Собрание медицинских справочников «Библиотека медицинских знаний»

Раптен Дуо

Действующее вещество

Диклофенак

Последняя актуализация описания производителем

14.09.2010

Латинское название

Rapten Duo

АТХ

M01AB05 Диклофенак

Фармакологическая группа

НПВС - Производные уксусной кислоты и родственные соединения

Нозологическая классификация (МКБ-10)

G43Мигрень
H60.9Наружный отит неуточненный
H66.9Средний отит неуточненный
J02Острый фарингит
J03Острый тонзиллит [ангина]
J31.2Хронический фарингит
J35.0Хронический тонзиллит
K08.8.0*Боль зубная
M06.9Ревматоидный артрит неуточненный
M07.3Другие псориатические артропатии (L40.5+)
M08Юношеский [ювенильный] артрит
M10.9Подагра неуточненная
M19Другие артрозы
M19.9Артроз неуточненный
M45Анкилозирующий спондилит
M54.1Радикулопатия
M54.3Ишиас
M54.4Люмбаго с ишиасом
M54.5Боль внизу спины
M54.9Дорсалгия неуточненная
M65Синовиты и тендосиновиты
M71.9Бурсопатия неуточненная
M79.1Миалгия
M79.2Невралгия и неврит неуточненные
M89.9Болезнь костей неуточненная
N70Сальпингит и оофорит
N94.6Дисменорея неуточненная
R51Головная боль
R52.1Постоянная некупирующаяся боль
R52.9Боль неуточненная
R68.8.0*Синдром воспалительный
T14.9Травма неуточненная
T88.9Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное

Состав и форма выпуска

Таблетки с модифицированным высвобождением1 табл.
диклофенак натрия25 мг (для гранул кишечнорастворимых)
 50 мг (для гранул кишечнорастворимых с пролонгированным высвобождением)
вспомогательные вещества: для гранул кишечнорастворимых — крахмал кукурузный; лактозы моногидрат; карбоксиметилкрахмал натрия; акрилиз белый: метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:1]; тальк; титана диоксид; триэтилцитрат; кремния диоксид коллоидный; натрия гидрокарбонат; натрия лаурилсульфат; симетикон [эмульсия 30%]; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный;
для гранул кишечнорастворимых с пролонгированным высвобождением — крахмал кукурузный; лактозы моногидрат; карбоксиметилкрахмал натрия; акрил-из белый: метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:1]; тальк; титана диоксид; триэтилцитрат; кремния диоксид коллоидный; натрия гидрокарбонат; натрия лаурилсульфат; симетикон [эмульсия 30%]; гипромеллоза; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный; алюминиевый лак на основе красителя «Cолнечный закат» желтый (Е110)
 

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые, двухслойные таблетки, один слой оранжевого цвета, второй — от белого до желтовато-белого цвета, с мелкими вкраплениями белого и оранжевого цвета на оранжевом и белом слоях таблеток, соответственно.

Фармакологическое действие

антиагрегантное

жаропонижающее

обезболивающее

противовоспалительное

Фармакокинетика

Препарат Раптен Дуо является формой диклофенака (соль натрия) в виде двухслойных таблеток.

После перорального приема диклофенак быстро и полностью всасывается из ЖКТ. После приема однократной дозы Cmaxв плазме достигается через 20–60 мин за счет 25 мг диклофенака из первого кислотоустойчивого слоя. Из второго слоя медленно высвобождается 50 мг диклофенака в течение 6 и более часов, что обеспечивает продолжительный эффект (12–24 ч). Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами. С белками плазмы связывается 99% примененной дозы, препарат хорошо распределяется в тканях и тканевых жидкостях. Проникает в синовиальную жидкость; Сmахв синовиальной жидкости наблюдается на 2–4 ч позже, чем в плазме. T1/2из синовиальной жидкости — 3–6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4–6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью не выяснена.

Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время первого прохождения через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет около (260±50) мл/мин, Vss — 550 мл/кг. Т1/2из плазмы составляет в среднем около 2,5 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы (менее 35%) выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

Препарат проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, в небольшом количестве выводится с молоком.

Фармакодинамика

НПВП, производное фенилуксусной кислоты. Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим, антиагрегантным и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество ПГ в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Показания

симптоматическое лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата, в т. ч. ревматоидный артрит, псориатический артрит, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева); подагрический артрит, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит (препарат снимает или уменьшает боль и воспаление в период лечения, при этом не влияет на прогрессирование заболевания);

болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбаго, ишиалгия, оссалгия, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением, боль при онкологических заболеваниях, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, зубная боль;

в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).

Противопоказания

гиперчувствительность к активному веществу (в т.ч. к др. НПВП) или вспомогательным компонентам;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе);

эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;

воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;

период после проведения аортокоронарного шунтирования;

III триместр беременности, период грудного вскармливания;

декомпенсированная сердечная недостаточность;

нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);

выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин); прогрессирующие заболевания почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;

детский возраст до 18 лет;

пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией принимать препарат противопоказано.

С осторожностью

Анемия, бронхиальная астма, цереброваскулярные заболевания, ИБС, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания периферических артерий, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин), заболевания печени в анамнезе, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, воспалительные заболевания кишечника, значительное снижение ОЦК (в т.ч. после обширного хирургического вмешательства), печеночная порфирия, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, беременность (I–II триместр).

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. в анамнезе), наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилые пациенты (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания.

Одновременная терапия антикоагулянтами (например варфарин), антиагрегантами (например АСК, клопидогрел), пероральными ГКС (например преднизолон), СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Побочные действия

Часто — 1–10%; иногда — 0,1–1%; редко — 0,01–0,1%; очень редко — менее 0,001%, включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы: часто — эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз: редко — гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко — стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — нарушение чувствительности, в т.ч. парестезия, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психические нарушения.

Со стороны органов чувств: часто — вертиго; очень редко — нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок; очень редко — ангионевротический отек (в т.ч. лица).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — сердцебиение, боль в груди, повышение АД, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы: редко — обострение бронхиальной астмы, одышка; очень редко — пневмонит.

Со стороны кожных покровов: часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезные высыпания, эритема в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.

Прочие: редко — отеки.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) — риск кровотечений (чаще из ЖКТ). Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных ЛС.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и ГКС (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

АСК снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака. Уменьшает эффект гипогликемических ЛС. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез ПГ в почках, что повышает нефротоксичность. Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, СИОЗС и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ. ЛС, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к ультрафиолетовому облучению. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его токсичность. При сочетании с антибактериальными ЛС из группы хинолона — риск развития судорог.

Передозировка

Симптомы: рвота, кровотечение из ЖКТ, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги, повышение АД, при значительной передозировке — острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие, угнетение дыхания, кома.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Суточная доза для взрослых — 75 мг (1 табл.). Максимальная суточная доза — 150 мг (по 1 табл. 2 раза в сутки — желательно первую таблетку перед завтраком, а вторую через 12 ч).

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Особые указания

С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта диклофенак принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Из-за важной роли ПГ в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.

У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени.

При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

Если во время приема препарата повышение активности печеночных трансаминаз сохраняется или увеличивается, если отмечаются клинические симптомы гепатотоксичности (в т. ч. тошнота, усталость, сонливость, диарея, кожный зуд, желтуха), лечение необходимо прекратить.

Диклофенак (как и другие НПВП) может вызывать гиперкалиемию.

В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.

Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Срок годности

3 года.



Аналоги

Артрекс

Артрозан (от 80 руб.)

Верал

Вольтарен (от 125,29 руб.)

Вольтарен Акти

Вольтарен Офта

Вольтарен рапид

Вольтарен Эмульгель

Вольтарен-Флотак

Диклак (от 56,55 руб.)

Диклак Липогель

Дикло-Ф (от 62 руб.)

Диклобене

Диклоберл N 75

Дикловит (от 62,5 руб.)

Диклоген (от 13,58 руб.)

Дикломакс

Дикломакс-25

Дикломакс-50

Дикломелан

Диклонак

Диклонат П

Диклоран

Диклоран СР

Диклориум

Диклофен (от 52 руб.)

Диклофенак (от 9 руб.)

Диклофенак (Биклопан)

Диклофенак (Ортофен)

Диклофенак буфус

Диклофенак калия

Диклофенак натрия

Диклофенак ретард

Диклофенак ретард Оболенское

Диклофенак ретард-Акрихин

Диклофенак Сандоз

Диклофенак Штада

Диклофенак Эльфа

Диклофенак-АКОС

Диклофенак-Акри

Диклофенак-Акри ретард

Диклофенак-Альтфарм

Диклофенак-МФФ

Диклофенак-ратиофарм

Диклофенак-УБФ

Диклофенак-ФПО

Диклофенак-Эском

Диклофенаклонг

Диклофенакол (от 35,86 руб.)

Дифен

Доросан (от 169,3 руб.)

Наклоф

Наклофен (от 43,64 руб.)

Наклофен Дуо

Наклофен СР

Натрия диклофенак

Ортофен (от 9 руб.)

Ортофена раствор для инъекций 2,5%

Ортофена таблетки, покрытые оболочкой, 0,025 г

Ортофер (от 9,5 руб.)

Ортофлекс

Раптен рапид

Ревмавек

Реводина ретард

Реметан

Санфинак

Фелоран

Фелоран 25

Фелоран ретард

Яндекс.Метрика Рейтинг@Mail.ru
Партнёры
Медицинская справочная     Библиотека медицинских знаний
Производится поиск.
Пожалуйста подождите.