Собрание медицинских справочников «Библиотека медицинских знаний»

Норваск

Действующее вещество

Амлодипин

Последняя актуализация описания производителем

22.07.2011

Латинское название

Norvasc

АТХ

C08CA01 Амлодипин

Фармакологическая группа

Блокаторы кальциевых каналов

Нозологическая классификация (МКБ-10)

I10Эссенциальная (первичная) гипертензия
I15Вторичная гипертензия
I20Стенокардия [грудная жаба]
I20.1Стенокардия с документально подтвержденным спазмом

Состав и форма выпуска

Таблетки1 табл.
амлодипина бесилат6,935 мг
 13,870 мг
(эквивалентно 5 и 10 мг амлодипина соответственно) 
вспомогательные вещества: МКЦ; кальция гидрофосфат безводный; крахмала натрия гликолат тип А; магния стеарат 

в упаковке контурной ячейковой 10 шт.; в коробке картонной 3 упаковки; или в упаковке контурной ячейковой 14 шт.; в коробке картонной 1 упаковка.

Описание лекарственной формы

Таблетки 5 мг — белые или почти белые, в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами) с логотипом «Pfizer» на одной стороне и «AML-5» — на другой.

Таблетки 10 мг — белые или почти белые таблетки в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами) с логотипом «Pfizer» на одной стороне и «AML-10» — на другой.

Характеристика

Амлодипин — производное дигидропиридина.

Фармакологическое действие

антиангинальное

антигипертензивное

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, достигая Cmaxв крови через 6–12 ч. Абсолютная биодоступность оставляет 64–80%. Vdравен примерно 21 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет примерно 97,5%. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина, проникает через ГЭБ.

Биотрансформация/выведение. T1/2из плазмы составляет около 35–50 ч, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. У пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой хронической сердечной недостаточностью T1/2увеличивается до 56–60 ч. Общий клиренс — 0,43 л/ч/кг.

Стабильная CSSв плазме достигается через 7–8 дней постоянного приема амлодипина, он метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% исходного препарата и 60% метаболитов выводится с мочой. Выведение с грудным молоком неизвестно. В ходе гемодиализа не удаляется.

Применение у больных почечной недостаточностью. T1/2из плазмы крови у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 ч. Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью нарушения функции почек.

Применение у пожилых людей. У пожилых Tmaxи Cmaxамлодипина практически не отличаются от таковых у более молодых людей. У лиц пожилого возраста, страдающих хронической сердечной недостаточностью, отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и T1/2до 65 ч.

Фармакодинамика

Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышц сосудов и кардиомиоцитов (в большей степени — в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Амлодипин уменьшает ишемию миокарда следующими двумя путями:

1. Расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (постнагрузку), при этом ЧСС практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.

2. Расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронароспазма, вызванного курением.

У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза Норваска обеспечивает снижение АД на протяжении 24 ч (как в положении лежа, так и стоя). Благодаря медленному началу действия, амлодипин не вызывает резкого снижения АД.

У больных стенокардией разовая суточная доза препарата увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента SТ (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребность в нитроглицерине.

Применение у больных с ИБС

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Норваска предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аорто-коронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Применение у больных сердечной недостаточностью. Норваск не повышает риск смертности или развития осложнений и смертельных исходов у больных хронической сердечной недостаточностью III–IV функционального класса (по NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У больных хронической сердечной недостаточностью III–IV функционального класса по NYHA неишемической этиологии при применении Норваска существует вероятность возникновения отека легких.

Норваск не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.

Показания

артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами);

cтабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).

Противопоказания

повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;

тяжелая артериальная гипотензия.

С осторожностью:

печеночная недостаточность;

хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III–IV класса;

аортальный стеноз;

острый инфаркт миокарда (и период в течение 1 мес после него);

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность точно не установлены).

Как и при назначении других БКК, необходимо соблюдать осторожность на фоне приема амлодипина больными с синдромом слабости синусового узла, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, артериальной гипотензией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения Норваска во время беременности и кормления грудью не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.

На период кормления грудью рекомендуется прекратить либо прием препарата, либо кормление грудью (данные по выведению амлодипина с грудным молоком отсутствуют).

Побочные действия

Далее под частотой побочных реакций понимается: частые(>1%), нечастые (<1%), редкие (<0,1%), очень редкие (<0,01%).

Сердечно-сосудистая система: периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение, нечасто — чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности; очень редко — нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боли в грудной клетке, мигрень.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз, редко — миастения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ощущение жара и приливов крови к коже лица, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость, нечасто — недомогание, обморок, повышенное потоотделение, астения, гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко — судороги, апатия, ажитация; очень редко — атаксия, амнезия.

Пищеварительный тракт: боль в брюшной полости, тошнота, нечасто — рвота, изменения режима дефекации (включая запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость во рту, жажда, редко — гиперплазия десен, повышение аппетита, очень редко — гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения, лейкопения,

Метаболические нарушения: очень редко — гипергликемия.

Со стороны системы дыхания: нечасто — одышка, ринит, очень редко — кашель.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция, гинекомастия очень редко — дизурия, полиурия.

Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, сыпь, очень редко — ангионевротический отек, мультиформная эртиема, крапивница.

Прочие: нечасто — алопеция, звон в ушах, увеличение/снижение массы тела, нарушение зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение; редко — дерматит; очень редко — паросмия, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.

Взаимодействие

Можно ожидать, что ингибиторы микросомального окисления будут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшать.

Циметидин. При одновременном применении амлодипина с циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется.

Грейпфрутовый сок. Одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

В отличие от других БКК, клинически значимого взаимодействия препарата Норваск (III поколение БКК) не было обнаружено при совместном применении с НПВП, особенно индометацином.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БКК при совместном применении с тиазидными и петлевыми диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также повышение их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении препарата Норваск отрицательного инотропного эффекта обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (например амиодарон и хинидин).

Препараты лития. При совместном применении БКК с препаратами лития (для Норваска данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодипин не влияет in vitro на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Алюминий-/магнийсодержащие антациды. Однократный прием этих препаратов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Силденафил (Виагра). Однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Аторвастатин. Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Дигоксин. При одновременном применении амлодипина с дигоксином у здоровых добровольцев сывороточные уровни и почечный клиренс дигоксина не изменяются.

Этанол (алкогольсодержащие напитки). При однократном и повторном применении в дозе 10 мг амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола.

Варфарин. Амлодипин не влияет на изменение ПВ, вызванное варфарином.

Циклоспорин. Амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), промывание желудка (в отдельных случаях), придание возвышенного положения нижним конечностям, активное поддержание функции ССС, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза.

Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, может оказаться полезным применение сосудосуживающих препаратов. Используют в/в введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови, гемодиализ неэффективен..

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки, запивая необходимым объемом воды (100 мл).

При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной — 10 мг.

Применение у пожилых людей. Рекомендуется применять в обычных дозах, изменение дозы препарата не требуется.

Применение у больных с нарушенной функцией печени. Несмотря на то, что T1/2Норваска, как и всех БКК, увеличивается у больных с данной патологией, каких-либо изменений дозировки препарата обычно не требуется (см. раздел «Особые указания»).

Применение при почечной недостаточности. Рекомендуется применять в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение T1/2.

Изменение режима дозирования Норваска при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.

Особые указания

При лечении артериальной гипертензии Норваск может применяться в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.

Для лечения стенокардии Норваск можно назначать как средство монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, в т.ч. у больных, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах.

Норваск не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Норваск может быть применен и в тех случаях, когда больной предрасположен к вазоспазму/вазоконстрикции.

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая дозировка.

Во время лечения необходим контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Влияние на способность управления автомобилем и использования техники. Хотя на фоне приема Норваска какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и т.п. побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

Список Б.: При температуре не выше 25 °C.

Срок годности

4 года.



Аналоги

Акридипин

Амловас (от 260,66 руб.)

Амлодак

Амлодигамма

Амлодипин (от 7,64 руб.)

Амлодипин Алкалоид

Амлодипин Зентива

Амлодипин Кардио

Амлодипин Сандоз

Амлодипин-Аджио

Амлодипин-Биоком

Амлодипин-Боримед

Амлодипин-ЗТ

Амлодипин-Прана

Амлодипин-Тева

Амлодипин-Чайкафарма

Амлодипина безилат

Амлодипина бесилат

Амлодипина малеат

Амлодифарм

Амлокард-Сановель

Амлонг

Амлонорм

Амлорус (от 13,5 руб.)

Амлотоп (от 94,15 руб.)

Веро-Амлодипин

Калчек (от 124,29 руб.)

Кардилопин (от 129 руб.)

Корвадил

Корди Кор

Нормодипин (от 329 руб.)

Омелар Кардио

Стамло

Стамло М

Тенокс (от 228 руб.)

Яндекс.Метрика Рейтинг@Mail.ru
Партнёры
Медицинская справочная     Библиотека медицинских знаний
Производится поиск.
Пожалуйста подождите.