Библиотека медицинских знаний

Пефлоксацин-АКОС

Действующее вещество

Пефлоксацин

Последняя актуализация описания производителем

01.08.2004

Латинское название

Pefloxacin-AKOS

АТХ

J01MA03 Пефлоксацин

Фармакологическая группа

Хинолоны/фторхинолоны

Нозологическая классификация (МКБ-10)

A01.0Брюшной тиф
A02Другие сальмонеллезные инфекции
A04.9Бактериальная кишечная инфекция неуточненная
A41.9Септицемия неуточненная
A54Гонококковая инфекция
A56Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем
A57Шанкроид
A70-A74Другие болезни, вызываемые хламидиями
G04.9Энцефалит, миелит или энцефаломиелит неуточненный
H58.8Другие нарушения глаза и его придаточного аппарата при болезнях, классифицированных в других рубриках
H66.9Средний отит неуточненный
I33Острый и подострый эндокардит
J34Другие болезни носа и носовых синусов
J37Хронический ларингит и ларинготрахеит
J38Болезни голосовых складок и гортани, не классифицированные в других рубриках
J40-J47Хронические болезни нижних дыхательных путей
K05Гингивит и болезни пародонта
K10.9Болезнь челюсти неуточненная
K12Стоматит и родственные поражения
K65Перитонит
K81Холецистит
K83.0Холангит
L08.9Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
M00-M03Инфекционные артропатии
M60.0Инфекционные миозиты
M86Остеомиелит
N10Острый тубулоинтерстициальный нефрит
N15Другие тубулоинтерстициальные болезни почек
N28.9Болезнь почки и мочеточника неуточненная
N39.0Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
N41Воспалительные болезни предстательной железы
N45.9Орхит, эпидидимит и эпидидимо-орхит без упоминания об абсцессе
N49Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
N70Сальпингит и оофорит
N70-N77Воспалительные болезни женских тазовых органов
N73Другие воспалительные болезни женских тазовых органов
N74.4Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями (A56.1+)
O86Другие послеродовые инфекции
T79.3Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
T81.4Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках
Z100*КЛАСС XXII Хирургическая практика

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.
пефлоксацин200 мг
 400 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный или картофельный; поливинилпирролидон; лактоза; кальций стеариновокислый; МКЦ; тальк 
состав оболочки: оксипропилметилцеллюлоза; полиэтиленоксид4000; титана диоксид; 1,2-пропиленгликоль; тальк или опадрай 

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки.

Раствор для инфузий5 мл
пефлоксацин400 мг
вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая; спирт бензиловый; натрия пиросульфит; динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты; натрия двууглекислый; вода для инъекций — до 5 мл 

в ампулах темного стекла по 5 мл в комплекте с ножом ампульным; в пачке картонной 10 шт.

Описание лекарственной формы

Таблетка круглой формы, двояковыпуклая белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Раствор для инъекций — прозрачный раствор желтоватого или зеленовато-желтоватого цвета.

Характеристика

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов.

Фармакологическое действие

антибактериальное широкого спектра

бактерицидное

Блокирует ДНК-гиразу, репликацию А-субъединицы ДНК, РНК и нарушает синтез белков бактерий. Оказывает бактерицидное действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь в дозе 400 мг через 20 мин всасывается 90%. Cmaxсоставляет 4 мкг/мл и достигается через 90–120 мин, при в/в введении — в течение 60 мин. Терапевтическая концентрация удерживается 12–15 ч. После многократного введения Сmaxв крови — 10 мкг/мл; концентрация в слизистой бронхов — 5 мкг/мл; связывание с белками плазмы — 25–30%.

Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, в т.ч. в бронхиальный секрет, легкие, предстательную железу, спинномозговую жидкость и костную ткань. Объем распределения при приеме внутрь — 1,5–1,8 л/кг, концентрация в спинномозговой жидкости после 3-кратного приема 400 мг — 4,5 мкг/мл, при увеличении дозы до 800 мг — 9,8 мкг/мл; соотношение между концентрацией в плазме и жидкости — 89%. Концентрация в других органах и тканях через 12 ч после последнего приема: щитовидная железа — 11,4 мкг/г, слюнные железы — 2,2 мкг/г, кожа — 7,6 мкг/г, слизистая носоглотки — 6 мкг/г, миндалины — 9 мкг/г, мышцы — 5,6 мкг/г. Метаболизируется в печени путем метилирования до диметилпефлоксацина (обладает значительной антибактериальной активностью), окисляется до N-оксида и конъюгирует с глюкуроновой кислотой с образованием пефлоксацин-глюкуронида.

При в/в введении T1/2после одной введенной дозы составляет 7,2–13 ч, после повторных введений — 14–15 ч, при приеме внутрь — 8–10 ч, при повторном введении — 12–13 ч. В неизмененном виде и в виде метаболитов выводится почками (50–60%) и обнаруживается в кале (30%). Содержание неизмененного препарата в моче через 1–2 ч после приема — 25 мкг/мл, через 12–24 ч — 15 мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 ч после последнего введения. Плохо поддается диализу (коэффициент экстракции — 23%).



Фармакодинамика

Обладает широким спектром действия. Активен в отношении грамотрицательных бактерий Escherichia coli, Klebsiella spp., индолположительных и индолотрицательных Proteus spp., в т.ч. Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus spp. Аэробных грамположительных бактерий — Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу и метициллин-резистентные), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, внутриклеточных бактерий: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia spp., а также в отношении бактерий, вырабатывающих бета-лактамазы. Подавляет жизнедеятельность Mycoplasma spp., Helicobacter. Умеренно чувствительны — Pneumococcus, Acinetobacter spp., Pseudomonas spp. Резистентны — грамотрицательные анаэробы, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis. В отношении грамотрицательных штаммов эффективно действует как на делящиеся клетки, так и клетки в стадии покоя; в случае грамположительных штаммов — только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к пефлоксацину микроорганизмами: инфекции почек и мочевыводящих путей; ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, брюшной тиф); рта, зубов, челюстей; инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей (холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря); инфекции органов малого таза (в т.ч. аднексит и простатит); костей, суставов, кожи и мягких тканей, инфекции нижних дыхательных путей и ЛОР-органов (среднего уха, придаточных пазух носа, глотки, гортани); инфекции глаз; интраабдоминальные абсцессы, перитонит, сепсис, септицемия; эндокардит; менингоэнцефалит; остеомиелит; гонорея, хламидиоз, эпидидимит, мягкий шанкр; хирургические и внутрибольничные инфекции; профилактика хирургической инфекции.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, гемолитическая анемия, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации, детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью — атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, органические поражения ЦНС, судорожный синдром неустановленной этиологии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: депрессия, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, повышение судорожной готовности, чувство беспокойства, возбуждение, тремор, редко — судороги.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, анорексия, метеоризм, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, некроз печени.

Со стороны мочеполовой системы: кристаллурия, редко — гломерулонефрит, дизурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, редко — отек Квинке, бронхоспазм, артралгии.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения. тромбоцитопения (при дозах 1600 мг/сут), агранулоцитоз, эозинофилия.

Прочие: тахикардия, миалгия, тендинит, разрыв сухожилий, кандидоз.

Взаимодействие

Пефлоксацин снижает метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме и ЦНС (дозу теофиллина следует уменьшить).

Циметидин и другие ингибиторы микросомального окисления увеличивают T1/2, снижают общий клиренс, но не влияют на объем распределения и почечный клиренс.

Обволакивающие средства замедляют абсорбцию.

Одновременное применение бета-лактамных антибиотиков позволяет предупредить развитие резистентности в период лечения стафилококковой инфекции. Аминогликозиды, пиперациллин, азлоциллин, цефтазидим усиливают антибактериальный эффект (в т.ч. при инфекции, вызванной синегнойной палочкой).

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение пефлоксацина.

Передозировка

Лечение: симптоматическая терапия, при необходимости — гемодиализ и перитонеальный диализ. Специфический антидот неизвестен.

Способ применения и дозы

Внутрь, натощак. Таблетки проглатывают, не разжевывая и запивая большим количеством воды. Дозы подбираются индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности микроорганизмов. При неосложненных инфекциях — по 400 мг 2 раза в день, средняя суточная доза — 800 мг в 2 приема.

В/в капельно (при инфекционном эндокардите, сепсисе, остеомиелите, при инфекциях тяжелого течения), 1-я доза — 800 мг; затем — по 400 мг каждые 12 ч. Инфузию проводят в течение 1 ч; содержимое ампулы растворяют в 250 мл 5% раствора глюкозы. Курс лечения — 1–2 нед (не более).

При нарушении функции печени необходима коррекция режима дозирования: при незначительных нарушениях препарат назначают в дозе 400 мг/сут, при более выраженных нарушениях — каждые 36 ч, при тяжелой патологии печени интервал между введениями увеличивают до 2 сут. Курс лечения — не более 30 дней.

Пациентам при нарушении функции почек (при Cl креатинина ниже 20 мл/мин) разовая доза составляет 50% от средней (при кратности приема 2 раза в сутки) или полная разовая доза 1 раз в сутки. Лицам пожилого возраста дозу препарата уменьшают на 1/3.

Меры предосторожности

Препарат значительно снижает протромбиновый индекс (у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты, необходим постоянный контроль картины крови).

При почечной и печеночной недостаточности необходимо уменьшить разовую дозу и кратность введения в соответствии со степенью повреждения функции печени или почек.

При возникновении во время лечения или после него тяжелой и длительной диареи, необходимо исключить развитие псевдомембранозного колита. При подтверждении диагноза требуется немедленная отмена препарата и назначение соответствующего лечения.

Особые указания

В период лечения необходимо употреблять большое количество жидкости.

Следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Производитель

Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез», Россия.

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Срок годности

2 года.



Аналоги

Абактал

Пелокс-400

Перти

Пефлацине

Пефлоксабол

Пефлоксацин

Юникпеф

   
Яндекс.Метрика Рейтинг@Mail.ru
Партнёры
Медицинская справочная     Библиотека медицинских знаний
Производится поиск.
Пожалуйста подождите.