Триамцинолон

Русское название

Триамцинолон

Латинское название

Triamcinolone

Химическое название

(11бета,16альфа)-9-Фтор-11,16,17,21-тетрадигидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион

Брутто-формула

C₂₁H₂₇FO₆

Фармакологическая группа

Глюкокортикоиды

Код CAS

124-94-7

Характеристика

Белый или белый с желтым оттенком кристаллический порошок. Нерастворим в воде, плохо растворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие- глюкокортикоидное, противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное.

Активирует специфические рецепторы, расположенные в цитоплазме клеток органов-мишеней, индуцирует синтез мРНК и образование особого класса белков — липокортинов, один из которых — липомодулин, угнетает активность фосфолипазы A₂. Регулирует все виды обмена, обладает антианаболическим и катаболическим эффектами. Снижает утилизацию глюкозы инсулинозависимыми тканями, вызывает гипергликемию, увеличивает количество гликогена в печени (активирует глюконеогенез), усиливает распад жиров, задерживает ионы натрия и воды, способствует выведению ионов калия, снижает абсорбцию ионов кальция, индуцирует секрецию паратгормона, мобилизующего кальций из костной ткани. Противовоспалительные свойства обусловлены стабилизацией мембран клеток, в т.ч. тучных, и органелл (лизосом), угнетением активности фосфолипазы A₂(липомодулин), прекращением либерации арахидоновой кислоты из фосфолипидов клеточных мембран и снижением уровня продуктов ее метаболизма (ПГ, Тх, лейкотриенов). Ингибирует гиалуронидазу, препятствует расщеплению основного вещества соединительной ткани, тормозит деление тучных клеток и уменьшает их дегрануляцию (с высвобождением гистамина, серотонина, брадикинина), подавляет синтез фактора активации тромбоцитов и пролиферацию соединительной ткани. Снижает количество Т- и B-лимфоцитов, нарушает их взаимодействие, останавливает миграцию B-лимфоцитов (иммунодепрессивное и противоаллергическое действие). Уменьшает концентрацию иммуноглобулинов в сыворотке крови, угнетает кооперацию фагоцитов и лимфоцитов. Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановлением чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротективными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков. Повышает возбудимость ЦНС, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает — эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).

После приема внутрь всасывается 20–30%. В плазме 40% связывается с белками. T_1/2(таблетированная форма) составляет 5 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T_1/2в тканях — 18–36 ч. Экскретируется преимущественно почками в неактивной форме.

После перорального введения максимум эффекта наблюдается через 1–2 ч, в/м — спустя 24–48 ч. Продолжительность действия зависит от способа введения и составляет 2,5 суток (перорально), 1–6 нед (в/м) или несколько недель (в полость сустава).

Применение

Надпочечниковая недостаточность, аутоиммунный тиреоидит, гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях, псориатический артрит, подагрический и ревматоидный артрит (включая ювенильный), анкилозирующий спондилит, бурсит, тендовагинит, посттравматический остеоартрит, эпикондилит, системная красная волчанка, ревмокардит, пемфигус, синдром Стивенса — Джонсона, многоформная эритема, дерматит (эксфолиативный, герпетиформный, буллезный, себорейный, контактный, атонический), псориаз, аллергический ринит, бронхиальная астма, сывороточная или лекарственная болезнь, аллергический конъюнктивит, кератит, иридоциклит, саркоидоз, синдром Леффлера, боррелиоз, аспирационная пневмония, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура взрослых, вторичная тромбоцитопения взрослых, анемия (аутоиммунная гемолитическая, наследственная гипопластическая), эритробластопения, острый или хронический лимфобластный лейкоз, лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы, рак молочной железы, рак предстательной железы, миеломная болезнь, туберкулезный менингит, острый лимфолейкоз у детей, нефротический синдром, неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, целиакия, гипертермия при злокачественных новообразованиях.

Противопоказания

Гиперчувствительность, системные микозы, глаукома, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение функций почек, остеопороз, острые вирусные и бактериальные инфекции, беременность, кормление грудью, детский возраст до 6 лет.

Побочные действия

Бессонница, беспокойство, синдром отмены (надпочечниковая недостаточность), вторичный иммунодефицит (обострение хронических инфекционных заболеваний, генерализация инфекционного процесса, развитие оппортунистических инфекций), замедление репаративных процессов, стероидный сахарный диабет, синдром Иценко — Кушинга, артериальная гипертензия, дистрофия миокарда, сердечные аритмии, отеки, мышечная слабость, атрофия мышц, остеопороз, множественный кариес, спонтанные переломы, задержка роста у детей, стероидные язвы желудка, атония кишечника, склонность к тромбообразованию, атрофия кожи на месте аппликации, гипертрихоз, стрии, фолликулит, мацерация или сухость кожных покровов, аллергические реакции.

Взаимодействие

Снижает эффективность пероральных гипогликемических средств, инсулина, гипотензивных и мочегонных препаратов, соматотропина. При комбинации с вирусными вакцинами способствует репликации вирусных частиц и/или снижению выработки антител. Усиливает побочные эффекты НПВС, цитостатиков и иммунодепрессантов.

Передозировка

Симптомы: синдром Иценко — Кушинга, гипергликемия, глюкозурия, раздражение кожи на месте нанесения, зуд, жжение.

Лечение: поддержание жизненно важных функций (на фоне постепенной отмены препарата).

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды. Взрослым и подросткам (старше 12 лет) при недостаточности коры надпочечников — 4–12 мг в сутки однократно (утром) или в 2 приема (утром и в обед). При других состояниях: 4–48 мг в сутки однократно или в 2 приема. В/м — 40–80 мг, при необходимости повторно через 4 нед. В полость сустава или во влагалище сухожилия — 2,5–15 мг с повторением инъекции по мере необходимости. Детям от 6 до 12 лет при недостаточности коры надпочечников: 0,117 мг/кг однократно утром или в 2 приема, в других случаях — 0,416–1,7 мг/кг; максимальная суточная доза для детей с массой тела до 25 кг — 12–14 мг. В/м — 40 мг с повторением инъекции через 4 нед по мере необходимости или 0,03–0,2 мг/кг (повторно через 1–7 суток).

Год последней корректировки

1999

Взаимодействия с другими действующими веществами

Акарбоза	На фоне триамцинолона снижается гипогликемический эффект; при совместном использовании необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови.
Глипизид	На фоне триамцинолона снижается гипогликемический эффект; при совместном использовании необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови.
Дигоксин	На фоне триамцинолона возрастает риск токсических проявлений (развивающиеся гипокалиемия и гипомагниемия, снижение содержания калия и магния в миокарде повышают его чувствительность).
Инсулин растворимый [свиной монокомпонентный]	На фоне триамцинолона ослабляется гипогликемический эффект; при совместном использовании может возникнуть необходимость увеличить дозу.
Инсулин цинк суспензия составная	На фоне триамцинолона ослабляется гипогликемический эффект; при совместном использовании может возникнуть необходимость увеличить дозу.
Преднизолон	Увеличивает (взаимно) эффект и вероятность супрессии гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы.
Протирелин	На фоне триамцинолона снижается эффект (стимуляция секреции ТТГ).
Рифампицин	Рифампицин ускоряет биотрансформацию.
Соматропин	На фоне триамцинолона снижается эффект соматропина.