Меклозин

Русское название

Меклозин

Латинское название

Meclozine

Химическое название

1-[(4-Хлорфенил)фенилметил]-4-[(3-метилфенил)метил]пиперазин (и в виде дигидрохлорида)

Брутто-формула

C₂₅H₂₇ClN₂

Фармакологическая группа

H₁-антигистаминные средства

Противорвотные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

569-65-3

Характеристика

Порошок бело-желтого цвета, со слабым запахом. Растворим в воде (слабо), спирте и дихлорметане, практически нерастворим в эфире.

Фармакология

Фармакологическое действие- противорвотное, антигистаминное, противоаллергическое.

Блокирует H₁-гистаминовые рецепторы, снижает сосудорасширяющий и спазмогенный эффект гистамина. Обладает слабой холинолитической активностью. Эффективность при головокружении, тошноте и рвоте, возможно, обусловлена взаимодействием с периферическими лабиринтными структурами.

После однократного приема внутрь эффект развивается в течение 1 ч и продолжается до 24 ч (T_1/2 — около 6 ч). Длительный опыт применения при тошноте и рвоте у беременных женщин не выявил признаков тератогенного действия. В исследованиях на животных тератогенный эффект наблюдался только у крыс при введении больших доз (25–50 мг/кг), у других экспериментальных животных, включая обезьян, он отсутствовал.

Применение

Тошнота, рвота и головокружение (в т.ч. при кинетозах, синдроме Меньера, лабиринтных и вестибулярных нарушениях, вертиго); аллергические реакции немедленного типа (включая кожные заболевания, сопровождающиеся зудом).

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Ограничения к применению

Бронхиальная астма, глаукома, увеличении предстательной железы, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, только если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: утомляемость, сонливость, у детей — иногда повышенная возбудимость, редко — затуманивание зрения.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, рвота.

Взаимодействие

Усиливает действие депримирующих средств, включая барбитураты, алкоголь, транквилизаторы и седативные препараты. Ингибиторы МАО пролонгируют и усиливают холинолитические эффекты меклозина.

Передозировка

Симптомы: у взрослых — угнетение ЦНС, сонливость, кома, судороги; у пожилых пациентов — артериальная гипотензия; у детей — холинолитические эффекты и возбуждение ЦНС (галлюцинации, нарушения сна, судороги).

Лечение: индукция рвоты (если с момента приема прошло не более 1 ч), промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия; при гипотензии — введение вазопрессорных средств (кроме адреналина), для ослабления антихолинергических эффектов — физостигмин, с целью купирования судорог диазепам (в/в).

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет для профилактики и симптоматического лечения тошноты, рвоты и головокружения: 25–100 мг/сут в несколько приемов. При укачивании — однократно 25–50 мг за 1 ч до путешествия, при необходимости — повторно каждые 24 ч; тошнота и рвота во время беременности — 25–50 мг/сут; лабиринтные нарушения и вестибулярные расстройства — 25–100 мг/сут; тошнота и рвота при лучевой терапии — 50 мг за 2–12 ч до облучения.

Меры предосторожности

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Необходимо избегать приема алкоголя во время лечения.

Год последней корректировки

2001

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Бонин

Результаты поиска по теме в других рубриках:

АТХ: R06AE05 Меклозин

Термин Меклозин