Собрание медицинских справочников «Библиотека медицинских знаний»

Цетиризин

Русское название

Цетиризин

Латинское название

Cetirizine

Химическое название

[2-[4-[(4-Хлорфенил)фенилметил]-1-пиперазинил]этокси]уксусная кислота (и в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C21H25ClN2O3

Фармакологическая группа

H1-антигистаминные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

H10.1Острый атопический конъюнктивит
J30Вазомоторный и аллергический ринит
J45.0Астма с преобладанием аллергического компонента
L20Атопический дерматит
L29Зуд
L30.9Дерматит неуточненный
L50Крапивница
T78.3Ангионевротический отек

Код CAS

83881-51-0

Характеристика

Пиперазиновое производное. Цетиризина гидрохлорид — белый кристаллический порошок, растворим в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие- противоаллергическое, антигистаминное.

Селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы, ослабляет действие гистамина на сосуды, уменьшает гиперемию и отек. Эффективно тормозит развитие кожных реакций (волдырь и гиперемия) на введение гистамина, специфических аллергенов, охлаждение (у пациентов с холодовой крапивницей). Эффект проявляется в течение 1–2 ч после приема, длительность блокады H1-рецепторов достигает более 24 ч, у новорожденных и детей до 2 лет — около 12 ч. Восстановление реактивности кожи к гистамину происходит в течение 3 дней. Облегчает симптомы аллергического ринита (чиханье, насморк, заложенность носа, зуд, слезотечение). Дозозависимо ослабляет гистамининдуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Тормозит развитие опосредованной гистамином ранней фазы аллергической реакции. Угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней фазе аллергической реакции, миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов в ответ на введение аллергена. Снижает экспрессию молекул адгезии (ICAM-1, VCAM-1), подавляет действие других медиаторов и индукторов секреции гистамина, таких как тромбоцит-активирующий фактор и субстанция Р. Уменьшает текучесть мембран эозинофилов, нейтрофилов и тромбоцитов, полученных от здоровых добровольцев и пациентов с сезонным аллергическим ринитом. Применение в течение 7 дней в дозе, в 6 раз превышающей терапевтическую суточную, не сопровождалось изменением интервала QT ЭКГ и другими признаками кардиотоксического действия. В дозах 20–25 мг/сут не влияет на время реакции и способность к концентрации внимания.

В экспериментальных исследованиях не отмечалось мутагенного действия и влияния на фертильность. При введении крысам в дозе 20 мг/кг/сут в течение 2 лет канцерогенный эффект не обнаружен. У мышей, получавших дозу 16 мг/кг/сут (в 6 раз превышает МРДЧ), увеличивал частоту возникновения доброкачественных опухолей печени. Назначение мышам в период лактации сопровождалось замедлением прибавки массы тела у потомства.

После приема внутрь всасывается быстро и не менее чем на 70%. Cmaxв плазме (0,3 мкг/мл) достигается в течение 1 ч при назначении внутрь в дозе 10 мг. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, но может удлинять Tmaxна 1,7 ч и уменьшать Cmaxна 23%. Средняя Cmaxи AUC пропорциональны дозе. Связывание с белками плазмы крови — 93%. Стабильный уровень в плазме достигается через 3 дня после начала приема. После многократного применения концентрации цетиризина в коже и сыворотке эквивалентны. Cmaxв головном мозге составляет не более 10% от Cmaxв плазме. Объем распределения — 0,56 л/кг. T1/2 — 7–11 ч после применения однократной дозы 10 или 20 мг (у детей 2–12 лет T1/2укорачивается до 5–6 ч, у пожилых людей — удлиняется). Минимально метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита и выводится в неизмененном виде преимущественно почками. В течение 24 ч 60% принятой дозы выводится с мочой, 10% — с фекалиями. Cl — 54 мл/мин. Проникает в грудное молоко. При 10-дневном применении в дозе 10 мг накопления препарата не наблюдается. По данным теста угнетения кожной реакции (волдырь и гиперемия) на в/к введение гистамина при длительном применении (до 110 нед), не наблюдается развития толерантности. При нарушении функции почек (Cl креатинина ниже 11–31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (Cl креатинина менее 7 мл/мин), T1/2увеличивается в 3 раза, Cl уменьшается на 70%. На фоне хронических заболеваний печени и у пожилых пациентов отмечается увеличение T1/2на 50% и уменьшение Cl на 40%. Параметры фармакокинетики не зависят от пола и расы.

Применение

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, поллиноз, аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек; комплексная терапия атопического дерматита, хронической экземы, атопической бронхиальной астмы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в том числе к гидроксизину, беременность, кормление грудью, детский возраст до 6 мес.

Ограничения к применению

Хроническая почечная недостаточность (средней и тяжелой степени выраженности), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость (14%), утомляемость (6%), возбуждение, головная боль, головокружение, беспокойство, нервозность, эмоциональная лабильность, нарушение концентрации внимания и мышления, бессонница, депрессия, эйфория, спутанность сознания, амнезия, деперсонализация, атаксия, нарушение координации движений, тремор, гиперкинез, судороги икроножных мышц, парестезия, дисфония, миелит, паралич, птоз, нарушение аккомодации и зрения, боль в глазах, глаукома, ксерофтальмия, конъюнктивит, кровоизлияние в глаз, ототоксичность, шум в ушах, глухота, нарушение ощущения запаха.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту (5%), изменение или отсутствие вкусового восприятия, повышение аппетита, анорексия, стоматит (в том числе язвенный), изменение цвета и отечность языка, увеличение саливации, повышенная кариозность, жажда, рвота, диспепсия, гастрит, боль в животе, метеоризм, диарея, запор, геморрой, мелена, ректальное кровотечение, нарушение функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: мигрень, крайне редко — сердцебиение, гипертензия, сердечная недостаточность.

Со стороны респираторной системы: ринит, носовое кровотечение, носовой полип, фарингит, кашель, синусит, бронхит, увеличение бронхиальной секреции, бронхоспазм, диспноэ, инфекция верхних дыхательных путей, пневмония, гипервентиляция.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, отеки, полиурия, дизурия, гематурия, инфекция мочевыводящих путей, цистит, ослабление либидо, дисменорея, межменструальное кровотечение, меноррагия, вагинит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, артроз, миалгия, боль в спине, мышечная слабость.

Со стороны кожных покровов: сухость кожи, сыпь, пузырьковые высыпания, зуд, акне, фурункулез, дерматит, экзема, гиперкератоз, эритема, увеличение потоотделения, алопеция, ангионевротический отек, гипертрихоз, фотосенсибилизация, себорея.

Прочие: недомогание, лихорадка, озноб, приливы, обезвоживание, сахарный диабет, лимфаденопатия, боль в молочных железах, увеличение массы тела, кожные аллергические реакции, в т.ч. крапивница.

Взаимодействие

Теофиллин незначительно (на 16%) уменьшает клиренс. Совместим с азитромицином, псевдоэпинефрином, кетоконазолом, эритромицином, диазепамом и циметидином.

Передозировка

Симптомы: сонливость, возможны — беспокойство, задержка мочеиспускания, тремор, тахикардия, зуд, сыпь.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля; поддерживающая и симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым и детям старше 6 лет — 10 мг 1 раз в сутки или по 5 мг 2 раза в сутки, детям 2–6 лет — 5 мг 1 раз в сутки или по 2,5 мг 2 раза в сутки (в зависимости от тяжести состояния или ответной реакции), детям 1–2 лет — по 2,5 мг 2 раза в сутки, детям 6–12 мес — 2,5 мг 1 раз в сутки.

Больным с почечной недостаточностью дозу уменьшают в зависимости от клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 30–49 мл/мин — 5 мг 1 раз в день, при 10–29 мл/мин — 5 мг через день.

Меры предосторожности

Не рекомендуется одновременное применение средств, угнетающих ЦНС, и употребление алкоголя. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Год последней корректировки

2009

Взаимодействия с другими действующими веществами

Азеластин

Азеластин усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций; сочетанное применение нецелесообразно и не рекомендуется.

Азитромицин

Азитромицин не изменяет (взаимно) эффект; допустимо сочетанное применение.

Алпразолам

Алпразолам усиливает (взаимно) депримацию, снижает скорость психомоторных реакций.

Бупренорфин

Бупренорфин усиливает влияние на ЦНС (углубляется депримация и еще более снижается скорость психомоторных реакций).

Буспирон

Буспирон усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций.

Галоперидол

Галоперидол усиливает (взаимно) депримацию, снижает скорость психомоторных реакций.

Гидроксизин

Гидроксизин усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций.

Диазепам

Диазепам усиливает (взаимно) депримацию, снижает скорость психомоторных реакций.

Дроперидол

Дроперидол усиливает (взаимно) депримацию, снижает скорость психомоторных реакций.

Золпидем

Золпидем усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций.

Изофлуран

Изофлуран усиливает (в постнаркозном периоде) депримирующий эффект и снижение скорости психомоторных реакций.

Кветиапин

Кветиапин усиливает (взаимно) депримацию, снижает скорость психомоторных реакций.

Кетамин

Кетамин усиливает (в постнаркозном периоде) депримирующий эффект и снижение скорости психомоторных реакций.

Кетоконазол

Кетоконазол не изменяет (взаимно) эффект; допустимо сочетанное применение.

Клозапин

Клозапин усиливает (взаимно) депримацию, снижает скорость психомоторных реакций.

Кодеин

Кодеин усиливает влияние на ЦНС (углубляется депримация и еще более снижается скорость психомоторных реакций).

Лоразепам

Лоразепам усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций.

Метогекситал

Метогекситал усиливает (в постнаркозном периоде) депримирующий эффект и снижение скорости психомоторных реакций.

Мидазолам

Мидазолам усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций.

Оксазепам

Оксазепам усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций.

Оланзапин

Оланзапин усиливает (взаимно) депримацию, снижает скорость психомоторных реакций.

Перфеназин

Перфеназин усиливает (взаимно) депримацию, снижает скорость психомоторных реакций.

Прометазин

Прометазин усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций; сочетанное применение нецелесообразно и не рекомендуется.

Пропофол

Пропофол усиливает (в постнаркозном периоде) депримирующий эффект и снижение скорости психомоторных реакций.

Ремифентанил

Ремифентанил усиливает влияние на ЦНС (углубляется депримация и еще более снижается скорость психомоторных реакций).

Рисперидон

Рисперидон усиливает (взаимно) депримацию, снижает скорость психомоторных реакций.

Темазепам

Темазепам усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций.

Теофиллин

Теофиллин в больших дозах (400 мг) несколько снижает клиренс.

Тиоридазин

Тиоридазин усиливает (взаимно) депримацию, снижает скорость психомоторных реакций.

Трифлуоперазин

Трифлуоперазин усиливает (взаимно) депримацию, снижает скорость психомоторных реакций.

Фенобарбитал

Фенобарбитал усиливает депримацию и снижение скорости психомоторных реакций.

Фентанил

Фентанил усиливает влияние на ЦНС (углубляется депримация и еще более снижается скорость психомоторных реакций).

Флуразепам

Флуразепам усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций.

Флуфеназин

Флуфеназин усиливает (взаимно) депримацию, снижает скорость психомоторных реакций.

Хлордиазепоксид

Хлордиазепоксид усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций.

Хлорпромазин

Хлорпромазин усиливает (взаимно) депримацию, снижает скорость психомоторных реакций.

Хлорпротиксен

Хлорпротиксен усиливает (взаимно) депримацию, снижает скорость психомоторных реакций.

Циметидин

Циметидин не изменяет (взаимно) эффект; допустимо сочетанное применение.

Энфлуран

Энфлуран усиливает (в постнаркозном периоде) депримирующий эффект и снижение скорости психомоторных реакций.

Эритромицин

Эритромицин не изменяет (взаимно) эффект; допустимо сочетанное применение.

Эстазолам

Эстазолам усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций.

Этанол

Усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций; на время лечения необходимо отказаться от спиртных напитков.

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Алерза

Аллертек (от 3900 руб.)

Зинцет

Зиртек (от 189 руб.)

Зодак (от 118,08 руб.)

Летизен (от 86 руб.)

Парлазин (от 70,34 руб.)

Цетиризин (от 14,41 руб.)

Цетиризин ГЕКСАЛ

Цетиризин ДС

Цетиризина дигидрохлорид

Цетиринакс

Цетрин (от 99,37 руб.)




Результаты поиска по теме в других рубриках:

АТХ: R06AE07 Цетиризин

Яндекс.Метрика Рейтинг@Mail.ru
Партнёры
Медицинская справочная     Библиотека медицинских знаний
Производится поиск.
Пожалуйста подождите.