Йобенгуан [123I]

Русское название

Йобенгуан [123I]

Латинское название

Iobenguane [123I]

Фармакологическая группа

Другие диагностические средства

Типовая клинико-фармакологическая статья¹

Характеристика. Объемная активность 100–200 МБк/мл. Радиохимическая чистота — не менее 95%. Изотоп ¹²³I распадается с периодом полураспада 13,31 ч и испусканием монохроматического гамма-излучения с энергией 159 кэВ.

Фармдействие. Препарат имеет сходную молекулярную структуру с адренергическим гормоном норэпинефрином. Накапливаясь в окончаниях постсинаптических нейронов симпатической нервной системы и конкурируя с норэпинефрином, препарат, в отличие от него, не имеет медиаторных свойств, не влияет на активность симпатической нервной системы и не вызывает гемодинамического эффекта. Накопление препарата в адренергических нервных окончаниях различных органов и тканей описывают двумя энергозависимыми механизмами: Na-зависимым путем и путем механической диффузии. В радионуклидной диагностике вводимые дозы настолько малы, что доминирует механизм захвата Na-зависимым путем.

Фармакокинетика. Подобна норэпинефрину. После в/в введения наиболее высокая концентрация наблюдается в печени, сердце, слюнных железах, легких. Тканевая концентрация (% дозы/г): печень — 0,76, сердце — 0,64, легкие — 0,17, мышцы — 0,02, кровь — 0,02. После попадания в клетку большая часть препарата при нейробластомах остается в цитоплазме в свободном виде; при феохромоцитоме и параганглиоме препарат активно транспортируется в гранулы катехоламинов, но не метаболизируется ферментами, которые метаболизируют катехоламины. Выводится почками 40–55% за 24 ч и 70–90% за 96 ч, преимущественно в неизменном виде.

Показания. Используется в качестве диагностического средства для визуализации состояния симпатической нервной системы, с помощью которого проводится оценка целостности и функционального состояния адренергических нервных окончаний в различных органах и тканях. Для оценки функционального состояния симпатической нервной системы сердца и диагностики ее нарушений при различной кардиальной патологии (инфаркте миокарда, аритмиях, сердечной недостаточности, кардиомиопатиях различного происхождения, в т.ч. диабетической, ишемических и стрессовых повреждениях миокарда). Для диагностики катехоламиновых опухолей (в т.ч. первичных нейробластом, феохромоцитом, апудом (карциноидов), симпатических параганглиом, медуллярного рака щитовидной железы, а также их метастазов и костно-мозговой инфильтрации при нейробластомах).

Противопоказания. Общеклинические противопоказания к проведению радионуклидных исследований.

Дозирование. В/в, в положении больного лежа или сидя. Обязательна предварительная блокада щитовидной железы йодидом натрия (100 мг в сутки) за 3 дня до исследования и 2 дня после.

Рекомендуемые дозы: взрослым — 110–300 МБк/кг; детям — 4 МБк/кг.

Лучевые нагрузки. Критическими органами облучения являются щитовидная железа и нижний отдел толстой кишки. У детей до 1 года наибольшая лучевая нагрузка падает на яичники и селезенку.

Лучевые нагрузки на органы и все тело (мЗв/МБк): мочевой пузырь — 0,087441, надпочечники — 0,0089416, красный костный мозг — 0,0091336, селезенка — 0,0072091, все тело — 0,0098463.

При необходимости препарат следует разбавить необходимым количеством 0,9% раствора NaCl.

В качестве диагностической аппаратуры используется гамма-камера планарная или ротационная, c круглым (не менее 400 мм в диаметре) или прямоугольным кристаллом. Настройка амплитудного анализатора 159 кэВ, 20% окно. Коллиматор следует применять на энергию выше 150 кэВ, т.к. образующееся при рассеянии гамма-квантов на материале коллиматора рентгеновское излучение не поглощается стенками каналов стандартного технециевого коллиматора и сильно «зашумляет» (снижает четкость) изображение.

Система сбора и обработки данных — любая из существующих матриц сбора данных не менее 128×128 элементов.

Сцинтиграфия миокарда проводится через 20–30 мин и через 4 ч после в/в введения в планарном или ротационном режимах.

Обработка изображения на компьютере включает вычитание фона, сглаживание по 9 точкам или фильтрацию адекватным фильтром, коррекцию кадра позднего исследования на распад ¹²³I и определение показателей: отношение сердце/средостение, процент вымывания препарата из миокарда, оценка характера распределения препарата по отношению к области максимального накопления.

Визуализация надпочечников и всего тела проводится через 24 ч после в/в введения препарата. После стандартной обработки изображения визуально определяется наличие очагов гиперфиксации препарата и визуализации костного мозга. Уровень накопления в очаге оценивается по стандартной методике путем сравнения симметричных областей; область надпочечников — с уровнем накопления в печени (предел нормального накопления 120–125%).

В норме все тело визуализируется в виде тени. Повышенное накопление препарата наблюдается в слюнных железах, в сердце, в печени, в мочевом пузыре; слабое накопление — в кишечнике; скелет не визуализируется.

Визуализацию щитовидной железы проводят через 10 мин после введения препарата на гамма-камере в положении больного лежа на спине по стандартной методике.

Побочное действие. Не выявлены.

Взаимодействие. Симпатолитические и гипотензивные ЛС, антагонисты Ca²⁺и адреноблокаторы снижают концентрацию препарата в миокарде и катехоламиновых опухолях.

Особые указания. Работа с препаратом должна проводится в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99).

Препарат хранят в соответствии с соблюдением «Основных санитарных правил работы с радиоактивными веществами и другими источниками ионизирующих излучений» ОСП-72/87.

Срок годности препарата — 30 ч с момента приготовления.

Торговые названия препаратов с действующим веществом

М-йодбензилгуанидин, 123-I

МИБГ, 123I