Собрание медицинских справочников «Библиотека медицинских знаний»

Эпросартан

Русское название

Эпросартан

Латинское название

Eprosartan

Химическое название

(Е)-альфа-[[2-Бутил-1-[(4-карбоксифенил)метил]-1H-имидазол-5-ил]метилен]-2-тиофенпропановая кислота

Брутто-формула

C23H24N2O4S

Фармакологическая группа

Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)

Нозологическая классификация (МКБ-10)

I10Эссенциальная (первичная) гипертензия
I15Вторичная гипертензия

Код CAS

133040-01-4

Характеристика

Белый или почти белый сыпучий кристаллический порошок. Нерастворим в воде, хорошо растворим в этаноле.

Фармакология

Фармакологическое действие- антигипертензивное.

Блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1) в сосудах, сердце, почках и коре надпочечников. Предупреждает развитие или ослабляет эффект ангиотензина II, угнетает активность ренин-ангиотензиновой системы. Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, реабсорбцию натрия и воды в проксимальном сегменте почечных канальцев, секрецию альдостерона, эндотелина, аргинин-вазопрессина. Блокирует пресинаптические АТ1рецепторы симпатических нейронов в ЦНС, угнетает высвобождение норадреналина и симпатическую стимуляцию. При длительном применении ингибирует пролиферативные эффекты ангиотензина II в отношении клеток миокарда и гладких мышц сосудов. Предупреждает или способствует обратному развитию гипертрофии миокарда. Увеличивает почечный кровоток и уменьшает экскрецию альбуминов с мочой (нефропротективное действие). Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью. Не изменяет липидный, углеводный и пуриновый обмен. Дозозависимо снижает АД у 50–70% больных с артериальной гипертензией I и II степени тяжести. Антигипертензивный эффект после однократной дозы продолжается до 24 ч, стабилизируется при регулярном приеме через 2–3 нед.

Не полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет 13%. При назначении натощак Cmaxдостигается через 1–2 ч. Прием пищи замедляет всасывание и на 25% снижает Cmaxв плазме. Связывается с белками плазмы на 99%. Т1/2 — 5–9 ч. Объем распределения — 13 л, общий Cl — 130 мл/мин. Выводится с фекалиями (90%) и с мочой (7%, из них 20% в виде ацилглюкуронида). При длительном применении кумулирует. AUC и Cmaxувеличиваются у пациентов пожилого возраста в 2 раза, при почечной недостаточности на 30 (Cl креатинина 30–59 мл/мин) — 50% (Cl креатинина 5–29 мл/мин); на фоне печеночной недостаточности AUC повышается на 40%.

Применение

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C (I триместр).

Категория действия на плод по FDA — D (II и III триместры).

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Головная боль, головокружение, слабость, диарея, ринит, редко — загрудинная боль, одышка, кашель, ангионевротический отек.

Взаимодействие

Совместим с блокаторами кальциевых каналов, тиазидными диуретиками (суммация эффектов), гиполипидемическими средствами.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия.

Лечение: симптоматическая терапия.

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, 600–800 мг 1 раз в сутки (утром) в течение 2–3 нед. Максимальная суточная доза — 1200 мг.

Меры предосторожности

С осторожностью применяют при стенозе аортального или митрального клапана, гипертрофической кардиомиопатии, ИБС, тяжелой сердечной недостаточности, билатеральном стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки, почечной недостаточности (Cl креатинина менее 30 мл/мин), гиперкалиемии. Не рекомендуется назначать пациентам с первичным гиперальдостеронизмом.

Год последней корректировки

2001

Взаимодействия с другими действующими веществами

Варфарин

Допустимо одновременное применение.

Верапамил

Верапамил усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Глибенкламид

На фоне эпросартана не изменяется эффект.

Индапамид

Индапамид усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Лития карбонат

Может непрогнозируемо изменять (взаимно) эффект; при совместном назначении необходимо контролировать уровень лития в сыворотке.

Метилдопа

Метилдопа усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Нимодипин

Нимодипин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Нитроглицерин

Нитроглицерин усиливает гипотензивный эффект.

Пентоксифиллин

Пентоксифиллин усиливает (незначительно) гипотензивный эффект.

Рисперидон

Рисперидон усиливает гипотензивный эффект.

Теразозин

Теразозин значительно усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении может потребоваться редукция доз.

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Навитен

Теветен (от 752,55 руб.)




Результаты поиска по теме в других рубриках:

АТХ: C09CA02 Эпросартан

Яндекс.Метрика Рейтинг@Mail.ru
Партнёры
Медицинская справочная     Библиотека медицинских знаний
Производится поиск.
Пожалуйста подождите.