Никотиноил гамма-аминомасляная кислота

Русское название

Латинское название

Nicotinoyl gamma-aminobutyric acid

Брутто-формула

C₉H₁₁NaN₂O₃

Фармакологическая группа

Корректоры нарушений мозгового кровообращения

Ноотропы

Характеристика

Молекулярная масса 230,20. Белый кристаллический порошок без запаха. Гигроскопичен, легко растворим в воде. Водный раствор — прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакология

Фармакологическое действие- ноотропное, улучшающее мозговое кровообращение.

Улучшает кровоснабжение и функциональное состояние головного мозга. Уменьшает сосудистое сопротивление и увеличивает скорость кровотока в сосудах головного мозга, улучшает микроциркуляцию, в т.ч. в сетчатке, ингибирует агрегацию тромбоцитов. Воздействует на центральные ГАМКергические процессы вазомоторной регуляции. Стимулирует метаболизм в нервной ткани, обладает антигипоксической активностью. Улучшает мышление, внимание, память, речь, способность к обучению, повышает устойчивость ЦНС к воздействию неблагоприятных факторов, восстанавливает умственную и физическую работоспособность при переутомлении. Нормализует сон, уменьшает чувство тревоги, напряжения, страха (оказывает транквилизирующий эффект без миорелаксации, вялости, сонливости). Обладает психостимулирующим действием, уменьшает угнетающее действие этанола на ЦНС. Оказывает гиполипидемическое и антиоксидантное действие, угнетает активность МАО в мозге. Улучшает состояние больных с нарушением речи и двигательными расстройствами.

Быстро всасывается из ЖКТ, легко проникает через ГЭБ, биодоступность составляет 50–80%. Распределяется в головном мозге, почках, мышцах и жировой ткани, длительно удерживается в тканях организма. Практически не метаболизируется, выводится с мочой в неизменном виде, Т_1/2 — 0,51 ч. Малотоксичен.

Применение

Острое ишемическое нарушение мозгового кровообращения легкой и средней степени тяжести, подострый и восстановительный период ишемического инсульта, цереброваскулярная недостаточность, дисциркуляторная энцефалопатия, вегето-сосудистая дистония, астенический синдром, депрессия, сенильный психоз, состояние после черепно-мозговой травмы и нейроинфекции; мигрень; состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью (в составе комплексной терапии); купирование острой алкогольной интоксикации (в составе комплексной терапии), хронический алкоголизм (уменьшение астенических, астеноневротических, постпсихотических, предрецидивных состояний), алкогольная энцефалопатия; улучшение переносимости физических и умственных нагрузок (в напряженных и экстремальных условиях деятельности, восстановление физической работоспособности спортсменов). Расстройство мочеиспускания (органическое, функциональное).

В офтальмологии: первичная открытоугольная глаукома с компенсированным давлением, заболевания сетчатки и зрительного нерва сосудистого генеза (в составе комплексной терапии) — внутрь, ретробульбарно, в/м.

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевание почек (острое, хроническое).

Ограничения к применению

Не рекомендуется при тяжелой степени острого нарушения мозгового кровообращения.

Побочные действия

Тошнота, головная боль, головокружение, раздражительность, возбуждение, тревога, аллергические реакции (сыпь, зуд); приливы крови к лицу, покраснение лица, парестезии (при быстром в/в введении).

Взаимодействие

Укорачивает действие барбитуратов.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Цереброваскулярные заболевания: 0,02–0,05 г 2–3 раза в сутки, суточная доза 0,06–0,15 г, курс лечения 1–2 месяца, повторный курс рекомендуется через 5–6 месяцев.

Астеническое состояние, депрессия позднего возраста, восстановление работоспособности и при повышенных нагрузках: 0,04–0,2 г/сут в 2–3 приема в течение 1–1,5 мес (при депрессии — до 3 мес), спортсменам — 2 недели тренировочного периода.

Мигрень: профилактика приступа — 0,05 г 3 раза в сутки; купирование приступа — 0,1 г в один прием.

Алкоголизм в период абстиненции: 0,1–0,15 г/сут в течение 6–7 дней, при более стойких нарушениях вне абстиненции — 0,04–0,06 г/сут в течение 4–5 недель.

Первичная открытоугольная глаукома: по 0,05 г 3 раза в сутки — 1 мес. В офтальмологической практике после в/м (12 дней) или парабульбарного введения в зависимости от состояния по 0,02–0,05 г 3 раза в сутки — 1 мес.

Расстройство мочеиспускания: детям: функциональное расстройство мочеиспускания — 3–10 лет 0,04 г/сут, старше 10 лет 0,06 г/сут в 2–3 приема; при миелодисплазии детям до 10 лет 0,06 г/сут, 11–15 лет 0,1 г/сут в 3 приема; взрослые — 0,15 г/сут в 3 приема, курс 1 мес.

Парентерально: в/в струйно (медленно) или капельно (содержимое ампулы предварительно разводят в 200 мл изотонического раствора натрия хлорида); в/м.

Острое и хроническое нарушение мозгового кровообращения: в/в или в/м 0,1–0,2 г (2 мл 5–10% раствора) 1–2 раза в сутки в суточной дозе 0,2–0,4 г по схеме: утром в/в капельно, вечером в/м; или 10 дней в/в, затем в/м, курс 15–30 дней.

Астеническое состояние: в/м 0,2–0,4 г/сут (2–4 мл 10% раствора) — 1 мес.

Алкоголизм: в/м 0,1–0,3 г/сут — 1 мес. Купирование острой неосложненной интоксикации этанолом: в/в в насыщающей дозе 5 мг/кг, поддерживающая доза — 1,56 мг/кг/ч в объеме 2,5 л инфузионного раствора в течение 4 ч утром и вечером.