Собрание медицинских справочников «Библиотека медицинских знаний»

Зорстат

Латинское название

Zorstat

Действующее вещество

Симвастатин

АТХ

C10AA01 Симвастатин

Фармакологическая группа

Статины

Нозологическая классификация (МКБ-10)

E78.0 Чистая гиперхолестеринемия

E78.2 Смешанная гиперлипидемия

E78.5 Гиперлипидемия неуточненная

G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы

I22 Повторный инфаркт миокарда

I25.1 Атеросклеротическая болезнь сердца

I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.
симвастатин10 мг
20 мг
вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол; кислота аскорбиновая; кислота лимонная безводная; лактоза; МКЦ; натрия крахмала гликолат; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; масло растительное гидрогенизированное; гидроксиметилпропилцеллюлоза; железа оксид красный; титана диоксид; полисорбат 80; тальк

в блистере 7 шт.; в коробке картонной 4 блистера.

Характеристика

Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - гиполипидемическое, гипохолестеринемическое.

Фармакодинамика

Является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного — основного метаболита. Активный метаболит симвастатина специфически ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу — фермент, катализирующий реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку переход ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой раннюю стадию биосинтеза холестерина, то применение симвастатина не должно способствовать накоплению в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах биосинтеза в организме.

Снижает содержание триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина в плазме крови. Повышает концентрацию ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП. Снижает уровень общего холестерина и холестерина ЛПНП в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска.

Начало эффекта наблюдается в течение 2 нед, максимальный терапевтический эффект — в течение 4–6 нед.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется, Cmax отмечается через 1,3–2,4 ч, через 12 ч снижается на 90%. Связывание с белками плазмы крови составляет 95%. Метаболизируется в печени, имеет эффект «первого прохождения» через печень, где гидролизуется до активных метаболитов, T1/2 которых составляет 1,9 ч. Выводится в основном с калом (60%) в виде метаболитов и только 10–15% выводится почками в неактивной форме.

Показания

Первичная гиперхолестеринемия IIa и IIb типа (при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза); комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия; гиперлипопротеинемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой; профилактика инфаркта миокарда (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза), инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения.

Противопоказания

Гиперчувствительность к симвастатину и другим компонентам препарата; заболевания печени в активной фазе или стойкое повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови неясной этиологии; сопутствующая терапия препаратами из класса БКК; порфирия; непереносимость галактозы; возраст до 18 лет (ввиду отсутствия данных о безопасности и эффективности препарата в данной возрастной группе).

С осторожностью применять у пациентов, злоупотребляющих алкоголем или имеющих в анамнезе заболевания печени, при повышенном риске возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности (вследствие тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, большой хирургической операции, травмы, тяжелых метаболических нарушений), при одновременном назначении с иммунодепрессантами (циклоспорином), а также с производными фиброевой или никотиновой кислоты, т.к. возникает риск развития миопатии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации. Однако при острой необходимости может назначаться кормящим матерям, и в этом случае, учитывая его проникновение в молоко, рекомендуется на период лечения прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Зорстат, в основном, переносится хорошо.

Со стороны пищеварительного тракта: наиболее часто — диспепсия (тошнота, рвота, гастралгия, боль в животе, запор или диарея, метеоризм); изредка — повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, креатинфосфокиназы (КФК).

Со стороны нервной системы и органов чувств: чаще встречается головокружение, астенический синдром; изредка — головная боль, парестезия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миопатия, мышечная слабость.

Аллергические и иммунопатологические реакции: повышенная чувствительность, ангионевротический отек, крапивница, артралгия.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция.

Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза).

Взаимодействие

При одновременном приеме Зорстата с непрямыми антикоагулянтами увеличивается риск кровотечений. Цитостатики, противогрибковые препараты — производные азола, фибраты, никотиновая кислота в высоких дозах, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы протеаз повышают риск развития рабдомиолиза. При одновременном приеме Зорстата с дигоксином повышается концентрация последнего в сыворотке крови.

Способ применения и дозы

Внутрь, однократно, вечером. Перед началом лечения и в течение курса терапии пациенты должны соблюдать гипохолестеринемическую диету.

При легкой или умеренной гиперхолестеринемии начальная доза — 5 мг, при выраженной гиперхолестеринемии — 10 мг. При необходимости доза может быть увеличена не ранее чем через 4 нед. Максимальная суточная доза — 40–80 мг.

При ИБС начальная доза — 20 мг; при необходимости дозу постепенно увеличивают через каждые 4 нед до 40 мг. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), а содержание общего холестерина менее 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозу препарата следует уменьшить.

Пациентам с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией препарат назначают в разовой дозе 40 мг/сут (вечером) или 80 мг/сут, разделенных на 3 приема: 20, 20 и 40 мг.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) или получающих циклоспорин, фибраты, никотинамид, начальная доза — 5 мг, максимальная суточная доза — 10 мг.

Передозировка

В некоторых случаях может отмечаться передозировка препарата без каких-либо специфических клинических проявлений, проходящих самостоятельно и без последствий.

Меры предосторожности

При приеме Зорстата возможно повышение уровня трансаминаз. В связи с этим перед приемом препарата и в дальнейшем периодически (2 раза в год) в течение первого года лечения или в течение года после последнего подъема дозы рекомендуется проводить исследование функции печени. У пациентов, у которых отмечается повышение уровня трансаминаз следует более часто контролировать их концентрацию. При приеме препарата в суточной дозе 80 мг функцию печени контролируют 1 раз в 3 мес. В том случае, если уровень трансаминаз продолжает активно и стабильно расти и превышает норму в 3 раза, препарат следует отменить.

У больных с диффузными миалгиями, повышенной мышечной чувствительностью и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.

У больных гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, у которых отмечается полное отсутствие ЛПНП-рецепторов, лечение Зорстатом, как правило, не дает эффекта.

При одновременном приеме Зорстата с кумариновыми антикоагулянтами перед приемом и в течение терапии необходимо проводить регулярный контроль ПВ.

Несмотря на ограниченный опыт применения симвастатина у пожилых пациентов, у них не отмечено повышения побочных проявлений как клинических, так и лабораторных.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.





Аналоги

Акталипид

Атеростат

Вазилип (от 25,19 руб.)

Веро-Симвастатин

Зокор (от 479,15 руб.)

Зокор форте

Овенкор (от 210 руб.)

СимваГЕКСАЛ

Симвакард (от 208 руб.)

Симвакол

СИМВАЛИМИТ

Симвалимит

Симвастатин (от 30,56 руб.)

Симвастатин Алкалоид

Симвастол (от 25 руб.)

Симвор (от 28,17 руб.)

Симгал (от 97,5 руб.)

Симло (от 16 руб.)

Синкард

Холвасим

Яндекс.Метрика Рейтинг@Mail.ru
Партнёры
Медицинская справочная     Библиотека медицинских знаний
Производится поиск.
Пожалуйста подождите.