Дидрогестерон
Dydrogesterone
(9бета,10альфа)-Прегна-4,6-диен-3,20-дион
C21H28O2
Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
N80.9 | Эндометриоз неуточненный |
N91.1 | Вторичная аменорея |
N92.1 | Обильные и частые менструации при нерегулярном цикле |
N94.3 | Синдром предменструального напряжения |
N95.1 | Менопаузное и климактерическое состояние у женщин |
N95.8 | Другие уточненные нарушения менопаузного и перименопаузного периода |
N97.0 | Женское бесплодие, связанное с отсутствием овуляции |
O05 | Другие виды аборта |
O20.0 | Угрожающий аборт |
152-62-5
Аналог природного прогестерона.
Фармакологическое действие- гестагенное.
Оказывает селективное действие на эндометрий, способствует образованию нормального секреторного эндометрия у женщин после предварительной терапии эстрогенами. Обеспечивает наступление фазы секреции в эндометрии, снижая тем самым риск гиперплазии и/или канцерогенеза в эндометрии, повышенный под влиянием эстрогена. Уменьшает возбудимость и сократимость матки и труб. Не вызывает маскулинизации плода и вирилизации матери.
Абсорбция высокая, время наступления Cmaxпосле приема внутрь — 2 ч, связывается с белками на 97%. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования. Экскретируется почками (60–80% в виде метаболитов), в течение 24 ч выводится 85%, через 72 ч выводится полностью. На фоне нарушения функции почек фармакокинетика не изменяется.
Прогестероновая недостаточность, в т.ч. бесплодие, аборт (привычный, угрожающий), эндометриоз, дисменорея, нерегулярные менструации, вторичная аменорея, дисфункциональные маточные кровотечения; предменструальный синдром; для нейтрализации пролиферативного действия эстрогенов на эндометрий при проведении заместительной гормональной терапии в менопаузе.
Гиперчувствительность, синдром Дубина — Джонсона, синдром Ротора.
При сочетанном применении с эстрогенами: нарушение функции почек, сердечно-сосудистые заболевания, сахарный диабет, эпилепсия, мигрень.
Может применяться во время беременности. Выделяется с материнским молоком. Грудное вскармливание во время лечения матери не рекомендуется.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях — гемолитическая анемия.
Со стороны иммунной системы: в очень редких случаях — реакции гиперчувствительности.
Со стороны ЦНС: головная боль/мигрень.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко — нарушение функции печени (сопровождающиеся слабостью или недомоганием, желтухой и болью в области живота).
Со стороны репродуктивной системы: в редких случаях — прорывные кровотечения, купирующиеся повышением дозы; повышенная чувствительность молочных желез.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — кожная сыпь, зуд, крапивница; очень редко — ангионевротический отек.
Прочие: периферические отеки.
Индукторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. фенобарбитал, рифампицин) могут ускорять биотрансформацию дидрогестерона и ослаблять эффект.
Лечение: симптоматическое, промывание желудка.
Внутрь, режим дозирования подбирается индивидуально, в зависимости от характера и степени тяжести заболевания. Обычно разовая доза — 10 мг, частота приема — 1–3 раза в сутки.
Следует учитывать, что заместительная гормональная терапия не назначается без предварительного общего медицинского обследования, включая гинекологический осмотр. Рекомендуется регулярное проведение маммографии. Аномальные кровотечения и патологические изменения, выявленные при гинекологическом осмотре, могут служить показанием к исследованию эндометрия.
2007
Невирапин | Невирапин ускоряет биотрансформацию и снижает эффект. |
Рифампицин | Рифампицин ускоряет биотрансформацию дидрогестерона и ослабляет эффект. |
Фенобарбитал | Фенобарбитал ускоряет биотрансформацию дидрогестерона и ослабляет эффект. |
![]() | |