Собрание медицинских справочников «Библиотека медицинских знаний»

Холоксан

Действующее вещество

Ифосфамид

Последняя актуализация описания производителем

27.04.2005

Латинское название

Holoxan

АТХ

L01AA06 Ифосфамид

Фармакологическая группа

Алкилирующие средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

C34Злокачественное новообразование бронхов и легкого
C45-C49Злокачественные новообразования мезотелиальной и мягких тканей
C50Злокачественные новообразования молочной железы
C51-C58Злокачественные новообразования женских половых органов
C53Злокачественное новообразование шейки матки
C56Злокачественное новообразование яичника
C62Злокачественное новообразование яичка
C64Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки
C71Злокачественное новообразование головного мозга
C81.9Болезнь Ходжкина неуточненная
C85.9Неходжкинская лимфома неуточненного типа

Состав и форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекций1 фл.
ифосфамид500 мг
 1 г
 2 г

в коробке 1 флакон.

Фармакологическое действие

противоопухолевое

Фармакокинетика

Ифосфамид in vitro не активен, in vivo — высокоактивен. Активирование происходит преимущественно в печени посредством микросомальных смешанно-функциональных оксидаз. Выведение ифосфамида и его метаболитов происходит в основном с мочой. T1/2из сыворотки крови при дозировке 1–2 г/м23 раза по 1,6–2,4 г/м2составляет в среднем 4–7 ч.

Фармакодинамика

Цитостатическая активность, алкилирование нуклеофильных центров в клетке, связана с активированным, гидроксилированным у атома C4оксазафосфориновым кольцом и проявляется в блоке поздней S- и поздней G2 фазы митоза. В качестве алкиланта относится к группе генотоксических субстанций.

Показания

Неоперабельные злокачественные опухоли, в т.ч. рак легкого, рак яичников, опухоли яичка, рак молочной железы, рак шейки матки, саркомы мягких тканей, опухоли у детей (саркомы, опухоль Вильмса, нейробластома, герминогенные опухоли, злокачественные лимфомы).

Противопоказания

Гиперчувствительность, угнетение функции костного мозга (особенно у пациентов, ранее лечившихся цитостатическими средствами или радиотерапией), недостаточность функции почек, обструкция мочевыводящих путей, цистит, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Общая и местная переносимость препарата хорошие. Возможно возникновение следующих дозозависимые эффектов: тошнота, рвота, выпадение волос, угнетение функции костного мозга разной степени (лейкоцитопения, тромбоцитопения, анемия), снижение иммунитета, цистит, нарушение функции половых желез, иногда — нарушение функции почек. Во время и после лечения может наступить повышение уровня мочевины, креатинина крови, снижение клиренса креатинина, повышенное выделение белка, глюкозы, фосфатов с мочой. Нераспознанные и нелеченные вовремя нарушения функции почек могут, особенно у детей развиться в картину синдрома Фанкони. В редких случаях может наблюдаться нарушение функции печени. Возможно развитие, как правило, обратимых энцефалопатий, выражающихся в дезориентации, замешательстве. Особенно осторожно Холоксан должен применяться у больных с низким уровнем альбумина в сыворотке и/или со сниженной функцией почек. При введении Холоксана могут развиться реакции гиперчувствительности.

Взаимодействие

Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, реакцию кожи на облучение. Введение вакцин с одновременным применением иммуноподавляющих препаратов и ифосфамида снижает действенность соответствующей вакцины. При одновременном применении с аллопуринолом усиливается миелодепрессивное действие ифосфамида. При предварительном или одновременном приеме цисплатина может усиливаться нефро-, гемато- или ЦНС-токсичность ифосфамида. При предварительном лечении фенобарбиталом, фенитоином и хлоралгидратом существует возможность индукции энзимов и тем самым усиленной биотрансформации ифосфамида. Одновременный прием варфарина может привести к значительному ухудшению свертываемости крови и к увеличению риска кровотечения.

Способ применения и дозы

В/в. Если не предписано иначе, в течение 5 дней назначают ежедневно по 80 мг/кг веса тела (до 2,4 г/м2поверхности тела) в виде т.н. фракционированной аппликации, например краткой инфузии (в течение около 30 мин). Необходимо следить, чтобы при периферийном введении раствора не превышалась 4% концентрация. По более концентрированным растворам для в/в инфузии (например с применением систем подкачки) данных о переносимости или непереносимости нет.

Если показана более низкая суточная доза или распределение общей дозы на более длительный период, Холоксан вводят через день (1, 3, 5, 7 и 9 день) или ежедневно в течение 10 дней в небольших дозах (20–30 мг/кг веса тела; 2 г/м2).

В случаях прерывистой терапии применяют по 80 мг/кг веса (3,2 г/м2поверхности) ежедневно в течение 2–3 дней.

При длительной инфузии в течение 24 ч вводится от 125 мг/кг веса тела до 200 мг/кг максимально (от 5 г/м2до 8 г/м2максимально вместе с месной). Вслед за этим в течение следующих 12 ч вводится один Уромитексан. Для длительной инфузии раствор Холоксана предварительно разводят в 3 л 5% раствора глюкозы/0,9% раствора натрия хлорида.

Меры предосторожности

Перед началом лечения необходимо устранить любую обструкцию мочевыводящих путей, цистит, инфекционные заболевания и нарушение баланса электролитов.

Холоксан необходимо с осторожностью применять у ослабленных, в т.ч. пожилых пациентов, ранее получавших радиотерапию.

Пациенты с ослабленной иммунной системой, страдающие диабетом, хронической печеночной недостаточностью, также требуют специального внимания.

Пациенты, имеющие метастазы в мозг, церебральные симптомы и/или нарушенную функцию почек, требуют особого контроля. Если при лечении Холоксаном развивается цистит с макро- или микрогематурией, прием Холоксана необходимо прекратить до нормализации состояния.

По жизненным показаниям в течение первого триместра абсолютно необходимой является консультация по поводу аборта. После первого триместра беременности, если терапию нельзя отложить и пациентка не желает прерывать беременность, химиотерапию можно использовать, предупредив пациентку о возможном риске тератогенного эффекта Холоксана.

Особые указания

Может влиять на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами. Это влияние может быть прямым — когда Холоксан вызывает энцефалопатию, либо косвенным — как следствие тошноты и рвоты, особенно если лекарства, влияющие на ЦНС, принимаются с алкоголем.

Условия хранения

Список Б.: При температуре не выше 25 °C.

Срок годности

5 лет.



Аналоги

Веро-Ифосфамид

Ифосфамид (от 800 руб.)

Ифосфамид-ЛЭНС

Яндекс.Метрика Рейтинг@Mail.ru
Партнёры
Медицинская справочная     Библиотека медицинских знаний
Производится поиск.
Пожалуйста подождите.