Левокабастин

Русское название

Левокабастин

Латинское название

Levocabastine

Химическое название

(-)-[1(цис),3альфа,4бета]-1-[4-Циано-4-(4-фторфенил)циклогексил]-3- метил-4-фенил-4-пиперидинкарбоновая кислота (и виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C₂₆H₂₉FN₂O₂

Фармакологическая группа

H₁-антигистаминные средства

Антиконгестанты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

79516-68-0

Фармакология

Фармакологическое действие- противоаллергическое, антигистаминное.

Селективно блокирует гистаминовые H₁-рецепторы. После интраназального применения быстро устраняет симптомы аллергического ринита (чиханье, зуд в полости носа, ринорея) и улучшает носовое дыхание (за счет уменьшения отека слизистой оболочки носа). При конъюнктивальной аппликации ослабляет проявления аллергического конъюнктивита (зуд, покраснение и опухание век, хемоз, слезотечение).

В экспериментальных исследованиях не выявлено канцерогенного и мутагенного действия, а также влияния на фертильность. В дозах, превышающих рекомендуемые для человека в 2500 раз (интраназальные) и 16500 раз (конъюнктивальные), обладает тератогенной активностью и/или повышает частоту резорбции эмбрионов.

После закапывания в глаз частично медленно всасывается, (концентрация в крови недостаточна для проявления резорбтивного действия). При однократном интраназальном применении всасывается до 40 мкг (концентрация в плазме — 1–2 нг/мл). Т_1/2 — около 35–40 ч. Экскретируется преимущественно почками в неизмененном виде (около 70%). Согласно расчетным данным (на основании определения концентрации в слюне и грудном молоке) при использовании матерью интраназального спрея суточное содержание в организме ребенка не превысит 3,5 мкг.

Применение

Аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, обострение поллиноза в виде риноконъюнктивального синдрома.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Беременность, детский возраст до 6 лет (спрей), до 12 лет (глазные капли).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

В период кормления грудью возможно под наблюдением врача.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (5%), 1–3% — утомляемость, головокружение, сонливость, боль, сухость и покраснение глаз, затуманивание зрения, слезотечение, отечность век.

Со стороны респираторной системы: 1–3% — диспноэ, фарингит, кашель, одышка, ощущение сухости и заложенности носа.

Со стороны кожных покровов: 1–3% — крапивница, сыпь, эритема.

Прочие: 1–3% — тошнота, миалгия.

Местно: 15% — раздражение конъюнктивы (капли глазные) или слизистой оболочки носа — покалывание или жжение в носу (назальный спрей).

Передозировка

Симптомы: при случайном приеме внутрь возможно проявление седативного действия, головокружение, гипотензия, тахикардия.

Лечение: прием большого количества жидкости для ускорения выведения почками.

Способ применения и дозы

Конъюнктивально, взрослым и детям старше 12 лет по 1 капле в каждый глаз 2 раза в сутки (при необходимости — 3–4 раза в сутки). В случае отсутствия эффекта в течение 3 дней следует прекратить лечение. Максимальный срок терапии 4 нед в год. Интраназально взрослым и детям старше 6 лет — по 2 ингаляции в каждый носовой ход во время вдоха 2 раза в сутки (максимально — 4 раза в сутки). Перед ингаляцией необходимо прочистить носовые ходы. Лечение продолжают до исчезновения симптомов.

Меры предосторожности

С осторожностью назначать назальный спрей пациентам с нарушенной функцией почек. При использовании глазных капель не рекомендуется ношение мягких гидрофильных контактных линз (возможно взаимодействие с входящим в состав препарата хлоридом бензалкония). Запрещается использовать раствор при изменении его цвета. В случае возникновения сонливости не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Безопасность и эффективность для пожилых людей старше 65 лет не установлена.

Особые указания

Перед использованием глазных капель и спрея необходимо хорошо встряхнуть флакон. Для предупреждения микробной контаминации следует избегать касания пипеткой век и плотно закрывать флакон.

Год последней корректировки

2002

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Визин Алерджи

Гистимет

Реактин

Результаты поиска по теме в других рубриках:

АТХ: R01AC02 Левокабастин