Гидрокси­метил­хиноксилин­диоксид

Русское название

Гидроксиметилхиноксилиндиоксид

Латинское название

Hydroxymethylquinoxalindioxyde

Химическое название

2,3-Бис-(гидроксиметил)хиноксалина 1,4-ди-N-оксид

Брутто-формула

C₁₀H₁₀N₂O₄

Фармакологическая группа

Другие синтетические антибактериальные средства

Код CAS

17311-31-8

Характеристика

Зеленовато-желтый кристаллический порошок без запаха. Мало растворим в воде, этаноле и хлороформе.

Фармакология

Фармакологическое действие- антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.

Активен в отношении Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella sonnei, Salmonella spp., Klebsiella pneumoniae (палочка Фридлендера), Staphylococcus spp., Streptococcus spp., патогенных анаэробов (Clostridium perfringens). Действует на штаммы бактерий, устойчивых к другим химиопрепаратам, включая антибиотики.

При в/в введении хорошо и быстро проникает в органы и ткани, терапевтические концентрации в крови сохраняются в течение 4–6 ч. C_maxдостигается через 1–2 ч после однократного введения. При местном применении частично всасывается, не оказывает местнораздражающего действия. Практически не подвергается метаболизму. Экскретируется почками. При повторных введениях не кумулирует.

Способствует более быстрому очищению раневой поверхности, стимулирует репаративную регенерацию, краевую эпителизацию, благоприятно влияет на течение раневого процесса.

В экспериментальных исследованиях продемонстрировано наличие тератогенного, эмбриотоксического и мутагенного действия.

Применение

Внутриполостно: гнойно-воспалительные процессы различной локализации: гнойный плеврит, эмпиема плевры, абсцесс легкого, перитонит, цистит, гнойные раны с наличием глубоких полостей, в т.ч. абсцесс мягких тканей, флегмоны, послеоперационные раны моче- и желчевыводящих путей, профилактика инфекционных осложнений после катетеризации мочевого пузыря, гнойный мастит, абсцессы и флегмоны челюстно-лицевой области.

В/в: тяжелые септические состояния (в т.ч. у больных ожоговой болезнью), гнойный менингит, гнойно-воспалительные процессы с симптомами генерализации инфекции.

Местно: раневая и ожоговая инфекция, поверхностные и глубокие гнойные раны различной локализации, длительно незаживающие раны и трофические язвы, флегмоны мягких тканей, инфицированные ожоги, гнойные раны при остеомиелите, гнойные процессы в тазовой клетчатке, мастит, гнойничковые заболевания кожи.

Противопоказания

Гиперчувствительность, надпочечниковая недостаточность (в т.ч. в анамнезе), возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

Почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано.

Побочные действия

При внутриполостном и в/в введении — головная боль, озноб, повышение температуры тела, диспептические расстройства (тошнота, рвота, диарея), судорожные подергивания мышц, аллергические реакции; при местном применении — зуд, околораневой дерматит.

Передозировка

Симптомы: дистрофия, острая надпочечниковая недостаточность.

Способ применения и дозы

Внутриполостно, в/в капельно, местно. Применяют только у взрослых, в условиях стационара (по методике, подробно изложенной в Инструкции по применению). Длительность лечения определяется индивидуально и зависит от тяжести состояния, эффективности и переносимости препарата.

Внутриполостно: 1% раствор вводят через дренажную трубку, катетер или шприц (обычно от 10 до 50 мл). Максимальная суточная доза 0,7 г (70 мл 1% раствора). Перед курсовым внутриполостным применением оценивают переносимость препарата — при введении в полость 10 мл 1% раствора. При отсутствии в течение 3–6 ч побочных явлений (головокружение, озноб, повышение температуры тела) начинают курсовое лечение. В противном случае препарат не назначают.

В/в капельно: инфузируют 0,1–0,2% раствор (получают разведением 0,5% раствора в 5% растворе глюкозы или в изотоническом растворе натрия хлорида), высшая разовая доза — 300 мг. Суточная доза — 600–900 мг.

Местно: на пораженный участок кожи (предварительно рану очищают от гнойно-некротических масс) наносят тонким слоем мазь или накладывают на рану салфетки, покрытые слоем мази толщиной 2–3 см (на одну повязку расходуют в среднем до 30 г мази, при больших ожоговых поверхностях количество мази не должно превышать 100 г в сутки) или пропитанные 1% раствором; глубокие раны тампонируют (предварительно пропитав мазью тампоны) или проводят орошение 0,5% раствором; в виде аэрозоля — равномерно наносят на раневую поверхность (толщина слоя пены 1–1,5 см), не более 5 баллонов в сутки (2,5 г препарата). Процедуру проводят ежедневно или через день в зависимости от состояния раны и течения раневого процесса.

Меры предосторожности

Применяют под строгим врачебным контролем. Назначают только при тяжелых формах инфекционных заболеваний или при неэффективности других антибактериальных препаратов.

При в/в введении препарат характеризуется узкой терапевтической широтой (необходим строгий контроль за соблюдением рекомендуемых доз). Для предупреждения побочных реакций рекомендуется применение в комплексе с антигистаминными средствами и препаратами кальция. При возникновении побочных реакций следует уменьшить дозу, назначить антигистаминные ЛС, при необходимости — отменить препарат.

При почечной недостаточности дозу уменьшают.

Год последней корректировки

2004

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Уротравенол