Норэпинефрин

Русское название

Норэпинефрин

Латинское название

Norepinephrine

Брутто-формула

C8H11NO3

Фармакологическая группа

Адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-)

Код CAS

51-41-2

Типовая клинико-фармакологическая статья1

Фармдействие. Проявляет выраженное альфа1-, альфа2-адреностимулирующее действие, слабо возбуждает бета1-адренорецепторы, а на бета2-адренорецепторы практически не влияет. Преобладание альфа-адреномиметического действия приводит к сужению сосудов, повышению ОПСС и системного АД. Поскольку стимулирующее действие на сердце выражено очень слабо (слабо возбуждает бета1-адренорецепторы миокарда), то превалируют компенсаторные механизмы, связанные с возбуждением вагуса в ответ на повышение АД, что, в конечном счете, приводит к снижению ЧСС и развитию брадикардии. Однако, несмотря на снижение ЧСС, положительное инотропное действие на сердце сохраняется, поэтому МОК снижается незначительно. Норэпинефрин способен вызывать сужение сосудов брыжейки, что может приводить к ишемии внутренних органов и способствовать проникновению бактерий из просвета кишечника. Повышает также сопротивление почечных сосудов.

Фармакокинетика. Связь с белками плазмы — 50%. Очень быстро метаболизируется в печени, почках и плазме крови при участии МАО и КОМТ до неактивных метаболитов. Действие развивается практически сразу и продолжается 1–2 мин. T1/2 — 1 мин. Выводится почками, главным образом в виде неактивных метаболитов.

Показания. Острое снижение АД при травмах, хирургических вмешательствах, отравлениях, кардиогенном шоке средней тяжести.

Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, вызванная гиповолемией (за исключением случаев, когда норэпинефрин применяется для поддержания мозгового и коронарного кровотока до окончания терапии, направленной на восполнение ОЦК), тромбоз брыжеечных и периферических сосудов (риск усугубления ишемии и увеличения зоны инфаркта), проведение фторотановой и циклопропановой общей анестезии (риск развития желудочковой тахикардии и фибрилляции), выраженная гипоксия и гиперкапния. C осторожностью. Одновременный прием ингибиторов МАО имипраминового и триптилинового типа (риск развития выраженного и продолжительного повышения АД).

Дозирование. В/в (капельно) — 2–4 мг (1–2 мл 0,2% раствора) в 500 мл 5% раствора декстрозы (под контролем АД).

Побочное действие. Ишемические нарушения (вызванные вазоконстрикцией и гипоксией тканей), рефлекторная брадикардия в ответ на снижение АД, аритмия, тревожность, транзиторная головная боль, затруднение дыхания, некрозы при попадании под кожу.

При длительном применение — снижение плазменного объема (необходима коррекция во избежание возвратной гипотонии при отмене препарата). При применении высоких доз или обычных доз у чувствительных пациентов (гипертиреоз) — выраженное повышение АД (сопровождающееся головной болью, светобоязнью, колющей загрудинной болью, бледностью кожных покровов, повышением потоотделения и рвотой).

Взаимодействие. При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами возрастает риск развития аритмий.

Альфа-адреноблокаторы (доксазозин, лабеталол, феноксибензамин, фентоламин, празозин, теразозин, талазозин) и др. ЛС, обладающие альфа-адреноблокирующей активностью (галоперидол, локсапин, фенотиазины, тиоксантены), противодействуют сосудосуживающему действию.

Средства для ингаляционной общей анестезии (хлороформ, энфлуран, галотан, циклопропан, изофлуран и метоксифлуран) — риск развития желудочковых аритмий.

Трициклические антидепрессанты и мапротилин — возможно усиление сердечно-сосудистых эффектов, прессорного действия, тахикардий и аритмий.

Гипотензивные ЛС и диуретики — снижение эффекта.

Бета-адреноблокаторы — взаимное ослабление действия.

Кокаин, доксапрам — взаимное усиление гипертензивного действия.

Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин и селегилин — возможно удлинение и усиление прессорного эффекта.

Нитраты — ослабление антиангинального действия.

Гормоны щитовидной железы — риск возникновения коронарной недостаточности на фоне стенокардии.

[1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. - Т.2, ч.1 - 568 с.; ч.2 - 560 с.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Галотан

Галотан повышает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции (при сочетанном применении необходима осторожность).

Гидрохлоротиазид + Каптоприл

Комбинация гидрохлоротиазид+каптоприл уменьшает эффект норэпинефрина.

Гидрохлоротиазид + Лизиноприл

Комбинация гидрохлоротиазид+лизиноприл уменьшает эффект норэпинефрина.

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Норадреналин Агетан




Результаты поиска по теме в других рубриках:

АТХ: C01CA03 Норэпинефрин

Библиотека медицинских знаний
Производится поиск.
Пожалуйста подождите.