Оксиконазол

Русское название

Оксиконазол

Латинское название

Oxiconazole

Химическое название

(Z)-1-(2,4-Дихлорфенил)-2-(1H-имидазол-1-ил)этанона 0-[(2,4-дихлорфенил)метил]оксим (в виде нитрата)

Брутто-формула

C₁₈H₁₃Cl₄N₃O

Фармакологическая группа

Противогрибковые средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

64211-45-6

Характеристика

Противогрибковое средство для местного применения. Производное имидазола. Оксиконазола нитрат — почти белый кристаллический порошок. Растворим в метаноле, трудно растворим в этаноле, хлороформе и ацетоне, очень мало растворим в воде. Молекулярная масса — 492,15.

Фармакология

Фармакологическое действие- противогрибковое.

Ингибирует биосинтез эргостерола – основного структурного компонента клеточной мембраны грибов, увеличивает проницаемость мембраны и ослабляет ее барьерные функции.

В условиях in vitro и в клинических исследованиях эффективен в отношении Epidermophyton floccosum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum, Malassezia furfur. Обладает широким спектром активности в условиях in vitro — в отношении Candida albicans, Microsporum audouinii, Microsporum canis, Microsporum gypseum, Trichophyton tonsurans, Trichophyton violaceum.

Проникновение оксиконазола нитрата в различные слои кожи оценивалось в условиях in vitro с использованием кожи человека. Через 5 ч после нанесения на кожу крема в дозе 2,5 мг/см²концентрация в эпидермисе достигала 16,2 мкмоль, при этом в поверхностном роговом слое — 3,64 мкмоль, в более глубоких слоях — 1,29 мкмоль. Системная адсорбция низкая (после аппликации 150 г крема оксиконазола нитрат в сыворотке крови не определяется). Использование радиоактивно меченного вещества у здоровых добровольцев показало, что 0,3% нанесенной дозы выводится с мочой в течение 5 дней после однократного накожного применения крема.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Длительных исследований на животных с целью оценки потенциальной канцерогенности не проводили. Не выявлено признаков мутагенного действия в двух in vitro тестах на клеточные мутации (тест Эймса и тест V-79 на клетках китайского хомячка) и в двух цитогенетических тестах (in vitro тест на хромосомные аберрации на лимфоцитах крови человека и в in vivo микроядерном тесте у мышей). Исследования репродукции не выявили влияния на фертильность у крыс при приеме внутрь в дозах 3 мг/кг/сут — у самок (эквивалентно 1 дозе у человека, в пересчете на мг/м²) и 15 мг/кг/сут — у самцов (эквивалентно 4 дозам у человека, в пересчете на мг/м²). Однако при более высоких дозах наблюдались следующие эффекты: снижение параметров фертильности у самцов и самок, снижение количества спермы в вагинальных мазках, удлинение эстрального цикла и снижение частоты спаривания.

Беременность

В репродуктивных исследованиях у кроликов, крыс и мышей, получавших оксиконазола нитрат внутрь в дозах до 100, 150 и 200 мг/кг/сут (в 57, 40 и 27 раз выше дозы для человека, в пересчете на мг/м²), не выявлено свидетельств вредного воздействия на плод.

Применение

Лечение грибковых заболеваний кожи (включая волосистые участки), вызванных чувствительными возбудителями.

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст до 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется использовать при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводили) и грудном вскармливании (оксиконазола нитрат проникает в грудное молоко).

Категория действия на плод по FDA — B.

Побочные действия

Из 955 пациентов, применявших оксиконазола нитрат в виде 1% крема, при проведении клинических испытаний у 41 пациента (4,3%) отмечались побочные эффекты, связанные с лекарственной терапией, включая зуд (1,6%), жжение (1,4%), раздражение (0,4%), аллергический контактный дерматит (0,4%), фолликулит (0,3%), экзему (0,2%), папулы (0,1%), трещины (0,1%), мацерацию (0,1%), сыпь (0,1%), покалывание (0,1%), узелки (0,1%).

Передозировка

Случаи передозировки у человека не выявлены. Симптомы при случайном приеме внутрь: тошнота, рвота. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

В экспериментальных условиях (в группе из 40 самцов и самок крыс) при аппликации 5% крема примерно на 10% поверхности тела из расчета 1 г/кг в течение 35 дней были отмечены: выраженное воспаление кожи и 3 случая смерти.

Способ применения и дозы

Наружно, на ночь. Крем наносят на пораженные участки 1–2 раза в сутки. Длительность курса: 2 нед — при микозах кожи тела, 1 мес — при микозах стоп и в течение еще 1–2 нед после полного выздоровления для предотвращения рецидива.

Меры предосторожности

Следует избегать попадания на слизистую оболочку глаз. При развитии реакций повышенной чувствительности или раздражения лечение оксиконазола нитратом необходимо прекратить.

Особые указания

Не применять с другими препаратами для местного использования без консультации с врачом.

Год последней корректировки

2009

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Мифунгар

Результаты поиска по теме в других рубриках:

АТХ: D01AC11 Оксиконазол