Собрание медицинских справочников «Библиотека медицинских знаний»

Эритромицин

Русское название

Эритромицин

Латинское название

Erythromycin

Химическое название

[3R-(3R*,4S*,5S*,6R*,7R*,9R*,11R*,12R*,13S*,14R*)]-4[(2,6-Дидезокси-3-О-метил-3-О-метил-альфа-L-рибогексопиранозил)окси]-14-этил-7,12,13-тригидрокси-3,5,7,9,11,13-гексаметил-6-[[3,4,6-тридезокси-3-(диметиламино)-бета-D-ксилогексопиранозил)окси]оксациклотетрадекан-2,10-дион

Брутто-формула

C37H67NO13

Фармакологическая группа

Макролиды и азалиды

Код CAS

114-07-8

Характеристика

Кристаллический порошок белого цвета без запаха, горького вкуса. Мало растворим в воде, хорошо — в спирте. Гигроскопичен.

Фармакология

Фармакологическое действие- антибактериальное.

Обратимо связываясь с 50S субъединицей рибосом в ее донорской части, блокирует синтез белков чувствительных микробных клеток, т.к. нарушает процесс транслокации и образование пептидных связей между молекулами аминокислот.

Хорошо всасывается из ЖКТ, желудочное содержимое и кислая среда замедляют процесс абсорбции. Cmaxсоставляет 0,8–4 мкг/мл и достигается через 2–3 ч после энтерального и спустя 20 мин после в/в введения. Связь с белками плазмы вариабельна. Хорошо проникает в полости организма (в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях концентрация составляет 15–30% от таковой в крови), а в мышечной ткани, предстательной железе и семенной жидкости обнаруживается в концентрациях, равных плазменной. Диффундирует в плохо кровоснабжаемые органы и ткани (концентрация в среднем ухе составляет 50% от обнаруживаемой в крови). Через неповрежденный ГЭБ практически не проникает; проходит через плацентарный барьер и секретируется в грудное молоко. Т1/2составляет 1–1,2 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется в основном с желчью, причем 20–30% в активной форме и 2–8% с мочой. При в/в введении с мочой выводится до 12–15%.

Останавливает рост и развитие (вызывает бактериостаз) ряда грамположительных — Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum, грамотрицательных бактерий — Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis и некоторых других микроорганизмов — Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Entamoeba histolytica, Treponema pallidum, Listeria monocytogenes.

Применение

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, атипичная пневмония, гнойно-воспалительные заболевания кожи и ее придатков, дифтерия, эритразма, гонорея, сифилис, листериоз, болезнь легионеров, профилактика и лечение ревматизма при непереносимости бета-лактамных антибиотиков; для глазной мази — конъюнктивит, блефарит, трахома.

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания печени, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Диспептические расстройства (тошнота, рвота, боли в животе и др.), нарушение функций печени, генерализованные судороги, галлюцинации, нарушения сознания, головокружение, обратимое снижение слуха, желудочковая тахикардия, удлинение интервала QT.

Взаимодействие

Потенцирует эффекты и токсичность антигистаминных препаратов, алкалоидов спорыньи, теофиллина и бензодиазепинов, дигоксина, антикоагулянтов непрямого типа действия, карбамазепина, циклоспорина, гексобарбитала, фенитоина, дизопирамида, ловастатина и бромокриптина.

Передозировка

Симптомы: нарушение функций печени, вплоть до острой печеночной недостаточности, и потеря слуха.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемо- и перитонеальный диализ. Производится постоянный мониторинг за жизненно важными функциями (ЭКГ, электролитный состав крови).

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1,5–2 ч до еды; взрослым: 250–500 мг 4 раза в сутки; высшая разовая доза 500 мг, суточная — 2 г; детям: от 1 года до 3 лет — 400 мг/сут, от 3 до 6 лет — 500–750 мг/сут, от 6 до 8 лет — 750 мг/сут, от 8 до 12 лет — до 1 г/сут, разделив на 4 приема.

В/в вводят взрослым и детям из расчета 15–20 мг/кг/сут в виде постоянной или прерывистой инфузии. В тяжелых случаях возможно использование высшей дозы препарата — 4 г/сут. Наружно, 2 раза в день смазывают раствором пораженные участки кожи, мазь наносят на область поражения, при заболеваниях глаз закладывают за нижнее или верхнее веко 3–5 раз в день.

Меры предосторожности

Использование эритромицина, содержащего бензол, для в/в инъекций иногда сопровождалось развитием фатального синдрома Гаспинга у детей, а также острым лекарственным гепатитом у взрослых и детей.

Год последней корректировки

1998

Взаимодействия с другими действующими веществами

Аминофиллин

На фоне эритромицина замедляется биотрансформация и усиливается действие аминофиллина.

Астемизол

Астемизол увеличивает (взаимно) риск удлинения интервала QT и возникновения приступов желудочковой тахикардии; одновременное применение противопоказано.

Аторвастатин

На фоне эритромицина (ингибитор CYP3А4) замедляется биотрансформация, увеличивается (на 40%) концентрация в тканях и повышается риск миопатии.

Бромокриптин

На фоне эритромицина (замедляет биотрансформацию) усиливаются эффекты бромокриптина, в т.ч. вероятность развития и выраженность побочных.

Вальпроевая кислота

На фоне эритромицина (снижает активность системы CYP450) повышается концентрация в крови и усиливается эффект.

Варфарин

На фоне эритромицина (замедляет биотрансформацию) усиливается (особенно у пожилых пациентов) эффект.

Дигидроэрготамин

На фоне эритромицина (блокирует биотрансформацию и повышает тканевой уровень) значимо возрастает риск проявления острой эрготоксичности (периферическая вазоконстрикция); при одновременном использовании необходима осторожность.

Дигоксин

На фоне эритромицина (ингибирует CYP450, а кроме того, угнетает жизнедеятельность микроорганизмов, разрушающих дигоксин в нижних отделах кишечника) увеличивается концентрация дигоксина в крови и возрастает риск гликозидной интоксикации.

Дизопирамид

На фоне эритромицина (замедляет биотрансформацию) усиливаются эффекты дизопирамида, в т.ч. риск развития и выраженность побочных.

Итраконазол

На фоне эритромицина (замедляет биотрансформацию) увеличивается плазменная концентрация итраконазола.

Карбамазепин

На фоне эритромицина (ингибитор CYP3A4) замедляется биотрансформация карбамазепина, усиливаются эффекты, в т.ч. риск развития и выраженность побочных.

Клиндамицин

In vitro показан антагонизм эритромицина с клиндамицином. Совместное применение не рекомендуется.

Линкомицин

На фоне эритромицина (вытесняет линкомицин из его связи с 50S-субъединицей бактериальных рибосом) уменьшается антибактериальный эффект.

Ловастатин

На фоне эритромицина (блокирует систему CYP450) замедляется биотрансформация ловастатина, увеличивается его уровень в крови, усиливаются эффекты, в т.ч побочные; при сочетанном применении повышается риск развития миопатий.

Мидазолам

На фоне эритромицина (блокирует биотрансформацию) уменьшается клиренс мидазолама, повышается (пролонгируется) его эффект.

Невирапин

На фоне эритромицина увеличивается Cssв плазме.

Репаглинид

На фоне эритромицина (замедляет биотрансформацию) может усиливаться эффект.

Сибутрамин

На фоне эритромицина (ингибирует микросомальное окисление) понижается клиренс и увеличивается (незначительно) AUC.

Симвастатин

На фоне эритромицина (ингибитор CYP3A4) замедляется биотрансформация, повышается концентрация в тканях, усиливается эффект, возрастает риск развития и выраженность побочных явлений, в частности миопатий.

Спарфлоксацин

Увеличивает (взаимно) риск удлинения интервала QT и развития аритмий типа torsade de pointes; одновременное применение не рекомендуется.

Теофиллин

На фоне эритромицина (замедляет биотрансформацию) усиливаются эффекты теофиллина, в т.ч. вероятность развития и выраженность побочных.

Тинидазол

Тинидазол усиливает (взаимно) эффект.

Фексофенадин

На фоне эритромицина (замедляет биотрансформацию) повышается уровень в плазме.

Фенитоин

На фоне эритромицина (блокирует биотрансформацию) усиливаются эффекты фенитоина, в т.ч. вероятность развития и выраженность побочных.

Хлорамфеникол

На фоне эритромицина (вытесняет хлорамфеникол из его связи с 50S-субъединицей бактериальных рибосом) уменьшается антибактериальный эффект.

Цетиризин

Цетиризин существенно не изменяет (взаимно) эффект; допустимо сочетанное применение.

Циклоспорин

На фоне эритромицина (замедляет разрушение) усиливаются эффекты циклоспорина, включая побочные.

Эбастин

Эбастин повышает (взаимно) риск удлинения интервала QT с возможным развитием фатальных желудочковых нарушений; сочетанное применение не рекомендуется.

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Грюнамицин сироп

Илозон

Эритромицин (от 13,06 руб.)

Эритромицин-АКОС

Эритромицин-Ферейн

Эритромицина таблетки

Эритромицина таблетки с кишечнорастворимым покрытием

Эритромицина фосфат

Эрифлюид

Эрмицед




Результаты поиска по теме в других рубриках:

АТХ: D10AF02 Эритромицин

Термин Эритромицин

Яндекс.Метрика Рейтинг@Mail.ru
Партнёры
Медицинская справочная     Библиотека медицинских знаний
Производится поиск.
Пожалуйста подождите.