Телбивудин

Русское название

Телбивудин

Латинское название

Telbivudin

Брутто-формула

C₁₀H₁₄N₂O₅

Фармакологическая группа

Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства

Код CAS

3424-98-4

Типовая клинико-фармакологическая статья¹

Фармдействие. Синтетический тимидиновый аналог нуклеозида, блокирует активность фермента ДНК-полимеразы вируса гепатита В. Фосфорилируется клеточными киназами до активной формы телбивудин-5-трифосфата, который конкурентно связывает и ингибирует ДНК-полимеразу (обратную транскриптазу) вируса гепатита В, нарушая взаимодействие фермента с его эндогенным субстратом — тимидин 5'-трифосфатом. Включение телбивудин-5-трифосфата в структуру вирусной ДНК вызывает обрыв ее цепи и подавление репликации вируса. Более выражено ингибирует синтез второй молекулярной цепочки вируса гепатита В, чем первой. Препарат активен только в отношении вируса гепатита В (не эффективен в отношении других ДНК и РНК вирусов).

Фармакокинетика. Абсорбция не зависит от приема пищи. После приема внутрь 600 мг однократно C_max2,1–4,3 мг/мл, TC_max2–4 ч, C_ss0,2–0,3 мкг/мл, TCss 5–7 дней. AUC — 19,5–36,5 мг/ч/мл. Объем распределения превышает общее количество жидкости в организме. Связь с белками — 3,3%. Не метаболизируется. Снижение концентрации препарата в плазме крови происходит биэкспоненциально, T_1/2конечной фазы — 41,8–11,8 ч. Почечный клиренс соответствует нормальной скорости клубочковой фильтрации. Выводится почками в неизмененном виде. После приема внутрь однократно 600 мг 42% дозы появляется в моче в течение 7 дней. У пациентов с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 50 мл/мин) наблюдается повышение биодоступности (AUC) и снижение общего клиренса.

Показания. Хронический гепатит В у взрослых пациентов с подтвержденной репликацией вируса и активным воспалительным процессом в печени.

Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью. ХПН (КК менее 50 мл/мин), в т.ч. находящиеся на гемодиализе, одновременный прием нефротоксичных ЛС, состояние после трансплантации печени, возраст старше 65 лет, беременность, период лактации.

Дозирование. Внутрь, не зависимо от приема пищи, 600 мг в сутки. При ХПН: при КК 50 мл/мин и более — 600 мг/сут, 30–49 мл/мин — 600 мг каждые 48 ч, менее 30 мл/мин (состояние, не требующее проведения гемодиализа) — 600 мг каждые 72 ч, терминальная стадия — 600 мг каждые 96 ч. При проведении гемодиализа препарат следует принимать после проведения сеанса гемодиализа.

Побочное действие. Часто — более 1/100 и менее 1/10; иногда — более 1/1000 и менее 1/100.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея, повышение активности АЛТ, амилазы, липазы крови; иногда — повышение активности АСТ, гепатомегалия со стеатозом (в т.ч. с летальным исходом).

Со стороны кожных покровов: часто — сыпь.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — повышение активности КФК; иногда — артралгия, миалгия.

Прочие: часто — незначительная утомляемость; иногда — умеренная утомляемость.

Передозировка. Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Взаимодействие. Нефротоксичные ЛС повышают концентрацию препарата в плазме крови.

Возможно взаимодействие с др. препаратами на уровне CYP450.

При комбинации с антиретровирусными средствами наблюдались случаи развития лактоацидоза, гепатомегалии со стеатозом, в т.ч. с летальным исходом.

Особые указания. Рекомендуется проводить клинический и лабораторный контроль функции печени в течение нескольких месяцев после прекращения лечения.

При необходимости проведения терапии препаратом у пациентов после трансплантации печени, получавшим или получающим терапии иммунодепрессантами, оказывающими нефротоксическое действие (в т.ч. циклоспорин или такролимус), необходимо контролировать функцию почек во время и после приема препарата. У некоторых пациентов после прекращения лечения отмечалось обострение гепатита В.

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Себиво

Результаты поиска по теме в других рубриках:

АТХ: J05AF11 Телбивудин