Флексид

Действующее вещество

Последняя актуализация описания производителем

03.10.2011

Латинское название

Flexid

АТХ

J01MA12 Левофлоксацин

Фармакологическая группа

Хинолоны/фторхинолоны

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

в блистере по 5, 7 или 10 таблеток; в пачке картонной 1, 2, 3 или 5 блистеров.

Описание лекарственной формы

Светлые оранжево-розовые восьмиугольные, двояковыпуклые таблетки с риской на обеих сторонах (дозировка 250 мг) или на одной стороне (дозировка 500 мг).

Фармакологическое действие

бактерицидное

противомикробное

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность препарата приблизительно составляет 100%. C_maxв плазме достигаются в течение 1 ч. Прием пищи практически не оказывает влияния на всасывание левофлоксацина.

Распределение

Связывание с белками плазмы — 30–40%. Кумуляции левофлоксацина при приеме в дозе 500 мг 1 раз в сутки практически не отмечается. Незначительная кумуляция левофлоксацина отмечается при приеме в дозе 500 мг два раза в сутки. Постоянная концентрация достигается в течение 3 дней.

При пероральном приеме 500 мг левофлоксацина: C_maxв слизистой бронхов и бронхиальном секрете достигаются приблизительно через 1 ч после приема препарата и составляют 8,3 и 10,8 мкг/мл соответственно; в ткани легких — через 4–6 ч после приема препарата и приблизительно составляет 11,3 мкг/мл. Концентрации в легких превышают концентрации в плазме. Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Средние концентрации препарата в моче через 8–12 ч после приема разовых пероральных доз 150, 300 или 500 мг составляют 44, 91 и 200 мг/л соответственно.

Метаболизм

Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени с образованием десметил-левофлоксацина и левофлоксацин-N-оксида. На долю этих метаболитов приходится менее 5% дозы, выделяемой через почки.

Выведение

В результате приема внутрь левофлоксацин выводится из плазмы относительно медленно (T_1/2составляет 6–8 ч). Выведение препарата в основном осуществляется почками (более 85% введенной дозы).

Больные с почечной недостаточностью

Нарушение функции почек влияет на фармакокинетику левофлоксацина. Выведение через почки снижается вместе со снижением функции почек и, соответственно, T_1/2увеличивается, что показано в приведенной ниже таблице:

Больные пожилого возраста

Кинетика левофлоксацина у людей пожилого возраста не имеет значимых различий, за исключением тех, которые связаны с изменениями клиренса креатинина.

Фармакодинамика

Левофлоксацин является противомикробным бактерицидным препаратом широкого спектра действия, блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, подавляет синтез ДНК.

Левофлоксацин активен в отношении:

аэробные грамположительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, чувствительные к метициллину, Staphylococcus haemolyticus, чувствительные к метициллину, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens;

другие микроорганизмы — Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Микроорганизмы с промежуточной чувствительностью:

аэробные грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus haemolyticus, резистентные к метициллину;

аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Burkholderia cepacia;

анаэробные микроорганизмы — Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile.

К левофлоксацину нечувствительны:

Staphylococcus aureus, резистентные к метициллину.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:

инфекции лор-органов (острый синусит);

инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, хронический бронхит, внебольничная пневмония);

неосложненные инфекции мочевыводящих путей и почек;

осложненные инфекции мочевыводящих путей и почек (включая пиелонефрит);

простатит;

инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания

повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам, и/или к другим компонентам препарата;

эпилепсия;

поражения сухожилий, возникшие при ранее проводившемся лечении фторхинолонами;

детский и подростковый возраст (до 18 лет);

беременность и период лактации.

С осторожностью: при назначении левофлоксацина в сочетании с препаратами, влияющими на тубулярную секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно при лечении больных с нарушениями функции почек. При лечении больных с предрасположенностью к эпилептическим припадкам, во время лечения фенбуфеном и аналогичными НПВП или лекарственными средствами, которые снижают порог эпилептических припадков, как например теофиллин. У больных с латентными или явными нарушениями активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (в связи с опасностью развития гемолитических реакций).

Побочные действия

Частота возникновения характеризуется как: очень распространенные (>10%); распространенные (1–10%); нераспространенные (0,1–1%); редкие (0,01–0,1%) и очень редкие (<0,01%).

Аллергические реакции: нераспространенные — зуд, кожная сыпь; редкие — крапивница, бронхоспазм, одышка; очень редкие — ангионевротический отек, гипотония, анафилактический шок, аллергический пневмонит, фотосенсибилизация; отдельные случаи — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформная эритема.

Со стороны пищеварительной системы, обмена веществ: распространенные — тошнота, диарея (в т.ч. с примесью крови), повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ); нераспространенные — снижение аппетита, рвота, боль в животе, диспепсия, гипербилирубинемия; редкие — энтероколит, псевдомембранозный колит; очень редкие — гипогликемия, гепатит.

Со стороны нервной системы: нераспространенные — головная боль, головокружение, нарушение сна; редкие — парестезии, тремор, тревожное состояние, возбуждение, спутанность сознания, судороги; очень редкие — галлюцинации, экстрапирамидные нарушения и другие нарушения координации.

Со стороны органов чувств: очень редкие — нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.

Со стороны ССС: редкие — тахикардия, гипотония; очень редкие — сосудистый коллапс.

Со стороны костно-мышечной системы: редкие — артралгия, миалгия, тендинит; очень редкие — разрыв сухожилий (например ахиллового сухожилия); мышечная слабость (имеет особое значение для больных миастенией); отдельные случаи — рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: нераспространенные — гиперкреатининемия; очень редкие — интерстициальный нефрит, ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности.

Со стороны системы крови и органов кроветворения: нераспространенные — эозинофилия, лейкопения; редкие — нейтропения, тромбоцитопения; очень редкие — агранулоцитоз; отдельные случаи — гемолитическая анемия, панцитопения.

Прочие: нераспространенные — астения; очень редкие — лихорадка, васкулит.

Взаимодействие

Соли железа, антациды, содержащие магний или алюминий, снижают абсорбцию левофлоксацина.

Сукралфат снижает биодоступность левофлоксацина.

Не выявлено фармакокинетического взаимодействия между левофлоксацином и теофиллином. Однако при сопутствующем применении хинолонов, теофиллина, и НПВП может понижаться порог судорожной готовности.

В присутствии фенбуфена концентрации левофлоксацина приблизительно на 13% выше, чем при его применении в виде монотерапии.

При сопутствующем применении левофлоксацина T_1/2циклоспорина увеличивается на 33%.

При одновременном приеме левофлоксацина и антагонистов витамина К (например варфарин), наблюдается повышение параметров свертываемости крови (ПВ) и/или кровотечения.

Передозировка

Симптомы; тошнота, эрозии слизистых оболочек ЖКТ, спутанность сознания, головокружение, потеря сознания и судороги.

Лечение: симптоматическое; контроль параметров ЭКГ; гемодиализ неэффективен; специфического антидота нет.

Способ применения и дозы

Внутрь, один или два раза в день, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Доза препарата и продолжительность лечения зависят от показания к применению и тяжести течения заболевания. При подборе доз таблетку можно разделить на части по разделительной риске. Лечение препаратом Флексид должно продолжаться минимум еще 48–72 ч после исчезновения симптомов заболевания.

Максимальная продолжительность лечения — не более 14 дней.

При применении левофлоксацина рекомендуются следующие дозы:

Дозы для больных с нормальной функцией почек (Cl креатинина >50 мл/мин)

Больным с нарушениями функции почек необходим индивидуальный подбор дозы.

Дозы для больных с нарушенной функцией почек (Cl креатинина ≤50 мл/мин)

*После гемодиализа или непрерывного амбулаторного перитонеального диализа (НАПД) приема дополнительных доз не требуется.

Дозы для пациентов с нарушением функции печени

При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин не подвергается значительному метаболизму в печени.

Индивидуального подбора доз для пациентов пожилого возраста не требуется (однако необходимо контролировать клиренс креатинина, т.к. выше вероятность сопутствующего снижения функции почек).

Особые указания

Таблетки Флексид необходимо принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема солей железа, антацидов и сукралфата, поскольку может иметь место снижение его абсорбции. При необходимости одновременного применения сукралфат следует принимать через 2 ч после приема таблеток Флексид.

У пациентов, одновременно принимающих антагонисты витамина К, необходимо контролировать параметры свертываемости крови.

В редких случаях, наблюдаемых во время лечения хинолонами, тендинит может иногда привести к разрыву связок, особенно ахиллова сухожилия. Этот побочный эффект проявляется в течение 48 ч после начала терапии. Для людей пожилого возраста и пациентов, принимающих ГКС, существует повышенная опасность развития тендинита. Поэтому во время лечения левофлоксацином необходим тщательный контроль состояния таких больных. Если имеется подозрение на тендинит (необходимо сообщить больным о его симптомах), прием таблеток Флексид необходимо немедленно прекратить и начать соответствующее лечение (например иммобилизация). Диарея (особенно тяжелая, стойкая и/или с примесью крови) во время или после приема таблеток Флексид может быть симптомом заболевания, вызываемого Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которого является псевдомембранозный колит. Если имеется подозрение на псевдомембранозный колит, прием таблеток Флексид следует немедленно прекратить и провести симптоматическое лечение (например ванкомицин перорально). В этом состоянии препараты, ингибирующие перистальтику, противопоказаны. Для лечения госпитальных инфекций, вызванных P.aeruginosa, необходима комбинированная терапия.

Во время лечения препаратом Флексид необходимо избегать прямого солнечного и искусственного УФ-излучения (солярий), чтобы избежать фотосенсибилизации.

Влияние на способности к концентрации внимания. Следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Производитель

Владелец РУ/Производитель — Лек д.д., Словения.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Срок годности

3 года.