Собрание медицинских справочников «Библиотека медицинских знаний»

Эналаприл

Русское название

Эналаприл

Латинское название

Enalapril

Химическое название

(S)-1-[N-[1-(Этоксикарбонил)-3-фенилпропил]-L-аланил]-L-пролин (и в виде малеата)

Брутто-формула

C20H28N2O5

Фармакологическая группа

Ингибиторы АПФ

Код CAS

75847-73-3

Характеристика

Эналаприла малеат — белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде, растворимый в этиловом и метиловом спиртах. Молекулярная масса 492,43.

Фармакология

Фармакологическое действие- гипотензивное, вазодилатирующее, кардиопротективное, натрийуретическое.

Ингибирует АПФ, тормозит биосинтез ангиотензина II, вызывающего вазоконстрикцию и индуцирующего образование и высвобождение альдостерона, и препятствует разрушению брадикинина и ПГЕ2(мощные эндогенные сосудорасширяющие факторы).

После введения внутрь всасывается около 60% (независимо от наличия пищи в ЖКТ). Cmaxдостигается в течение 1 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием активного метаболита — эналаприлата, Cmaxкоторого определяется через 4 ч. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, проникает через плаценту. T1/2составляет 11 ч. Экскретируется преимущественно почками (до 40% выводится в виде эналаприлата). В течение 24 ч элиминируется до 90% введенного количества. Понижение АД проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума к 6 ч и продолжается в течение 1 суток. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности длительное (в течение 6 мес) лечение повышает переносимость физических нагрузок, способствует уменьшению размеров сердца, снижает летальность. Гипотензивное действие эналаприла обусловлено уменьшением содержания в крови ангиотензина II и альдостерона, повышением концентрации брадикинина и ПГЕ2. Снижение ОПСС сопровождается увеличением сердечного выброса без изменения ЧСС, понижением давления в легочных капиллярах и разгрузкой малого круга кровообращения, следствием чего и является увеличение толерантности к физическим нагрузкам и уменьшение размеров дилатированного сердца.

Применение

Гипертоническая болезнь, симптоматическая артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, диабетическая нефропатия, вторичный гиперальдостеронизм, болезнь Рейно, склеродермия, комплексная терапия инфаркта миокарда, стенокардии напряжения, хронической почечной недостаточности.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C (I триместр).

Категория действия на плод по FDA — D (II и III триместры).

Побочные действия

Угнетение ЦНС, депрессия, атаксия, судороги, сонливость или бессонница, периферическая нейропатия, нарушения зрения, вкуса, обоняния, звон в ушах, конъюнктивит, слезотечение, гипотония, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения (как следствие гипотонии), нарушение ритма сердца (предсердная тахи- или брадикардия, мерцательная аритмия), ортостатическая гипотензия, приступ стенокардии, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, бронхоспазм, диспноэ, непродуктивный кашель, интерстициальный пневмонит, бронхит и другие инфекции верхних дыхательных путей, ринорея, стоматит, ксеростомия, глоссит, анорексия, диспепсия, мелена, запор, панкреатит, нарушение функций печени (холестатический гепатит, гепатоцеллюлярный некроз), дисфункция почек, олигоурия, инфекции мочевыводящих путей, гинекомастия, импотенция, нейтропения, тромбоцитопения, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, опоясывающий лишай, алопеция, фотодерматит, аллергические реакции (синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок и др.).

Взаимодействие

Эффекты эналаприла усиливают диуретики, гипотензивные средства, алкоголь, ослабляют — эстрогены, НПВС, симпатомиметики. Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие препараты увеличивают риск развития гиперкалиемии.

Передозировка

Симптомы: чрезмерная гипотензия, развитие инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения и тромбоэмболических осложнений на фоне резкого снижения АД.

Лечение: в/в введение изотонического раствора натрия хлорида и симптоматическая терапия.

Способ применения и дозы

Внутрь. Начальная доза — 5 мг 1 раз в сутки, а у больных с патологией почек или принимающих мочегонные препараты — 2,5 мг 1 раз в сутки. При хорошей переносимости и необходимости доза может быть увеличена до 10–40 мг в сутки однократно или в два приема.

Меры предосторожности

Начальная доза вводится в стационаре при постоянном мониторинге АД в течение не менее 3 ч. В ходе терапии необходимо периодически контролировать концентрацию трансаминаз и щелочной фосфатазы в сосудистом русле (при повышении их содержания лечение отменяют). С осторожностью назначают при нарушении функций почек (подбор дозы должен проводиться под контролем концентрации эналаприла в крови, так как скорость клубочковой фильтрации обратно пропорциональна его уровню в плазме).

Год последней корректировки

1999

Взаимодействия с другими действующими веществами

Буметанид

Буметанид усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Верапамил

Верапамил усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид значимо усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Диклофенак

Диклофенак снижает гипотензивный эффект, повышает (взаимно) риск развития почечной недостаточности.

Ибупрофен

Ибупрофен ослабляет гипотензивный эффект (следствие ингибирования почечных простагландинов с уменьшением почечного кровотока и задержкой натрия и жидкости), повышает (взаимно) риск нарушения почечных функций, особенно у пациентов с гиповолемией.

Индапамид

Индапамид усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Индометацин

Индометацин ослабляет гипотензивный эффект, повышает (взаимно) риск нарушения почечных функций.

Калия хлорид

Калия хлорид увеличивает риск развития гиперкалиемии; при одновременном использовании рекомендуется контроль концентрации калия в крови.

Кетопрофен

Кетопрофен снижает гипотензивный эффект, повышает (взаимно) риск развития почечной недостаточности.

Кеторолак

Кеторолак снижает гипотензивный эффект, повышает (взаимно) риск развития почечной недостаточности.

Лития карбонат

На фоне эналаприла (увеличивает выведение натрия) повышается риск токсических проявлений.

Мелоксикам

Мелоксикам снижает гипотензивный эффект, повышает (взаимно) риск развития почечной недостаточности.

Мефенамовая кислота

Мефенамовая кислота снижает гипотензивный эффект, повышает (взаимно) риск нарушения почечных функций.

Набуметон

Набуметон снижает гипотензивный эффект, повышает (взаимно) риск нарушения почечных функций.

Напроксен

Напроксен снижает гипотензивный эффект, повышает (взаимно) риск развития почечной недостаточности.

Пироксикам

Пироксикам снижает гипотензивный эффект, повышает (взаимно) риск развития почечной недостаточности.

Рисперидон

Рисперидон усиливает гипотензивный эффект.

Рифампицин

Рифампицин ускоряет биотрансформацию и может ослаблять эффект.

Рофекоксиб

Рофекоксиб снижает гипотензивный эффект, повышает (взаимно) риск нарушения почечных функций.

Спиронолактон

Спиронолактон усиливает (взаимно) гипотензивный эффект и риск развития гиперкалиемии; при совместном назначении необходим мониторинг содержания калия в крови.

Сулиндак

Сулиндак снижает гипотензивный эффект, повышает (взаимно) риск нарушения почечных функций.

Триамтерен

Триамтерен усиливает (взаимно) гипотензивный эффект и риск развития гиперкалиемии; при совместном использовании необходимо контролировать уровень сывороточного калия.

Фенилбутазон

Фенилбутазон снижает гипотензивный эффект, повышает (взаимно) риск нарушения почечных функций.

Фенопрофен

Фенопрофен снижает гипотензивный эффект, повышает (взаимно) риск нарушения почечных функций.

Флурбипрофен

Флурбипрофен снижает гипотензивный эффект, повышает (взаимно) риск развития почечной недостаточности.

Фуросемид

Фуросемид усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Хлорталидон

Хлорталидон усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Целекоксиб

Целекоксиб снижает антигипертензивный эффект, повышает (взаимно) риск нарушения почечных функций.

Этакриновая кислота

Этакриновая кислота усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Этанол

Этанол усиливает эффекты; на время лечения следует отказаться от спиртных напитков.

Этодолак

Этодолак ослабляет гипотензивный эффект, повышает (взаимно) риск нарушения почечных функций.

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Багоприл

Берлиприл 10

Берлиприл 20

Берлиприл 5

Вазолаприл

Веро-Эналаприл

Инворил

Корандил

Миоприл

Рениприл (от 35,48 руб.)

Ренитек (от 62 руб.)

Эднит (от 18,1 руб.)

Эназил 10

Эналакор

Эналаприл (от 5,5 руб.)

Эналаприл ГЕКСАЛ

Эналаприл-Аджио

Эналаприл-АКОС

Эналаприл-Акри

Эналаприл-ФПО

Эналаприла малеат

Энам (от 19,8 руб.)

Энап (от 21,5 руб.)

Энаренал

Энафарм

Энвас

Энвиприл




Результаты поиска по теме в других рубриках:

АТХ: C09AA02 Эналаприл

Термин Эналаприл

Яндекс.Метрика Рейтинг@Mail.ru
Партнёры
Медицинская справочная     Библиотека медицинских знаний
Производится поиск.
Пожалуйста подождите.