Бикалутамид

Русское название

Бикалутамид

Латинское название

Bicalutamide

Химическое название

(±)-4'-Циано-альфа,альфа,альфа-трифтор-3-[(п-фторфенил)сульфонил]-2-метил-м-лактотолуидид

Брутто-формула

C₁₈H₁₄F₄N₂O₄S

Фармакологическая группа

Андрогены, антиандрогены

Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Нозологическая классификация (МКБ-10)

C61	Злокачественное новообразование предстательной железы

Код CAS

90357-06-5

Характеристика

Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, плохо растворим в хлороформе и спирте, трудно растворим в метаноле, растворим в ацетоне.

Фармакология

Фармакологическое действие- антиандрогенное, противоопухолевое.

Связываясь с андрогеновыми рецепторами на поверхности клеток органов-мишений, делает их недоступными для андрогенов, повышая при этом концентрацию гормонов в плазме крови. После приема внутрь быстро и полностью всасывается (пища не влияет на полноту абсорбции). В крови с белками плазмы связывается на 96%. Подвергается стереоспецифической биотрансформации в печени. Неактивный S-энантиомер, глюкуронидируется и быстро выводится из организма. Активный R-энантиомер также подвергается глюкуронидации с образованием неактивного метаболита. Т_1/2составляет около 7 дней. Экскретируется почками и с желчью в равных соотношениях.

Применение

Рак предстательной железы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст, противопоказан женщинам.

Ограничения к применению

Нарушение функции печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — X.

Побочные действия

Приступ стенокардии, гипертензия, сердечная недостаточность, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, ринит, диспептические явления, ксеростомия, желудочные кровотечения, мелена, тревога, депрессия, снижение либидо, сонливость, нервозность, миастения, миалгия, артрит, судорожные подергивания мышц конечностей, контрактуры, боль в груди, сахарный диабет, полиурия, дизурия, задержка мочи, отеки, лихорадка, потливость, аллергические реакции.

Взаимодействие

Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым — 1 табл. (50 или 150 мг) однократно.

Год последней корректировки

1997

Взаимодействия с другими действующими веществами

Бусульфан	На фоне бикалутамида повышается риск развития веноокклюзионной болезни.
Дакарбазин	На фоне бикалутамида усиливается риск проявления гепатотоксичности.
Доксорубицин	Доксорубицин усиливает (взаимно) риск проявления токсичности.