Кламосар

Действующее вещество

Последняя актуализация описания производителем

03.08.2004

Латинское название

Klamosar

АТХ

J01CR02 Амоксициллин в комбинации с ингибиторами ферментов

Фармакологическая группа

Пенициллины в комбинациях

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

во флаконах; в пачке картонной 1 или 5 флаконов или в коробке картонной 50 флаконов.

во флаконах; в пачке картонной 1 или 5 флаконов или в коробке картонной 50 флаконов.

Описание лекарственной формы

Белого или белого с желтоватым оттенком цвета, кристаллический, гигроскопичный порошок.

Характеристика

Полусинтетический пенициллин в сочетании с ингибитором бета-лактамаз.

Фармакологическое действие

антибактериальное широкого спектра

бактерицидное

Комбинация амоксициллина — бактерицидного пенициллинового антибиотика с широким спектром действия, и клавулановой кислоты — необратимого ингибитора бета-лактамаз, который образует стабильные и неактивные комплексы с энзимами, разрушающими амоксициллин. Клавулановая кислота защищает амоксициллин от разложения и, следовательно, от потери антибактериального действия на многочисленные грамотрицательные микроорганизмы, которые образуют бета-лактамазы.

Фармакокинетика

Фармакокинетика амоксициллина и клавулановой кислоты схожа. После в/в введения в дозах 1200 мг и 600 мг С_maxамоксициллина — 105,4 мкг/мл и 32,2 мкг/мл соответственно, клавулановой кислоты — 28,5 мкг/мл и 10,5 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы: амоксициллин — 17–20%, клавулановая кислота — 23–30%. Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин — на 10% от введенной дозы, клавулановая кислота — 50%. Т_1/2после в/в введения в дозе 1,2 г и 600 мг — 0,9 и 1,07 ч для амоксициллина, 0,9 и 1,12 ч — для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50–78% и 25–40% дозы амоксициллина и клавулановой кислоты соответственно, выводится в неизмененном виде в течение первых 6 ч после введения.

Фармакодинамика

Бактерициден в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, аэробных и анаэробных возбудителей (в т.ч. и тех штаммов, у которых сформировалась устойчивость к бета-лактамным антибиотикам вследствие продукции бета-лактамаз).

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp; аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам и образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Показания

Инфекции дыхательных путей (острый и хронический бронхит, долевая и бронхопневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого, инфекции уха, носа и горла); инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовый сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея); инфекции кожи и мягких тканей (абсцессы, воспаления мягких тканей, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция); инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит), кишечные инфекции (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство); абдоминальный сепсис, прочие инфекции — остеомиелит, эндокардит, менингит, септицемия, перитонит, инфекции после хирургических вмешательств.

Используется и для профилактики инфекций, которые связаны с крупными хирургическими операциями на ЖКТ, в области малого таза, головы и шеи, на сердце, почках, желчных путях.

Противопоказания

Гиперчувствительность к пенициллиновым антибиотикам, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Допустимо. В исследованиях на экспериментальных животных тератогенного эффекта не обнаружено.

Побочные действия

Диспептические явления (тошнота, рвота, диарея), аллергические реакции (эритема, сыпь).

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими кровь, протеины, липиды, глюкозу, декстран, бикарбонат; одновременный прием с аллопуринолом повышает риск экзантемы; избегать одновременного назначения с дисульфирамом.

Передозировка

Симптомы: тошнота, диарея, рвота.

Лечение: симптоматическое; эффективен гемодиализ.

Способ применения и дозы

В/в. Вводят медленно, в течение 3–4 мин, не позднее 20 мин после растворения. Для проведения инфузии 600 мг вещества растворяют в 50 мл раствора для инфузии или 1,2 г вещества — в 100 мл раствора. Продолжительность капельного вливания — 30–40 мин. Препарат можно вводить в различных инфузионных растворах, кроме раствора глюкозы (декстрозы).

Взрослые и дети старше 12 лет: 1,2 г каждые 8 ч, при более тяжелых инфекциях интервал между введениями уменьшают до 6 ч.

Дети от 3 мес до 12 лет: 30 мг/кг каждые 8 ч, при более тяжелых инфекциях интервал между введениями уменьшают до 6 ч.

Дети до 3 мес: 30 мг/кг каждые 12 ч у недоношенных детей и новорожденных, затем интервал между введениями уменьшают до 8 ч.

30 мг вводимого внутривенно препарата содержит 25 мг амоксициллина и 5 мг клавулановой кислоты.

В хирургической практике Кламосар применяется с целью защиты от инфицирования во время хирургического вмешательства. Взрослым вводят в/в 1,2 г перед анестезией, если вмешательство длится более часа. Курс лечения можно продлить на несколько дней, если при вмешательстве был повышен риск проникновения инфекции. Следует применять препарат и при послеоперационном лечении.

При снижении функции почек: взрослым при легкой недостаточности (Cl креатинина > 30 мл/мин) нет необходимости уменьшать дозировку; при среднетяжелой недостаточности (Cl креатинина — 10–30 мл/мин) начинают лечение с введения 1,2 г в/в, потом 600 мг в/в каждые 12 ч; при тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина < 10 мл/мин) начинают лечение с введения 1,2 г в/в, потом продолжают по 600 мг в/в каждые 24 ч; диализ уменьшает концентрацию в сыворотке, поэтому препарат назначается в дозировке 600 мг в/в во время или после диализа. Дозировку для детей также уменьшают.

Лечение взрослых и детей может продолжаться 14 дней, после чего необходимо решить вопрос о продолжении антибактериальной терапии или ее отмене.

Особые указания

Готовый раствор для инъекций использовать в течение 20 мин после приготовления.

Производитель

ОАО «Биохимик», Россия.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 15 °C. Готовый раствор для инъекций не замораживать.

Срок годности

2 года.