боли в эпигастральной области, нарушение вкуса, снижение аппетита, тошнота, диарея, холестаз, нейтропения, тромбоцитопения, кожные аллергические реакции; ощущение жжения, покраснение кожи и зуд в области нанесения крема.

Взаимодействие

Гистаминовые H2-блокаторы повышают плазменную концентрацию (подавляют биотрансформацию). Терфенадин снижает, а рифампицин в 2 раза повышает клиренс.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, 1 раз в день вечером в дозе 250 мг или 2 раза в день по 125 мг. Местно, крем наносят утром и/или вечером на пораженную кожу, предварительно очищенную и подсушенную, а также на окружающие участки. Средняя продолжительность курса при поражении кожи — 1–2 нед, ногтевых пластинок — 3–6 мес. Детям дозу устанавливают в зависимости от массы тела.

Меры предосторожности

При разноцветном лишае эффективно только местное применение, системное назначение при онихомикозе оправдано в случае тотального поражения большинства ногтей, наличии выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии. В процессе лечения (через 2 нед и в конце) необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок. Выраженные нарушения функции почек или печени предопределяют снижение дозы. Следует избегать попадания крема на слизистую оболочку глаз, носа, рта.

Особые указания

Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей и стоп в течение 6 нед не требуется.

Год последней корректировки

1999

Взаимодействия с другими действующими веществами

Амитриптилин

На фоне тербинафина ингибируется CYP2D6 (показано in vitro) и с достаточной вероятностью может замедляться биотрансформация.

Атенолол

На фоне тербинафина ингибируется CYP2D6 (показано in vitro) и с достаточной вероятностью может замедляться биотрансформация.

Ацебутолол

На фоне тербинафина ингибирует метаболизм опосредованный CYP2D6 (показано in vitro) и с достаточной вероятностью может замедляться биотрансформация.

Бетаксолол

На фоне тербинафина — ингибирует (показано in vitro) CYP2D6 — может замедляться биотрансформация и повышаться концентрация в крови.

Бисопролол

На фоне тербинафина — ингибирует (показано in vitro) CYP2D6 — может замедляться биотрансформация и повышаться плазменный уровень.

Доксепин

На фоне тербинафина ингибируется CYP2D6 (показано in vitro) и может замедляться биотрансформация.

Имипрамин

На фоне тербинафина ингибируется CYP2D6 (показано in vitro) и с достаточной вероятностью может замедляться биотрансформация.

Кломипрамин

На фоне тербинафина ингибируется CYP2D6 (показано in vitro) и с достаточной вероятностью может замедляться биотрансформация.

Кофеин

На фоне тербинафина замедляется биотрансформация, снижается клиренс кофеина.

Мапротилин

На фоне тербинафина ингибируется CYP2D6 (показано in vitro) и с достаточной вероятностью может замедляться биотрансформация.

Метипранолол

На фоне тербинафина — ингибирует (показано in vitro) CYP2D6 — может замедляться биотрансформация и повышаться концентрация в крови.

Метопролол

На фоне тербинафина — ингибирует (показано in vitro) CYP2D6 — может замедляться биотрансформация и повышаться концентрация в крови.

Надолол

На фоне тербинафина — ингибирует (показано in vitro) CYP2D6 — может замедляться биотрансформация и увеличиваться плазменный уровень.

Пароксетин

На фоне тербинафина ингибируется CYP2D6 (показано in vitro) и с достаточной вероятностью может замедляться биотрансформация.

Пиндолол

На фоне тербинафина — ингибирует (показано in vitro) CYP2D6 — может замедляться биотрансформация и повышаться концентрация в крови.

Пропранолол

На фоне тербинафина — ингибирует (показано in vitro) CYP2D6 — может замедляться биотрансформация и увеличиваться содержание в крови.

Рифампицин

Ускоряет биотрансформацию и повышает (в 2 раза) клиренс.

Селегилин

В присутствии тербинафина — ингибирует (показано in vitro) CYP2D6 — может замедляться биотрансформация и увеличиваться плазменный уровень.

Сертралин

На фоне тербинафина ингибируется CYP2D6 (показано in vitro) и с достаточной вероятностью может замедляться биотрансформация.

Соталол

На фоне тербинафина — ингибирует (показано in vitro) CYP2D6 — может замедляться биотрансформация и повышаться концентрация в крови.

Терфенадин

Снижает клиренс и удлиняет циркуляцию в организме.

Тимолол

На фоне тербинафина — ингибирует (показано in vitro) CYP2D6 — может замедляться биотрансформация и повышаться концентрация в крови.

Флувоксамин

На фоне тербинафина ингибируется CYP2D6 (показано in vitro), и с достаточной вероятностью может замедляться биотрансформация.

Флуоксетин

На фоне тербинафина ингибируется CYP2D6 (показано in vitro) и с достаточной вероятностью может замедляться биотрансформация.

Циклоспорин

На фоне тербинафина несколько увеличивается клиренс.

Циметидин

Циметидин ингибирует CYP450, замедляет биотрансформацию и на треть снижает клиренс.

Циталопрам

На фоне тербинафина ингибируется CYP2D6 (показано in vitro) и с достаточной вероятностью может замедляться биотрансформация.

Эсмолол

На фоне тербинафина — ингибирует (показано in vitro) CYP2D6 — может замедляться биотрансформация и повышаться концентрация в крови.

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Атифин (от 111,83 руб.)

Бинафин (от 148,59 руб.)

Ламизил (от 369,9 руб.)

Ламизил Дермгель

Ламизил Уно

Ламикан

Ламитель

Миконорм

Микотербин

Онихон

Тебикур

Тербизед-Аджио

Тербизил (от 225 руб.)

Тербикс

Тербинафин (от 35 руб.)

Тербинафин Гексал

Тербинафин-МФФ

Тербинафин-Сар

Тербинафин-Тева

Тербинафина гидрохлорид

Тербинокс

Тербифин

Термикон (от 172,49 руб.)

Тигал–сановель

Фунготербин (от 120 руб.)

Цидокан

Экзитер (от 450 руб.)

Экзифин (от 156,39 руб.)




Результаты поиска по теме в других рубриках:

АТХ: D01AE15 Тербинафин

Термин Тербинафин

Яндекс.Метрика Рейтинг@Mail.ru
Партнёры
Медицинская справочная     Библиотека медицинских знаний
Производится поиск.
Пожалуйста подождите.