Гидрохлоротиазид

Русское название

Гидрохлоротиазид

Латинское название

Hydrochlorothiazide

Химическое название

6-Хлор-3,4-дигидро-2Н-1,2,4-бензотиадиазин-7-сульфонамид-1,1-диоксид

Брутто-формула

C7H8ClN3O4S2

Фармакологическая группа

Диуретики

Код CAS

58-93-5

Характеристика

Белый или с желтым оттенком кристаллический порошок. Мало растворим в воде, трудно растворим в метаноле, нерастворим в эфире, легко растворим в щелочных растворах. Молекулярная масса 297,72.

Фармакология

Фармакологическое действие- диуретическое, гипотензивное.

Снижает реабсорбцию ионов натрия и хлора (в меньшей степени — калия и бикарбонатов) в проксимальных канальцах почек, увеличивает выведение ионов магния, уменьшает — ионов кальция, мочевой кислоты. Угнетает реактивность сосудистой стенки по отношению к сосудосуживающим влияниям медиаторов в связи со снижением концентрации ионов натрия в цитоплазме миоцитов сосудов, уменьшает ОЦК, понижает АД.

Неполно, но довольно быстро всасывается из ЖКТ. В крови на 40–60% связывается с белками. Проникает через гематоплацентарный барьер и в грудное молоко. Выводится почками. Диуретическое действие развивается через 30–60 мин, достигает максимума через 4–6 ч, сохраняется в течение 6–12 ч.

Применение

Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными ЛС), отечный синдром различного генеза (хроническая сердечная недостаточность, нефротический синдром, предменструальный синдром, острый гломерулонефрит, хроническая почечная недостаточность, портальная гипертензия, лечение кортикостероидами), контроль полиурии (преимущественно при нефрогенном несахарном диабете), профилактика образования камней в мочеполовом тракте у предрасположенных пациентов (уменьшение гиперкальциурии).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим сульфонамидам), анурия, тяжелая почечная (Cl креатинина — менее 30 мл/мин) или печеночная недостаточность, трудноконтролируемый сахарный диабет, болезнь Аддисона, подагра, детский возраст (до 3 лет).

Ограничения к применению

Гипокалиемия, гипонатриемия и гиперкальциемия, ИБС, одновременный прием сердечных гликозидов, нарушения функции печени и почек, беременность, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Нарушение электролитного баланса

Гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия и гипохлоремический алкалоз: сухость во рту, жажда, нерегулярный ритм сердца, изменения в настроении или психике, судороги и боль в мышцах, тошнота, рвота, необычная усталость или слабость. Гипохлоремический алкалоз может вызывать печеночную энцефалопатию или печеночную кому.

Гипонатриемия: спутанность сознания, конвульсии, летаргия, замедление процесса мышления, усталость, возбудимость, мышечные судороги.

Метаболические явления: гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия с развитием приступа подагры. Лечение тиазидами может снижать толерантность к глюкозе, и латентно протекающий сахарный диабет может манифестировать. При применении высоких доз могут повышаться уровни липидов в сыворотке крови.

Со стороны органов ЖКТ: холецистит или панкреатит, холестатическая желтуха, диарея, сиаладенит, запор, анорексия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмии, ортостатическая гипотензия, васкулит; очень редко — лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, расплывчатое зрение (временно), головная боль, парестезии.

Реакции повышенной чувствительности: крапивница, пурпура, некротический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, респираторный дистресс-синдром (включая пневмонит и некардиогенный отек легкого), фоточувствительность, анафилактические реакции вплоть до шока.

Прочие: снижение потенции, нарушение почечной функции, интерстициальный нефрит.

Взаимодействие

Следует избегать одновременного применения гидрохлоротиазида с солями лития (почечный клиренс лития снижается, увеличивается его токсичность).

Следует с осторожностью применять с гипотензивными ЛС (потенцируется их действие, может появиться необходимость в коррекции дозы), сердечными гликозидами (гипокалиемия и гипомагниемия, сопряженные с действием тиазидных диуретиков, могут усиливать токсичность наперстянки), амиодароном (его применение одновременно с тиазидными диуретиками может вести к повышению риска аритмий, связанных с гипокалиемией), гипогликемическими средствами для приема внутрь (снижается их эффективность, может развиваться гипергликемия), кортикостероидами, кальцитонином (увеличивают выведение калия), НПВС (могут ослаблять диуретическое и гипотензивное действие тиазидов), недеполяризующими миорелаксантами (их эффект может усиливаться), амантадином (клиренс амантадина может снижаться гидрохлоротиазидом, что приводит к увеличению концентрации амантадина в плазме и возможной токсичности), колестирамином (уменьшает абсорбцию гидрохлоротиазида), этанолом, барбитуратами и наркотическими анальгетиками, которые усиливают эффект ортостатической гипотензии.

Тиазиды могут снижать в плазме уровень йода, связанного с белками.

Перед проведением анализов функции паращитовидньх желез тиазиды следует отменить. Концентрация билирубина в сыворотке крови может быть повышена.

Передозировка

Симптомы: дегидратация, выраженные электролитные нарушения, спутанность сознания, сухость во рту, летаргия, мышечная слабость, сонливость, тахикардия, гипотензия, олигурия, тахикардия, снижение АД, шок.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, в/в введение жидкости, электролитов, симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен.

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально. При постоянном врачебном контроле устанавливается минимально эффективная доза. В связи с усиленной потерей ионов калия и магния в процессе лечения (уровень калия в сыворотке может уменьшаться ниже 3,0 ммоль/л), возникает необходимость в замещении калия и магния. При артериальной гипертензии — 25–50 мг 1 раз в сутки (некоторым больным достаточно начальной дозы 12,5 мг), при отечном синдроме — 25–100 (до 200) мг/сут. Детям с 3 лет суточная доза — 1–2 мг/кг, 3–12 лет — 37,5–100 мг/сут.

Меры предосторожности

При продолжительном курсовом лечении необходимо тщательно контролировать клинические симптомы нарушения водно-электролитного баланса, в первую очередь, у пациентов группы повышенного риска: больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и нарушениями функции печени; в случае сильной рвоты или при появлении таких признаков нарушения водно-электролитного баланса, как сухость во рту, жажда, слабость, летаргия, сонливость, беспокойство, мышечные боли или судороги, мышечная слабость, гипотензия, олигурия, тахикардия, жалобы со стороны ЖКТ.

Гипокалиемии, особенно в случае усиленной потери калия (усиленный диурез, продолжительное лечение) или одновременного лечения гликозидами наперстянки или кортикостероидными препаратами, можно избежать применением калийсодержащих препаратов или пищи, богатой калием (фрукты, овощи). Показано, что тиазиды увеличивают выведение магния с мочой, это может привести к гипомагниемии.

При пониженной почечной функции необходим контроль клиренса креатинина. У больных с нарушенной функцией почек препарат может вызывать азотемию, а также могут развиваться кумулятивные эффекты. Если нарушение функции почек очевидно, при наступлении олигурии следует рассмотреть возможность отмены препарата.

Больным с нарушенной функцией печени или прогрессирующими заболеваниями печени тиазиды назначают с осторожностью, поскольку небольшое изменение водно-электролитного баланса, а также уровня аммония в сыворотке может вызвать печеночную кому.

В случае тяжелого церебрального и коронарного склероза назначение препарата требует особой осторожности.

Лечение тиазидными препаратами может нарушать переносимость глюкозы. Во время длительного курса лечения при манифестирующем или латентном сахарном диабете необходим систематический контроль метаболизма углеводов; может появиться необходимость в изменении дозы гипогликемических препаратов. Требуется усиленный контроль за больными с нарушенным метаболизмом мочевой кислоты.

Алкоголь, барбитураты, наркотические анальгетики усиливают ортостатический гипотензивный эффект тиазидных диуретиков.

При длительной терапии в редких случаях наблюдалось патологическое изменение паращитовидных желез, сопровождающееся гиперкальциемией и гипофосфатемией. Тиазиды могут снижать количество йода, связывающегося с протеинами сыворотки, без проявления признаков расстройства функции щитовидной железы.

У больных, страдающих непереносимостью лактозы, возможно появление желудочно-кишечных жалоб, в связи с наличием лактозы в составе таблеток.

В начальной стадии применения препарата (длительность этого периода определяется индивидуально) запрещается водить автомобиль и выполнять работы, требующие повышенного внимания.

Год последней корректировки

2009

Взаимодействия с другими действующими веществами

Акарбоза

На фоне гидрохлоротиазида ослабляется эффект акарбозы; при совместном назначении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.

Аллопуринол

На фоне гидрохлоротиазида увеличивается риск проявления токсичности.

Алфузозин

Алфузозин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Амантадин

На фоне гидрохлоротиазида возможно уменьшение клиренса, повышение плазменной концентрации и увеличение риска развития токсических проявлений.

Амиодарон

На фоне гидрохлоротиазида возможно увеличение риска аритмий, обусловленных гипокалиемией.

Амлодипин

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Атенолол

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Атракурия безилат

На фоне гидрохлоротиазида ускоряется и усиливается миорелаксация.

Ацебутолол

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Бетаксолол

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Бетаметазон

На фоне гидрохлоротиазида интенсифицируется потеря электролитов, особенно калия, и повышается риск развития гипокалиемии.

Бисопролол

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Бупренорфин

Увеличивает вероятность развития ортостатической гипотензии.

Валсартан

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Варфарин

На фоне гидрохлоротиазида усиливается эффект.

Векурония бромид

На фоне гидрохлоротиазида ускоряется и усиливается миорелаксация.

Верапамил

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Гидралазин

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Гидрокортизон

На фоне гидрохлоротиазида интенсифицируется потеря электролитов, особенно калия, и повышается риск развития гипокалиемии.

Глимепирид

На фоне гидрохлоротиазида (способен вызывать гипергликемию) ослабляется эффект глимепирида; при сочетанном назначении может потребоваться увеличение дозы.

Глипизид

На фоне гидрохлоротиазида ослабляется эффект глипизида; при совместном назначении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.

Дексаметазон

На фоне гидрохлоротиазида интенсифицируется потеря электролитов, особенно калия, и повышается риск развития гипокалиемии.

Дигитоксин

На фоне гидрохлоротиазида, увеличивающего потерю калия, повышается риск интоксикации.

Дигоксин

На фоне гидрохлоротиазида, увеличивающего потерю калия, повышается риск интоксикации.

Диклофенак

Диклофенак снижает диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффекты гидрохлоротиазида.

Дилтиазем

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Доксазозин

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Ибупрофен

Ибупрофен снижает диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффекты гидрохлоротиазида.

Индапамид

Усиливает (взаимно) эффекты.

Индометацин

Индометацин снижает диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффекты гидрохлоротиазида.

Инсулин аспарт

На фоне гидрохлоротиазида ослабляется гипогликемический эффект; при сочетанном назначении может потребоваться увеличение дозы.

Инсулин гларгин

На фоне гидрохлоротиазида (способен вызывать гипергликемию) ослабляется эффект; при сочетанном назначении может потребоваться увеличение дозы.

Инсулин двухфазный [человеческий генно-инженерный]

На фоне гидрохлоротиазида (способен вызывать гипергликемию) ослабляется эффект; при сочетанном назначении может потребоваться увеличение дозы.

Инсулин лизпро

На фоне гидрохлоротиазида (способен вызывать гипергликемию) ослабляется эффект; при сочетанном назначении может потребоваться увеличение дозы.

Инсулин растворимый [свиной монокомпонентный]

На фоне гидрохлоротиазида (способен вызывать гипергликемию) ослабляется эффект; при сочетанном назначении может потребоваться увеличение дозы.

Инсулин цинк суспензия (кристалл.)

На фоне гидрохлоротиазида (способен вызывать гипергликемию) ослабляется эффект; при сочетанном назначении может потребоваться увеличение дозы.

Инсулин цинк суспензия составная

На фоне гидрохлоротиазида (способен вызывать гипергликемию) ослабляется эффект; при сочетанном назначении может потребоваться увеличение дозы.

Ирбесартан

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Исрадипин

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Кандесартан цилексетил

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Каптоприл

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Клонидин

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Кодеин

Увеличивает риск развития ортостатической гипотензии.

Колестирамин

Колестирамин связывает гидрохлоротиазид и снижает (на 85%) его абсорбцию из ЖКТ.

Кортизон

На фоне гидрохлоротиазида интенсифицируется потеря электролитов, особенно калия, и повышается риск развития гипокалиемии.

Левотироксин натрия

На фоне гидрохлоротиазида возможно изменение эффекта; совместное применение требует осторожности.

Лизиноприл

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Лития карбонат

На фоне гидрохлоротиазида снижается клиренс и повышается риск токсических проявлений.

Лозартан

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Мелоксикам

Мелоксикам снижает диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффекты гидрохлоротиазида.

Метилдопа

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Метилпреднизолон

На фоне гидрохлоротиазида интенсифицируется потеря электролитов, особенно калия, и повышается риск развития гипокалиемии.

Метоксален

На фоне гидрохлоротиазида возможно усиление эффекта.

Метопролол

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Метформин

На фоне гидрохлоротиазида ослабляется эффект; при сочетанном назначении может потребоваться повышенная доза.

Мефенамовая кислота

Мефенамовая кислота снижает диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффекты гидрохлоротиазида.

Мибефрадил

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Мивакурия хлорид

На фоне гидрохлоротиазида ускоряется и усиливается миорелаксация.

Миглитол

На фоне гидрохлоротиазида (способен вызывать гипергликемию) ослабляется эффект; при сочетанном назначении может потребоваться более высокая доза.

Моэксиприл

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Набуметон

Набуметон снижает диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффекты гидрохлоротиазида.

Надолол

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Натрия нитропруссид

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Нитроглицерин

Усиливает гипотензивный эффект.

Нифедипин

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Норэпинефрин

На фоне гидрохлоротиазида снижается эффект.

Периндоприл

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Пиндолол

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Пиоглитазон

На фоне гидрохлоротиазида (способен вызывать гипергликемию) ослабляется эффект; при сочетанном назначении может потребоваться более высокая доза.

Пироксикам

Пироксикам снижает диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффекты гидрохлоротиазида.

Празозин

Празозин усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Преднизолон

На фоне гидрохлоротиазида интенсифицируется потеря электролитов, особенно калия, и повышается риск развития гипокалиемии.

Преднизон

На фоне гидрохлоротиазида интенсифицируется потеря электролитов, особенно калия, и повышается риск развития гипокалиемии.

Пропранолол

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Рамиприл

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Резерпин

Увеличивает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Ремифентанил

Увеличивает риск развития ортостатической гипотензии.

Репаглинид

На фоне гидрохлоротиазида ослабляется эффект; при сочетанном назначении может потребоваться повышение дозы.

Рисперидон

Повышает (взаимно) риск развития ортостатической гипотензии.

Рокурония бромид

На фоне гидрохлоротиазида ускоряется и усиливается миорелаксация.

Росиглитазон

На фоне гидрохлоротиазида (способен вызывать гипергликемию) ослабляется эффект; при сочетанном назначении может потребоваться более высокая доза.

Рофекоксиб

Рофекоксиб снижает диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффекты гидрохлоротиазида.

Салметерол

На фоне гидрохлоротиазида усугубляется гипокалиемия.

Соталол

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Спираприл

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Сулиндак

Сулиндак снижает диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффекты гидрохлоротиазида.

Телмисартан

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Теразозин

Теразозин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Тербуталин

На фоне гидрохлоротиазида усугубляется гипокалиемия.

Тимолол

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Толбутамид

На фоне гидрохлоротиазида (способен вызывать гипергликемию) ослабляется эффект; при сочетанном назначении может потребоваться более высокая доза.

Трандолаприл

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Триамцинолон

На фоне гидрохлоротиазида интенсифицируется потеря электролитов, особенно калия, и повышается риск развития гипокалиемии.

Тубокурарина хлорид

На фоне гидрохлоротиазида ускоряется и усиливается миорелаксация.

Фелодипин

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Фенилбутазон

Фенилбутазон снижает диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффекты гидрохлоротиазида.

Фенобарбитал

Повышает вероятность развития ортостатической гипотензии.

Фенопрофен

Фенопрофен снижает диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффекты гидрохлоротиазида.

Фентанил

Увеличивает риск развития ортостатической гипотензии.

Флудрокортизон

Интенсифицирует (взаимно) потерю электролитов, особенно калия, повышает риск развития гипокалиемии.

Фозиноприл

Усиливает (взаимно) эффект.

Фуросемид

Усиливает (взаимно) эффекты.

Хинидин

На фоне гидрохлоротиазида уменьшается выведение.

Хлорпропамид

На фоне гидрохлоротиазида (способен вызывать гипергликемию) ослабляется эффект; при сочетанном назначении может потребоваться более высокая доза.

Хлорталидон

Усиливает (взаимно) эффекты.

Целекоксиб

Целекоксиб снижает диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффекты гидрохлоротиазида.

Эналаприл

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Эналаприлат

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Эпинефрин

На фоне гидрохлоротиазида ослабляется эффект.

Эпросартан

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Эсмолол

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Этанол

Повышает вероятность развития ортостатической гипотензии.

Этодолак

Этодолак снижает диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффекты гидрохлоротиазида.

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Гидрохлоротиазид

Гидрохлортиазид

Гидрохлортиазид-САР

Гипотиазид




Результаты поиска по теме в других рубриках:

АТХ: C03AA03 Гидрохлоротиазид

Термин Гидрохлоротиазид

Библиотека медицинских знаний
Производится поиск.
Пожалуйста подождите.