Кленбутерол
Clenbuterol
4-Амино-3,5-дихлор-альфа-[[(1,1-диметилэтил)амино]метил]бензолметанол (и в виде моногидрохлорида)
C12H18Cl2N2O
J43 | Эмфизема |
J44 | Другая хроническая обструктивная легочная болезнь |
J45 | Астма |
37148-27-9
Селективный бета2-адреномиметик. Кленбутерола гидрохлорид – бесцветный микрокристаллический порошок. Очень хорошо растворим в воде, метаноле, этаноле; мало растворим в хлороформе; нерастворим в бензоле.
Фармакологическое действие- бронхолитическое.
Возбуждает бета2-адренорецепторы, стимулирует аденилатциклазу, повышает содержание в клетках цАМФ, который, влияя на систему протеинкиназы, лишает миозин способности соединяться с актином и способствует расслаблению бронхов. Тормозит высвобождение из тучных клеток интермедиантов, провоцирующих бронхоспазм и воспаление бронхов. T1/2из плазмы — около 3 ч. Уменьшает отек и застойные явления в бронхах, улучшает мукоцилиарный клиренс. Оказывает токолитическое действие: понижает тонус и сократительную деятельность матки. При ингаляциях оказывает быстрый и длительный бронходилатирующий эффект (около 12 ч).
Бронхиальная астма, заболевания легких с бронхообструктивным синдромом, в т.ч. хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких.
Гиперчувствительность, тиреотоксикоз, аритмия, инфаркт миокарда (острый период).
Противопоказан в I триместре беременности и непосредственно перед родами.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, экстрасистолия, снижение или (чаще) повышение АД.
Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор пальцев рук, беспокойство, головная боль.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: гипокалиемия.
Бета-адреноблокаторы понижают или устраняют эффект кленбутерола. Кленбутерол уменьшает действие инсулина и производных сульфонилмочевины. В комбинации с симпатомиметическими средствами усиливаются эффекты кленбутерола. На фоне сердечных гликозидов, ингибиторов МАО и теофиллина возрастает риск развития нарушений сердечного ритма.
Симптомы: тремор конечностей, беспокойство, тахикардия.
Лечение: уменьшение дозы, симптоматическая терапия.
Внутрь. Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет — по 10–20 мкг 2–3 раза в сутки, поддерживающая доза — 10 мкг 2 раза в сутки. Детям младшего возраста — в уменьшенных дозах, в зависимости от возраста, 2 раза в сутки.
Следует прекратить прием незадолго до родов, т.к. кленбутерол обладает расслабляющим влиянием на мускулатуру матки. Возможно развитие резистентности и синдрома «рикошета».
2009
![]() | |