Собрание медицинских справочников «Библиотека медицинских знаний»

Этосуксимид

Русское название

Этосуксимид

Латинское название

Ethosuximide

Химическое название

3-Этил-3-метил-2,5-пирролидиндион

Брутто-формула

C7H11NO2

Фармакологическая группа

Противоэпилептические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

G40Эпилепсия
G40.3Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы

Код CAS

77-67-8

Фармакология

Фармакологическое действие- противосудорожное, миорелаксирующее, анальгезирующее.

Угнетает синаптическую передачу в моторных зонах коры головного мозга, повышает судорожный порог. Снижает частоту малых припадков эпилепсии, эпилептиформных атак, подавляет пароксизмальную электроэнцефалографическую активность, ассоциированную с характерными для абсансов нарушениями сознания. Эффективен также при миоклонических приступах.

Оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва.

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmaxв крови достигается через 1–4 ч. Терапевтическая концентрация составляет 40–100 мкг/мл. Незначительно связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени. Хорошо проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Т1/2у взрослых составляет 56–60 ч, у детей — 30–36 ч. Выводится преимущественно почками (20% в неизмененном виде).

Применение

Малые эпилептические припадки: пикнолептические абсансы, сложные или атипичные судорожные припадки, миоклонико-астатические малые припадки (petit mal), юношеские миоклонические припадки (импульсивные малые припадки).

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, заболевания крови, порфирия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применять при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: возможны — атаксия, дискинезия, головокружение, сонливость, головная боль, раздражительность, повышенная усталость, снижение концентрации внимания, агрессивность, депрессия, усиление тонико-клонических судорог, галлюцинаторно-параноидные расстройства, паркинсонизм.

Со стороны органов ЖКТ: возможны — икота, тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея/запор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): возможны — лейко-, тромбоцито-, панцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, эозинофилия.

Прочие: возможны — синдром Стивенса — Джонсона, волчаночноподобный синдром, фотофобия, альбуминурия, снижение массы тела.

Взаимодействие

Карбамазепин ускоряет метаболизм и снижает содержание в плазме. Значимо изменяет уровень (уменьшает или увеличивает) этосуксимида в крови вальпроевая кислота.

Передозировка

Симптомы: усталость, снижение физической активности, утрата интереса к окружающему, снижение настроения, повышенная возбудимость, раздражительность.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости проведение симптоматической терапии в условиях стационара.

Способ применения и дозы

Внутрь, доза подбирается строго индивидуально, в зависимости от клинической картины, индивидуальной реакции больного на ЛС и переносимости. Начальная суточная доза для взрослых и детей — 5–10 мг/кг с постепенным повышением на 5 мг/кг каждые 4–7 дней; частота приема — 1–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза у взрослых — 30 мг/кг, у детей — 40 мг/кг, поддерживающая — 15 мг/кг и 20 мг/кг соответственно.

Меры предосторожности

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения необходимо полностью исключить употребление алкоголя.

Год последней корректировки

2003

Взаимодействия с другими действующими веществами

Вальпроевая кислота

Вальпроевая кислота ингибирует биотрансформацию, удлиняет Т1/2, снижает общий клиренс этосуксимида и, как правило, усиливает (взаимно) эффект.

Галоперидол

Ослабляет эффект (может снижать судорожный порог); при совместном назначении требуется увеличение дозы.

Карбамазепин

Карбамазепин ускоряет биотрансформацию (индуцирует активность системы CYP450), снижает содержание этосуксимида в плазме, ослабляет эффект.

Клоназепам

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Фенитоин

На фоне этосуксимида может увеличиваться уровень фенитоина в крови.

Эстазолам

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Суксилеп (от 6960 руб.)




Результаты поиска по теме в других рубриках:

АТХ: N03AD01 Этосуксимид

Термин Этосуксимид

Яндекс.Метрика Рейтинг@Mail.ru
Партнёры
Медицинская справочная     Библиотека медицинских знаний
Производится поиск.
Пожалуйста подождите.