Инозин

Русское название

Инозин

Латинское название

Inosine

Химическое название

1,9-Дигидро-9-бета-D-рибофуранозил-6H-пурин-6-он

Брутто-формула

C₁₀H₁₂N₄O₅

Фармакологическая группа

Анаболики

Код CAS

58-63-9

Характеристика

Производное пурина.

Белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок горького вкуса, без запаха. Медленно и трудно растворим в воде, очень мало растворим в спирте, практически нерастворим в эфире и хлороформе.

Фармакология

Фармакологическое действие- метаболическое, антигипоксическое, антиаритмическое.

Нуклеозид — предшественник АТФ. Субстратно стимулирует синтез адениновых нуклеотидов, повышает активность некоторых ферментов цикла Кребса.

Принимает непосредственное участие в обмене глюкозы и способствует активизации обмена при гипоксии и при отсутствии АТФ. Стимулирует окислительно-восстановительные процессы. Интенсифицирует метаболизм пировиноградной кислоты, нормализует процесс тканевого дыхания, способствует повышению активности ксантиндегидрогеназы. Оказывает положительное влияние на обменные процессы в миокарде, повышает энергетический баланс миокарда, улучшает коронарное кровообращение. Увеличивает силу сокращений сердца и способствует более полному расслаблению миокарда в диастоле (связывает ионы кальция, попавшие в цитоплазму в момент возбуждения клетки), в результате чего возрастает ударный объем и улучшается кровоснабжение тканей.

Снижает агрегацию тромбоцитов, активирует регенерацию тканей (особенно слизистой оболочки ЖКТ и миокарда), предотвращает последствия интраоперационной ишемии почек.

При приеме внутрь хорошо абсорбируется в ЖКТ. Метаболизируется в печени с образованием глюкуроновой кислоты и последующим ее окислением. В незначительном количестве выводится почками.

Применение

ИБС (инфаркт миокарда, коронарная недостаточность, нарушения сердечного ритма), врожденные и приобретенные пороки сердца, ревматические пороки сердца, кардиомиопатии различного генеза, коронарный атеросклероз, дигиталисная интоксикация, миокардит, «легочное сердце», дистрофические изменения миокарда (на фоне тяжелых физических нагрузок, инфекционного и эндокринного генеза), заболевания печени (острый и хронический гепатит, цирроз печени, алкогольные и лекарственные повреждения печени, жировая дистрофия печени), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, урокопропорфирия. Отравление ЛС, алкоголизм, лучевая лейкопения (профилактика), операции на изолированной почке (как средство фармакологической защиты при временном выключении кровообращения оперируемого органа).

Противопоказания

Гиперчувствительность, гиперурикемия, подагра.

Ограничения к применению

Почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — не определена.

Побочные действия

Гиперурикемия, обострение подагры (при длительном приеме в высоких дозах), аллергические реакции (гиперемия, зуд кожи, крапивница).

Способ применения и дозы

В/в, вводят медленно струйно или капельно (40–60 капель в минуту): начинают с введения 200 мг (10 мл 2% раствора) 1 раз в день, затем, при хорошей переносимости, увеличивают дозу до 400 мг 1–2 раза в день, продолжительность лечения — 10–15 дней.

Для капельного введения разводят 2% раствор в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы до 250 мл.

При острых нарушениях ритма и проводимости допустимо струйное введение в разовой дозе 200–400 мг (10–20 мл 2% раствора).

Внутрь, 3–4 раза в сутки, начальная доза — 0,6–0,8 г/сут, в случае хорошей переносимости через 2–3 дня дозу увеличивают до 1,2–1,6–2,4 г/сут, курс — 4–12 нед; при урокопропорфирии — 0,8 г/сут (по 0,2 г 4 раза в сутки) ежедневно в течение 1–3 мес.