Карбенициллин

Русское название

Карбенициллин

Латинское название

Carbenicillin

Химическое название

[2S-(2альфа,5альфа,6бета)]-6-[(Карбоксифенилацетил)амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2- карбоновая кислота (и в виде динатриевой соли)

Брутто-формула

C₁₇H₁₈N₂O₆S

Фармакологическая группа

Пенициллины

Код CAS

4697-36-3

Характеристика

Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов. Кислотоустойчив, разрушается бета-лактамазами.

Карбенициллин. Молекулярная масса 378,40.

Карбенициллина динатриевая соль. Порошок или пористая масса белого или почти белого цвета. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, медленно — в этаноле, практически нерастворим в эфире и хлороформе. Молекулярная масса 422,36.

Фармакология

Фармакологическое действие- антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.

Ацетилирует мембраносвязанный фермент транспептидазу, блокирует проницаемость и синтез пептидогликанов клеточной стенки, обусловливая осмотическую неустойчивость микроорганизма.

Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (индолположительные штаммы), некоторых анаэробных бактерий. Активен также в отношении грамположительных микроорганизмов. Не действует на штаммы стафилококков, разрушающих пенициллиназу. Применение при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, нецелесообразно.

После в/м введения C_maxдостигается через 1 ч. 50–60% связывается в крови с белками. Проникает в ткани и жидкости организма, включая перитонеальную жидкость, желчь, плевральный выпот, жидкость среднего уха, слизистую оболочку кишечника, желчный пузырь, легкие, половые органы. Биотрансформации в печени подвергается лишь незначительная часть (около 2%). T_1/2составляет 1–1,5 ч. Экскретируется в основном почками (60–90% в неизмененном виде), создавая высокую концентрацию в моче. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко (в низких концентрациях).

Применение

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. инфекции органов малого таза, моче- и желчевыводящих путей, перитонит, сепсис, септицемия, пневмония, инфекции костей и суставов, инфекционно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей, менингит, абсцесс мозга, гнойные осложнения после хирургических вмешательств и родов, инфицированные ожоги, средний отит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, бронхиальная астма, экзема, ангионевротический отек, кровотечения (в т.ч. в анамнезе), язвенный колит, энтерит, хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения при беременности и в период грудного вскармливания не установлена.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, геморрагический синдром.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, дисбактериоз, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, ангионевротический отек, анафилактический шок, эозинофилия.

Прочие: интерстициальный нефрит, эпилептиформные припадки, гиповитаминозы, вагинальный кандидоз; суперинфекция, вызванная устойчивыми к карбенициллину микроорганизмами, изменение уровней натрия и калия в крови (при введении высоких доз); местные реакции: при в/м введении — болезненность в месте введения, при в/в — флебит.

Взаимодействие

Усиливает эффекты прямых и непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов и фибринолитиков. Увеличивает вероятность побочных проявлений при сочетании с НПВС. Несовместим (бактерицидный эффект) с бактериостатиками (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол). Нельзя смешивать в одном шприце с аминогликозидами.

Способ применения и дозы

В/м, в/в (струйно или капельно). Режим дозирования индивидуальный, способ введения и дозы определяются тяжестью и локализацией инфекции, чувствительностью возбудителя к карбенициллину.

Для в/м введения 1 г растворяют в 2 мл воды для инъекций; для в/в введения применяют раствор с концентрацией не более 1 г/10 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида со скоростью введения 60 капель/мин (растворы готовят непосредственно перед введением).

В/м, взрослым — 4–8 г/сут, детям — 50–100 мг/кг/сут в 4–6 инъекций.

В/в, взрослым — 20–30 г/сут, детям — 250–400 мг/кг/сут в 6 введений. Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания и составляет в среднем 10–14 дней. При нарушении функции почек уменьшают дозу и увеличивают интервал между введениями (при уровне остаточного азота свыше 100 мг% или Cl креатинина меньше 30 мл/мин — взрослым по 2 г каждые 6–8 ч).

Меры предосторожности

Перед парентеральным применением препарата обязательно производится в/к проба на индивидуальную чувствительность с 0,1 мл препарата. Результаты пробы оценивают через 30 мин. В случае появления аллергических реакций в процессе терапии необходимо отменить препарат и провести десенсибилизирующую терапию. Карбенициллин может увеличивать время кровотечения. При парентеральном применении может потребоваться определение времени кровотечения и уровней ионов K⁺и Na⁺в сыворотке крови.

Больным с нарушением функции почек может понадобиться снижение дозы (следует вести наблюдение для выявления признаков геморрагических осложнений).

При в/м введении не следует вводить в одно и то же место более 2 г.

Год последней корректировки

2007

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Карбенициллина динатриевая соль 1 г

Результаты поиска по теме в других рубриках:

АТХ: J01CA03 Карбенициллин

Термин Карбенициллин