Ацитретин

Русское название

Ацитретин

Латинское название

Acitretin

Химическое название

(E)-9-(4-Метокси-2,3,6-триметилфенил)-3,7-диметилнонатетраеновая кислота

Брутто-формула

C₂₁H₂₆O₃

Фармакологическая группа

Дерматотропные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

55079-83-9

Характеристика

Желтый или зеленовато-желтый порошок. Молекулярная масса 326,44.

Фармакология

Фармакологическое действие- противопсориатическое.

Нормализует процессы обновления, дифференцировки и ороговения клеток кожи, в т.ч. при псориазе.

Быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ, C_maxдостигается через 1–4 ч. Биодоступность — около 60% (повышается при назначении во время или после еды). Связывается с белками плазмы на 99%. Легко проникает в ткани (обладает высокой липофильностью), диффундирует через плацентарный барьер и в грудное молоко. Биотрансформация осуществляется, главным образом, путем изомеризации (с образованием 13-цис-изомера) и глюкуронидирования. Т_1/2ацитретина — 50 ч, а его основного метаболита — 60 ч. В течение 36 дней после прекращения приема 99% выводится в виде метаболитов с мочой и желчью в равных количествах. В некоторых случаях в организме образуется этретинат, Т_1/2которого около 4 мес. Ацитретин и все продукты его биотрансформации полностью выводятся в течение 2 лет после окончания лечения.

Терапия продолжается до исчезновения псориатических поражений. При нарушении ороговения длительно назначаются поддерживающие минимально эффективные дозы (до 50 мг/сут).

Применение

Псориатическая эритродермия, пустулезный псориаз (локализованный или генерализованный), врожденный ихтиоз, красный плоский лишай, болезнь Дарье.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к витамину А и другим ретиноидам), выраженные нарушения функции почек и печени, терапия тетрациклинами, витамином A и другими ретиноидами, метотрексатом, беременность, грудное вскармливание.

Ограничения к применению

Сахарный диабет, панкреатит в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — X.

Побочные действия

Симптомы гипервитаминоза A: сухость слизистых оболочек, хейлит, трещины в углах рта, конъюнктивит; истончение и шелушение кожи, алопеция, хрупкость ногтей, паронихия, фотосенсибилизация, головная боль, нарушение сумеречного зрения, обратимое повышение активности трансаминаз и ЩФ в плазме крови, гиперкальциемия, повышение концентрации триглицеридов и холестерина плазмы крови, боли в костях и мышцах, гиперостоз и кальциноз тканей в т.ч. позвонковых связок с последующей компрессией спинного мозга.

Взаимодействие

Несовместим с тетрациклинами, метотрексатом, витамином A и другими ретиноидами. Вытесняет фенитоин из связи с белками. Этанолсодержащие препараты и напитки способствуют образованию этретината.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение.

Лечение: симптоматическое при обязательной отмене препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки, во время еды или с молоком. Взрослым — 25–30 мг в сутки в течение 2–4 нед, затем — по 25–50 мг в течение 6–8 нед, возможно увеличение максимальной суточной дозы до 75 мг.

Детям — 500 мкг/кг/сут, возможно кратковременное увеличение до 1 мг/кг/сут (но не более 35 мг/сут); поддерживающая доза — по возможности более низкая.

Меры предосторожности

Необходимо контролировать функцию печени (до начала и каждые 1–2 нед терапии в течение 2 мес, а затем — каждые 3 мес и после ее прекращения; при патологических изменениях анализы выполняют каждую неделю, и, если функция печени не приходит в норму или ухудшается, препарат отменяют), определять концентрацию холестерина и триглицеридов в сыворотке крови натощак, особенно при нарушениях липидного обмена, сахарном диабете, ожирении, хроническом алкоголизме, во время длительного лечения. У пациентов с сахарным диабетом надо тщательно следить за уровнем глюкозы в крови, у детей — за показателями роста и развития костей. Терапию женщин детородного возраста начинают на 2 или 3 день менструального цикла; они должны использовать контрацептивные средства в течение 4 нед до начала лечения, во время курса и, по крайней мере, в течение 2 лет после него. Обязательны дополнительные исследования на беременность.

Год последней корректировки

2009

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Неотигазон

Результаты поиска по теме в других рубриках:

АТХ: D05BB02 Ацитретин